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Bersagli molecolari dei farmaci Farmacodinamica. Altre forme di antagonismo non propriamente biochimiche o molecolari Oltre ad antagonismo competitivo.

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Presentazione sul tema: "Bersagli molecolari dei farmaci Farmacodinamica. Altre forme di antagonismo non propriamente biochimiche o molecolari Oltre ad antagonismo competitivo."— Transcript della presentazione:

1 Bersagli molecolari dei farmaci Farmacodinamica

2 Altre forme di antagonismo non propriamente biochimiche o molecolari Oltre ad antagonismo competitivo reversibile ed irreversibile: Antagonismo chimico: due sostanze si legano in soluzione con conseguente perdita dell’effetto dell’effetto di una delle due sostanze; es. infliximab e recettore per il TNF- . Antagonismo farmacocinetico: antagonista riduce la concentrazione dell’agonista a livello del sito d’azione (aumentandone l’eliminazione); es. warfarina e barbiturici. Antagonismo fisiologico: interazione tra farmaci che nell’organismo hanno azioni opposte; es. Istamina ed omeprazolo.

3 Antagonismo chimico L’azione immunosoppressiva dell’anticorpo monoclonale infliximab è dovuta al legame con la citochina TNF- a e conseguentemente all’inibizione della sua azione pro-infiammatoria. Anticorpi contro l’infliximab possono ridurre l’efficacia del trattamento.

4 Antagonismo farmacocinetico Warfarina è un anticoagulante per via orale, metabolizzato da citocromi. Sostanze che aumentano l’espressione dei citocromi (es. fenobarbital) potenziano il metabolismo della warfarina.

5 Antagonismo fisiologico Istamina Omeprazolo Secrezione acida (H + ) Aumenta (recettori H 2 ) Riduce (pompa protonica H + /K + -ATPasi)

6 Tolleranza farmacologica In genere l’effetto di un farmaco tende a diminuire gradualmente quando viene assunto in maniera ripetuta/continua. Desensibilizzazione/tachifilassi = fenomeno rapido Tolleranza = fenomeno graduale, più lento Farmacoresistenza = completa perdita di efficacia del farmaco (chemioterapia)

7 Tolleranza farmacologica Modificazioni recettoriali (es. fosforilazione del recettore). Traslocazione dei recettori. Esaurimento del mediatori. Alterazioni farmacocinetiche (aumentata degradazione). Adattamento fisiologico.

8 Desensibilizzazione recettoriale Azione acetil colina sulla placca muscolare di rana = desensibilizzazione Recettori  -adrenergici di cellule di glioma di ratto in cultura. I fase = disaccoppiamento II fase = internalizzazione recettoriale


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