La presentazione è in caricamento. Aspetta per favore

La presentazione è in caricamento. Aspetta per favore

CORSO DI LAUREA IN SCIENZE INFERMIERISTICHE FARMACOLOGIA II ANNO I SEMESTRE TESTO CONSIGLIATO: MYCEK MJ, HARVEY RA, CHAMPE PC “FARMACOLOGIA” EDIZIONE ZANICHELLI.

Presentazioni simili


Presentazione sul tema: "CORSO DI LAUREA IN SCIENZE INFERMIERISTICHE FARMACOLOGIA II ANNO I SEMESTRE TESTO CONSIGLIATO: MYCEK MJ, HARVEY RA, CHAMPE PC “FARMACOLOGIA” EDIZIONE ZANICHELLI."— Transcript della presentazione:

1 CORSO DI LAUREA IN SCIENZE INFERMIERISTICHE FARMACOLOGIA II ANNO I SEMESTRE TESTO CONSIGLIATO: MYCEK MJ, HARVEY RA, CHAMPE PC “FARMACOLOGIA” EDIZIONE ZANICHELLI DISPONIBILE PER CONSULTAZIONE E PRESTITO ALLA BIBLIOTECA DEL DIPARTIMENTO DI FARMACOLOGIA VIALE PIERACCINI 6

2 ANATAGONISMO FARMACOLOGICO ANTAGONISMO COMPETITIVO o SORMONTABILE DE50 POTENZA: inferiore EFFICACIA: uguale

3 ANATAGONISMO FARMACOLOGICO ANTAGONISMO NON COMPETITIVO o INSORMONTABILE DE50 POTENZA: uguale EFFICACIA: inferiore

4 DOSE LETALE-50 E INDICE TERAPEUTICO DL50 DE50 = Indice Terapeutico DL1 DE99 = Margine di sicurezza Indice terapeutico margine sicurezza

5 FARMACOCINETICA Lo scopo è che il farmaco raggiunga il sito di azione ad una concentrazione tale da produrre un effetto farmacologico. Qualunque sia la somministrazione (eccetto l’E.V.) il farmaco deve passare MOLTE membrane biologiche prima di raggiungere il sito di azione. Studia il percorso di un farmaco nell’organismo, dalla somministrazione alla eliminazione

6 VIE ENTERALI : 1. ORALE:  è la più utilizzata per semplicità, sicurezza, basso costo  richiede collaborazione da parte del paziente  assorbimento: soprattutto a livello intestinale  effetti: la comparsa dipende dalle caratteristiche del farmaco  svantaggi: BIODISPONIBILITÀ (percentuale del farmaco somministrato che effettivamente raggiunge il circolo sistemico) variabile a causa del metabolismo di primo passaggio epatico. Alta biodisponibilità: FANS, amoxicillina, benzodiazepine Bassa biodisponibilità: lidocaina, naloxone  Non è facilmente prevedibile la concentrazione plasmatica di un farmaco e può essere influenzata da fattori fisiologici e patologici; Velocità di svuotamento dello stomaco e Assunzione di cibo SOMMINISTRAZIONE ENTERALE PARENTERALE

7 2. RETTALE:  per ottenere effetti sistemici (es. antipiretici) in pazienti non coscienti, con vomito; o locali (varici emorroidarie)  nei bambini  metabolismo di primo passaggio è ridotto  assorbimento è più lento e irregolare e/o incompleto. Può dare irritazioni locali 3. SUBLINGUALE  Soprattutto per nitroderivati  Per farmaci con scarsa biodisponibilità orale per effetto del primo passaggio.  Dal cavo orale il farmaco giunge al ventricolo destro senza passare dal fegato  Alta vascolarizzazione della lingua  concentrazioni plasmatiche efficaci in pochi minuti

8 VIE PARENTERALI: 1. INTRAVASCOLARE:  Non esiste assorbimento. Biodisponibilità massima  Concentrazioni plasmatiche e l’effetto più prevedibili a causa dell’assenza del metabolismo di primo passaggio.  Via d’elezione per le emergenze e per farmaci scarsamente assorbiti per via entrale  Svantaggi: effetti tossici locali (flebiti) o sistemici 2. INTRAMUSCOLARE  Alternativa all’endovena per ridurre il metabolismo di primo passaggio  Assorbimento rapido per l’elevata vascolarizzazione (10-30 min)  Preparazioni “ritardo” per rallentare l’assorbimento (es. penicillinaG)  Svantaggi: dolore, lesioni vascolari o nervose (n. sciatico), ascessi

9 3. SOTTOCUTANEA  Per soluzioni o sospensioni di farmaci NON irritanti  Assorbimento lento e costante. A volte è ulteriormente ritardato (zinco- insulina; anestetici locali + vasocostrittore) 4. INTRATECALE  Iniezione nello spazio sub-aracnoideo di farmaci che NON passano la barriera ematoencefalica.  Per indurre anestesia regionale, per somministrare analgesici oppiodi, antibatterici, antifungini per patologie a carico del SNC

10 Altre vie: INALATORIA, CUTE E MUCOSE TRANSDERMICA IONOFORESI TOPICA

11 PLASMA L’assorbimento è il processo che media il passaggio dei farmaci dal sito di somministrazione al PLASMA. Dipende da: caratteristiche chimico-fisiche del farmaco condizioni patologiche (es alterazioni gastrointestinali) La maggior parte dei farmaci ha un peso molecolare <1000, per cui il loro passaggio attraverso le membrane biologiche avviene per diffusione passiva. ASSORBIMENTO E DISTRIBUZIONE DEI FARMACI BIODISPONIBILITA’ = AUC orale / AUC iniettato Concentrazione plasmatica Farmaco iniettato Farmaco per os AUC ev AUC os AUC = area sottesa dalla curva Farmaco

12 Caratteristiche che influenzano l’assorbimento dei farmaci: Coefficiente di distribuzione: è inversamente proporzionale alla radice quadrata del peso molecolare Coefficiente di ripartizione Dipende dal grado di solubilità del farmaco in un solvente lipidico (liposolubilità) rispetto all’acqua Qualunque sia la somministrazione (eccetto l’E.V.) il farmaco deve passare MOLTE membrane biologiche prima di raggiungere il sito di azione.

13 ESEMPI DI MEMBRANE Barriera emato-encefalica. Le membrane dei vasi che irrorano il cervello NON sono fenestrate. Non passano perciò molecole polari. Picole molecole lipidiche possono passare facilmente. Es: anestetici generali. Tubuli renali: Il rene è l’organo che per eccellenza elimina il farmaco che, però, può essere in parte riassorbito. Le membrane sono relativamente non-porose: piccole molecole e non ionizzate passano più facilmente. Membrane dei capillari e dei glomeruli renali: Membrane molto porose. Passano anche molecole polari non eccessivamente grandi, fino a PM

14 I FARMACI SONO SPESSO BASI O ACIDI DEBOLI: la loro pKa ed il pH determinano l’assorbimento e distribuzione ACIDI HA H + A - BASI BH + B + H + pKa Quando pH = pKa: HA = A + e BH + = B Se pH < pKa: Predominano HA e BH + Se pH > pKa: Predominano A - e B pH

15 SITUAZIONI CHE OSTACOLANO LA DIFFUSIONE coefficiente ripartizione spessore barriera Dimensione molecola superficie barriera basso spessa piccola grande SITUAZIONI CHE FACILITANO LA DIFFUSIONE alto sottile ampia piccola

16 Effetto della contemporanea assunzione di cibo sull’assorbimento di alcuni farmaci somministrati per via orale ASSORBIMENTO RIDOTTO ASSORBIMENTO AUMENTATO AmpicillinaGriseofulviana AmoxicillinaCarbamazepina RifampicinaPropanololo AspirinaMetoprololo LevodopaSpironolattone

17 PERMEABILITÀ CAPILLARE glia Lamina basale Sinusoidi epatici Milza Midollo rosso Muscoli lisci e striati Glomeruli renali fenestrae Cervello Midollo spinale ( barriea emato-encefalica) giunzione serrata

18 PLASMA legato ↔ libero metaboliti TESSUTI legato ↔ libero DISTRIBUZIONE BIOTRASFORMAZIONE ESCREZIONE


Scaricare ppt "CORSO DI LAUREA IN SCIENZE INFERMIERISTICHE FARMACOLOGIA II ANNO I SEMESTRE TESTO CONSIGLIATO: MYCEK MJ, HARVEY RA, CHAMPE PC “FARMACOLOGIA” EDIZIONE ZANICHELLI."

Presentazioni simili


Annunci Google