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Cenni storici Per molti secoli gli estratti di alcune piante contenenti efedrina (alcaloide) sono state usate nella medicina cinese Il principio attivo.

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Presentazione sul tema: "Cenni storici Per molti secoli gli estratti di alcune piante contenenti efedrina (alcaloide) sono state usate nella medicina cinese Il principio attivo."— Transcript della presentazione:

1 Cenni storici Per molti secoli gli estratti di alcune piante contenenti efedrina (alcaloide) sono state usate nella medicina cinese Il principio attivo è stato isolato nel 1885 dallestratto grezzo di Ephedra vulgaris, ed è stato purificato e chiamato efedrina da Nagai nel 1887 La prima sintesi risale al 1920, mentre la caratterizzazione farmacologica risale al 1924 (Chen e Schmidt) Prima molecola caratterizzata per leffetto adrenergico

2 Cenni storici Lepinefrina (nota anche come adrenalina), ammina biogenica estratta dalle ghiandole surrenali, è stata chiamata così da Dale nel La prima sintesi totale risale al 1904 (Stolz). La prima risoluzione ottica degli enantiomeri risale al 1909 (Flacher)

3 Cenni storici La caratterizzazione farmacologica (effetto pressorio) avvenne nel 1895 (Oliver e Schäfer) Lepinefrina occupa unimportante posizione storica: è stato il primo ormone ad essere isolato e il primo ad essere sintetizzato.

4 Cenni storici Estensive modifiche molecolari di epinefrina e di altre ammine simpatomimetiche hanno portato a identificare un gran numero di sostanze ad azione adrenergica tra le quali: 1.L isoproterenolo, introdotto nel L albuterolo, sintetizzato e caratterizzato dal punto di vista farmacologico nel 1968 isoproterenoloalbuterolo

5 ADRENERGICI Norepinefrina e epinefrina sono neurotrasmettitori postganglionici La stimolazione del Sistema Nervoso Simpatico: - Aumenta la velocità e la forza delle contrazioni cardiache - Aumenta la pressione sanguigna - Muove il flusso sanguigno verso i muscoli scheletrici - Dilata i bronchioli e le pupille - Aumenta i livelli di glucosio nel sangue Farmaci adrenergici Agenti chimici che esibiscono i loro principali effetti farmacologici e terapeutici aumentando o riducendo lattività dei vari componenti del sistema simpatico.

6 ADRENERGICI

7 ADRENERGICI L-DOPADOPAMINA (Noradrenalina) (Adrenalina)

8 ADRENERGICI Enzimi biosintetici e loro proprietà

9 ADRENERGICI

10 ADRENERGICI Lo schema precedente può così essere riassunto: 1)La tirosina viene trasportata attivamente nellassoplasma e convertita in L-DOPA e poi in dopamina dagli enzimi citoplasmatici. 1)La dopamina è trasportata nelle vescicole, dove avvengono sintesi e immagazzinamento di norepinefrina (NE). 2)Un potenziale dazione causa linflusso di Ca 2+ nella terminazione nervosa, con conseguente fusione della vescicola con la membrana plasmatica e esocitosi dell NE. 3)Il trasmettitore attiva recettori adrenergici - e - nella membrana della cellula post sinaptica. 4)La NE che penetra in queste cellule probabilmente viene rapidamente inattivata dalla catecol-O-metiltransferasi (COMT) a normetanefrina. 5)Il più importante meccanismo per la terminazione dellazione della NE nello spazio giunzionale è il re-uptake attivo nel nervo e nelle vescicole dove viene immagazzinata. 6)Altri potenziali neurotrasmettitori (e.e. ATP, peptidi, etc..) possono essere immagazzinati nelle stesse vescicole o in altre differenti.

11 ADRENERGICI

12 Recettori Adrenergici Recettori accoppiati alle Proteine G Prima classificazione in sottoclassi recettoriali e (Ahlquist 1948) La classificazione è basata sulla risposta a differenti agonisti recettoriali adrenergici come epinefrina, norepinefrina e isoproterenolo.

13 Risposta tissutale alla stimolazione adrenorecettoriale

14 1 -Adrenocettori = 1A AR, 1B AR, 1D AR 2 -Adrenocettori = 2A AR, 2B AR, 2C AR -Adrenocettori = 1, 2, 3 Sottotipi recettoriali adrenergici

15 AR AR GiGiGiGi GSGSGSGS AC cAMP PKA (-) (+) GqGqGqGq PLC IP 3 PKC DAG Ca

16 BIOSINTESI DELLE CATECOLAMINE

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