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Modulazione farmacologica del ciclo cellulare.

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Modulazione farmacologica del ciclo cellulare.

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Presentazione sul tema: "Modulazione farmacologica del ciclo cellulare."— Transcript della presentazione:

1 Modulazione farmacologica del ciclo cellulare

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6 REGOLAZIONE DELLATTIVITÀ DELLE CHINASI CICLINA-DIPENDENTI sintesi/degradazione delle relative cicline formazione/dissociazione di complessi con inibitori (p21 waf1/cip1 ; p27 kip1 ; p16 ink4A ) fosforilazione/defosforilazione di Tyr15/Thr14 fosforilazione/defosforilazione T-loop (Thr160/161)

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13 1.Inibizione EGFr (IC 50 = 21 M) 2.Inibizione PKA (IC 50 = 122 M) 3.Inibizione proliferazione cellulare (IC 50 = 66 nM) 4.Inibizione CDKs cdk1, cdk2, cdk4, cdk6 (IC 50 = ~ 41 nM) MECCANISMI DAZIONE DEL FLAVOPIRIDOLO

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16 1.Inibizione EGFr (IC 50 = 21 M) 2.Inibizione PKA (IC 50 = 122 M) 3.Inibizione proliferazione cellulare (IC 50 = 66 nM) 4.Inibizione CDKs cdk1, cdk2, cdk4, cdk6 (IC 50 = ~ 41 nM) MECCANISMI DAZIONE DEL FLAVOPIRIDOLO cdk7 (IC 50 = 300 nM)

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18 5.Inibizione della trascrizione (IC 50 > 100 nM) MECCANISMI DAZIONE DEL FLAVOPIRIDOLO

19 Flavopiridol Ciclina D1 XIAP Bcl2 Mcl1 etc.

20 5.Inibizione della trascrizione (IC 50 > 100 nM) MECCANISMI DAZIONE DEL FLAVOPIRIDOLO Possibile effetto anti-HIV? Arresto in G1 Apoptosi

21 6.Inibizione dellangiogenesi (IC 50 = nM) Destabilizzazione del mRNA per VEGF MECCANISMI DAZIONE DEL FLAVOPIRIDOLO

22 1.Diarrea secretoria 2.Ipotensione 3.Sindrome proinfiammatoria EFFETTI TOSSICI DEL FLAVOPIRIDOLO reversibili

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31 1.Inibizione isoforme Ca 2+ -dipendenti della PKC (IC 50 = 30 nM) 2.Inibizione isoforme Ca 2+ -indipendenti della PKC (IC 50 ~ 600 nM) 3.Arresto del ciclo cellulare inibizione CDKs aumento della sintesi di p27 kip1 e p21 waf1 4.Abolizione del checkpoint in G2 MECCANISMI DAZIONE DI UCN-01

32 1.Nausea/vomito 2.Iperglicemia 3.Tossicità polmonare EFFETTI TOSSICI DI UCN-01

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39 Overview of the different effects that are observed on overexpression and/or amplification of AURKA.

40 Schematic representation of AURKA interactions.

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