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Farmaci Calcio Antagonisti 26 Marzo 2004. SITI DI AZIONE DEI FARMACI ANTIIPERTENSIVI Inibitori delle catecolamine CENTRALI Stimolanti Metildopa Clonidina.

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Presentazione sul tema: "Farmaci Calcio Antagonisti 26 Marzo 2004. SITI DI AZIONE DEI FARMACI ANTIIPERTENSIVI Inibitori delle catecolamine CENTRALI Stimolanti Metildopa Clonidina."— Transcript della presentazione:

1 Farmaci Calcio Antagonisti 26 Marzo 2004

2 SITI DI AZIONE DEI FARMACI ANTIIPERTENSIVI Inibitori delle catecolamine CENTRALI Stimolanti Metildopa Clonidina Altri Reserpina bloccanti? Bloccanti Diuretici vasodilatazione sinapsi Renina AngiotensinaII vasocostrizione VASODILATATORI DIRETTI Idralazina -BLOCCANTI Prazosina CALCIOANTAGONISTI Nifedipina Verapamil Diltiazem

3 Formule chimiche dei calcio antagonisti Verapamil Nifedipine Diltiazem

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5 Ca 2+ antagonisti modalità dazione

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7 Struttura del canale del calcio I I IIIII IV S1S1 S2S2 S3S3 S5S5 S6S6 I II III IV IV S N C Top view

8 CCB binding to Ca ++ channel DHP alone BZT + DHP PAA + BZT

9 State dependent affinity for dihydropyridines Ca current (%) nM 730 nM E H = -15 mVE H = -80 mV Nitrendipine (M)

10 State dependent binding RestingActivatedInactivated Inactivated* Prolonged recovery time course - drug + drug Activated * Depolarized Repolarized

11 Ca channel shape action potential Cardiac pacemaker Cardiac ventricle Vascular smooth muscle Central neuron 20 ms 100 ms 500 ms 250 ms 0 30 E M (mV)

12 Excitation-contraction coupling mechanisms in muscle cells ExcitationExcitationExcitationExcitationExcitationExcitation Membrane Receptor Ca 2+ SR Ca 2+ SR Ca 2+ SR Ca 2+ Activator Ca 2+ SKELETALCARDIACSMOOTH

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15 N > V > D Variable effect: Usually cancelled by Afterload reduction Especially for N Ca 2+ ANTAGONISTS: COMPARATIVE PROPERTIES ecg Peripheral arteriole Nifedipine >V > D V=D=N Spasm - - Diltiazem(Verapamil) SA AV - - VerapamilDiltiazem contractility LAD Opie. 1985

16 N > V > D experimentally V >N, D clinically Ca 2+ ANTAGONISTS: COMPARATIVE PROPERTIES ecg Peripheral arteriole Nifedipine >V > D Spasm - - SA AV - - Experimentally V=D >N V=D >N Clinically ? V=D ? V >D ? V >D - contractility LAD Opie V =N=D clinically N >V=D experimentally Or N >V=D Clinically D >V >N D >V >N Or D =V >N RATIO NEG INOTROPIC TO VASCULAR EFFECT: V >D >N

17 Pharmacokinetics of Ca 2+ antagonists

18 Half- life of some of the second generation calcium antagonists

19 Effetti collaterali dei calcio antagonisti

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