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INIBIZIONE DELLATTIVITA DELLA TRASCRITTASI INVERSA AD OPERA DELLOSSIDO NITRICO UNIVERSITÀ DEGLI STUDI MAGNA GRÆCIA DI CATANZARO FACOLTÀ DI FARMACIA SCUOLA.

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1 INIBIZIONE DELLATTIVITA DELLA TRASCRITTASI INVERSA AD OPERA DELLOSSIDO NITRICO UNIVERSITÀ DEGLI STUDI MAGNA GRÆCIA DI CATANZARO FACOLTÀ DI FARMACIA SCUOLA DI SPECIALIZZAZIONE FARMACIA OSPEDALIERA CATTEDRA DI CHIMICA FARMACEUTICA

2 STRUTTURA DEL VIRUS DELLHIV-1

3 RUOLO DELLRNA VIRALE

4 Carson, M. (1987) J. Mol. Graphics 5, SUBUNITA CHE FORMANO LETERODIMERO TRASCRITTASI INVERSA

5 SUPERFICIE DELLENZIMA ACCESSIBILE AL SOLVENTE

6 RESIDUI AMINOACIDICI DI CONTATTO TRA P66 E P51 In blu : V21, k22, P25, P52, E53, N57, T131, N136, N137, E138, T139. In azzurro : P392, I393, Q394, E396, T397, T400, W401, N418, P420, L422. In rosa: N255, Q258, V261, N265, V276, L283, T296, L289. Pradeep K. Et al., BMC Biochemistry 2002, 3:18

7 ATTIVITA CATALITICHE ED OMOLOGIE NELLA STRUTTURA PRIMARIA

8 MOTIVO RESPONSABILE DELLATTIVITA POLIMERASICA: YMDD D. W. Rodgers et al., (1995) Biochemistry 92:

9 INETRAZIONI TRA IL POLLICE DI P51 E IL SITO RNasi H DI P66 Julias, J. G. et al., (2001). J. Virol. 75,

10 POSSIBILI TARGETS DELLA TERAPIA ANTI-HIV

11 RESIDUI AMINOACIDICI MUTANTI CHE INDUCONO RESISTENZA AGLI INIBITORI NUCLEOSIDICI E NON-NUCLEOSIDICI.

12 SITO POLIMERASICO LEGATO A CP-94,707 INIBITORE NON-NUCLEOSIDICO DI RT.

13 RUOLO DEI MACROFAGI DURANTE LEVOLUZIONE DELLINFEZIONE Presentazione dellantigeneFagocitosiSecrezione di citochine Produzione di radicali reattivi ed ossido nitrico Thomas R. et al., Virology 212: (1995)

14 Donatori dellossido nitrico usati da Persichini e collaboratori: SIN-1 NOC-18 NOR-3 SNO-102 SNP

15 MODELLI CRISTALLOGRAFICI USATI IN QUESTO STUDIO: PDP ID: 1RTJ, 2.35 Ǻ PDP ID: 1RTD, 3.20 Ǻ

16 OSSIDO NITRICO Ossidazione Y183 Y188 W229 S-nitrosilazione C38 C280 C62 H 2 NCH CO 2 H H 2 C SH

17 FATTORI FAVORENTI: Accessibilità del solvente ai gruppi tiolici. Presenza di residui basici che facilitano la deprotonazione del gruppo tiolico aumentandone la reattività (istidina, arginina, lisina). Presenza di residui basici che stabiliscono la forma protonata del gruppo tiolico (acido aspartico, acido glutammico).

18 CONCLUSIONI OSSIDO NITRICO Patologie cardiovascolariAIDS ?


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