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 OPPIO Succo lattiginoso ottenuto per incisione delle capsule immature dei semi del Papaver Sonniferum. Utilizzato a scopo sociale e medico da migliaia.

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1  OPPIO Succo lattiginoso ottenuto per incisione delle capsule immature dei semi del Papaver Sonniferum. Utilizzato a scopo sociale e medico da migliaia di anni per la sua capacità di indurre euforia, analgesia, ipnosi e per prevenire la diarrea.  Contiene più di 20 alcaloidi. Tre di questi possiedono proprietà utili in campo clinico  Morfina: analgesico  Codeina: antitosse  Papaverina: rilassante la muscolatura liscia  Terminologia: OPPIOIDE: qualsiasi sostanza che produce effetti morfinosimili (neuropeptidi, analoghi sintetici) OPPIACEI: sostanze contenute o derivate dall’oppio ANALGESICI OPPIOIDI

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3  Dall’antichità all’inizio dell’800 veniva impiegato in medicina e a scopo voluttuario l’oppio grezzo.  All’inizio del 1800 fu isolata la morfina e iniziò il suo consumo, sostituendo l’oppio.  Nel 1856 con l’invenzione dell’ago ipodermico subentrò l’uso della morfina per via iniettiva.  La tossicodipendenza da oppiacei era molto diffusa negli USA nel 19° secolo e i prodotti erano venduti liberamente. Dal 1914 l’impiego divenne controllato e ristretto ai fini sanitari (Harrison Narcotic Act) “ Tra i rimedi che Dio onnipotente ha dato agli uomini per alleviare le loro sofferenze, nessuno è così universale ed efficace quanto l’oppio” SYDENHAM 1680 MORFINA

4  AGONISTI Deboli: codeina (+paracetamolo: Tachidol, Lonarid, Co- efferalgan), destropropoxifene (Liberen, antidiarroico), tramadolo (Contramal, Prontalgin, Fortradol) Forti: morfina (per via orale: MS Contin, Skenan retard; intramuscolare: morfina cloridrato, Cardiostenol [+atropina]; endovena: morfina cloridrato) metadone (Eptadone), fentanil (Durogesic)  AGONISTI-ANTAGONISTI Pentazocina (Talwin)  AGONISTI PARZIALI Buprenorfina (Temgesic)  ANTAGONISTI Naloxone (Narcan) Naltrexone (Antaxone, Nalorex, Narcoral) ANALGESICI OPPIOIDI

5  Gli analgesici oppioidi provocano analgesia legandosi a specifici recettori, localizzati primariamente nel cervello e in regioni del midollo spinale coinvolte nella trasmissione e nella modulazione del dolore e su cui agiscono gli oppioidi endogeni (encefaline, endorfine, dinorfine).  Gli agonisti si distinguono in deboli e forti in relazione alla loro minore o maggiore capacità di attivare i recettori.  Gli agonisti parziali non riescono ad attivare tutti i recettori degli oppioidi.  Gli agonisti-antagonisti attivano alcuni recettori ma ne bloccano altri. ANALGESICI OPPIOIDI

6  Analgesia: è l’effetto alla base del principale uso terapeutico,  Euforia  Sedazione  Depressione respiratoria  Effetto antitossigeno (alla base dell’uso come antitosse della codeina e derivati)  Miosi (pupille ristrette, segno patognomico)  Stipsi (alla base dell’uso come antidiarroici)  Nausea e vomito  Ritenzione urinaria.  La depressione respiratoria è l’effetto avverso più grave degli oppioidi, tuttavia se usati correttamente (dosaggi e modalità di somministrazione adeguati) difficilmente compare. L’effetto avverso più frequente e difficile da gestire è la stipsi. ANALGESICI OPPIOIDI

7  Tolleranza e dipendenza fisica insorgono dopo un uso prolungato di tutti i farmaci oppioidi (la miosi e la stipsi sono gli unici effetti degli oppioidi che non vanno incontro a tolleranza), ma l’abuso di questi farmaci è poco comune tra i pazienti. Comunque né la loro insorgenza, né il timore che possano insorgere dovrebbero interferire con il corretto uso degli oppioidi. ANALGESICI OPPIOIDI

8  TOLLERANZA: perdita di risposta dopo somministrazione ripetuta di un farmaco. Una dose maggiore è richiesta per produrre lo stresso effetto.  DIPENDENZA FISICA: stato di alterazione biologica prodotto da un farmaco, la cui sospensione sia seguita da un complesso di eventi tipici per quel farmaco (crisi di astinenza) ANALGESICI OPPIOIDI

9  Eroina: (una delle droghe più utilizzate dai tossicodipendenti e comunque quella con gli effetti più “pesanti) è un derivato della morfina. L’eroina è più liposolubile della morfina e pertanto raggiunge più rapidamente il SNC  Il principale uso terapeutico degli antagonisti degli oppioidi è il trattamento dei tossicodipendenti in “overdose”. Un soggetto in overdose da eroina si presenta con coma, frequenza respiratoria diminuita (3-4 atti respiratori/minuto), miosi (talora midriasi se è presente cianosi). ANALGESICI OPPIOIDI


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