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ANDROGENI E ANABOLIZZANTI Prodotto per il 95% dalle cellule Leydig e solo per il 5% dal surrene. I livelli plasmatici nel maschio sono circa 0.6  g/dL.

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1 ANDROGENI E ANABOLIZZANTI Prodotto per il 95% dalle cellule Leydig e solo per il 5% dal surrene. I livelli plasmatici nel maschio sono circa 0.6  g/dL (circa 0.03 nella donna). Il 2% è presente nel plasma in forma libera; (il 65% legato ad una globulina ed il rimanente all’albumina). 1

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4 Usi clinici degli androgeni 4

5 Biosintesi degli ormoni steroidei sessuali 17-  -idrossilasi 17,20-liasi 1)Deidrogenasi 2)isomerasi 17  -idrossisteroide deidrogenasi 1)Deidrogenasi 2)isomerasi 5

6 Derivati del testosterone 5  -reduttasi 17  -idrossisteroide deidrogenasi ( Metabolita androgeno endogeno più potente ) 6

7 Relazioni struttura-attività degli androgeni Funzionalità chetonica su C3: potenzia l’attività androgena; Gruppo OH in 17  essenziale per l’attività androgena; Gruppo alchilico in 17  : aumenta la stabilità; Derivati 19 norsteroidi: aumenta l’attività proteo-anabolica. Importante la presenza di un carbonio sp2 sull’anello A 7

8 METABOLISMO 8

9 T.Cipionato R= CO(CH 2 ) 2 T. Propionato R= COCH 2 CH 3 T. Enantato R= CO(CH 2 ) 6 CH 3 9

10 Androgeni di origine Sintetica 10

11 Derivati modificati sull’anello A con prevalente attività anabolizzante 11 Poco Anabolizzante. Farmaco orfano, epatite alcolica, Sindrome di Turner, Cachessia da HIV

12 12 Anabolizzanti Uno dei piu potenti anabolizzanti, Utilizzato come antianemico, stimola produzione di eritrociti. Soppiantato da Eritropoietina. Oggi utilizzato nrella Cachessia da farmaci a AIDS

13 Derivati alogenati 20 volte più anabolizzante e 10 volte più androgeno del 17  -metiltestosterone EPATOTOSSICO 13

14 Anabolizzanti 19-nor 14

15 Inibisce la liberazione delle gonadotropine dall’ipofisi (inibisce liberazione ormoni quindi menopausa indotta) ; Utilizzato per la cura dell’endometriosi; Attività anabolizzante e debolmente androgena. 15

16 Controindicazione dell’utilizzo degli androgeni 16

17 ANTAGONISTI DEGLI ANDROGENI 1.Antiandrogeni. 2.Inibitori enzimatici -USI CLINICI- Carcinoma ed ipertrofia della prostata Iperandrogenismo femminile -Acne -Irsutismo Alopecia androgenica 17

18 Antiandrogeni a struttura steroidea Soppressione della liberazione di gonadotropine (LH in particolare); Legano con alta affinità i recettori degli androgeni. (Utilizzati nella terapia del tumore alla prostata) Ha anche azione progestinica- Nel Climaterio (Vampate) Anche in alcuni contraccettivi (per controllare l’irsutismo) 18

19 Antiandrogeni a struttura non steroidea Competono con il DHT a livello della prostata. Usati in associazione con altri farmaci per il tumore alla prostata. Nessuna attività androgena. 19

20 Inibitori della biosintesi degli steroidi Inibitori della 5  -reduttasi -Trattamento dell’iperplasia benigna della prostata - Trattamento dell’alopecia androgenica 20

21 Antiandrogeni inibitori della 17  -idrossilasi/17,20-liasi (Enzima che converte il pregnenolone in DHA e poi in testoterone) Ketoconazolo: antimicotico, è clinicamente valido nei pazienti con cancro alla prostata metastatizzato. Composti in fase clinica di studio 21

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