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Inibitori delle DNA topoisomerasi. COOHNH 2 a.a.660 a.a.1200 ATP Y 804 NLS PO 4 Regione ATPasica (omologa a GyrB) Regione catalitica (omologa a.

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COOHNH 2 a.a.660 a.a.1200 ATP Y 804 NLS PO 4 Regione ATPasica (omologa a GyrB) Regione catalitica (omologa a GyrA) Regione C-terminale (variabile)

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1 Inibitori delle DNA topoisomerasi

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5 COOHNH 2 a.a.660 a.a.1200 ATP Y 804 NLS PO 4 Regione ATPasica (omologa a GyrB) Regione catalitica (omologa a GyrA) Regione C-terminale (variabile) STRUTTURA DELLE DNA TOPOISOMERASI II

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7 MECCANISMO DAZIONE DEI FARMACI ATTIVI SULLA DNA TOPOISOMERASI II

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13 ANTRACICLINE

14 DAUNORUBICINA

15 EFFETTI TOSSICI DELLE ANTRACICLINE mielotossicità (neutropenia, trombocitopenia) mucosite alopecia cardiotossicità gravi lesioni tessutali da stravaso

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20 ALTRI AGENTI INTERCALANTI Actinomicina D

21 EPIPODOFILLOTOSSINE

22 EFFETTI TOSSICI DELLE EPIPODOFILLOTOSSINE mielotossicità nausea, vomito (VM26 > VP16) alopecia reazioni di ipersensibilità mucosite (ad alte dosi)

23 ALTRI VELENI NON INTERCALANTI

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25 MECCANISMI DI RESISTENZA AI VELENI DELLA TOPO II

26 MECCANISMI DI RESISTENZA AI VELENI DELLA TOPO II dei livelli di attività enzimatica produzione di forme alterate dellenzima (i) a livello del sito di riconoscimento per il DNA (iI) a livello del sito di riconoscimento per il farmaco (iii) a livello della sequenza di localizzazione nucleare shift da isoforma a isoforma

27 ALTRI MECCANISMI DI RESISTENZA A ANTRACICLINE E EPIPODOFILLOTOSSINE espressione della P-gp espressione della MRP-1 espressione di LRP limitatamente alle antracicline: dei livelli intracellulari di glutatione e/o dellattivita di enzimi glutatione-dipendenti (glutatione transferasi; glutatione perossidasi)

28 MECCANISMI DI RIPARAZIONE DEI DANNI INDOTTI DAI VELENI DELLA TOPO II

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30 INIBITORI CATALITICI DELLA DNA TOPOISOMERASI II

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35 COOH Y 723 NLS STRUTTURA DELLA DNA TOPOISOMERASI I NH Lys

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40 Camptotheca acuminata

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44 EFFETTI TOSSICI DELLE CAMPTOTECINE mielotossicità (prev. neutropenia) nausea, vomito; diarrea (non gravi) debolezza alopecia febbre orticaria mucosite

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46 MECCANISMI DI RESISTENZA ALLE CAMPTOTECINE dei livelli di attività enzimatica produzione di forme alterate dellenzima (i) a livello del sito di riconoscimento per il DNA (iI) a livello del sito di riconoscimento per il farmaco (iii) a livello della sequenza di localizzazione nucleare dei livelli di attività della topo II dei livelli di CPT11-converting enzyme (solo per irinotecano)


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