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CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI ANTI-IPERTENSIVI IN BASE AL LORO MECCANISMO DAZIONE PRINCIPALE 1)Farmaci attivi sul sistema RAA.

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1 CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI ANTI-IPERTENSIVI IN BASE AL LORO MECCANISMO DAZIONE PRINCIPALE 1)Farmaci attivi sul sistema RAA

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8 Effetti mediati dal recettore AT1 Vasocostrizione (preferenzialmente distretti coronarico, renale, cerebrale) ritenzione di sodio (angiotensina, produzione di aldosterone ) ritenzione idrica (liberazione di vasopressina) soppressione della liberazione di renina (feedback negativo) ipertrofia dei miociti e della muscolatura liscia induzione di fibrosi vascolare e miocardica effetto inotropo positivo (cardiomiociti) effetto cronotropo/aritmogenico (cardiomiociti) stimolazione dellinibitore dellattivatore del plasminogeno stimolazione della formazione di superossido attivazione del sistema nervoso simpatico aumento della secrezione di endotelina

9 Effetti mediati dal recettore AT2 effetto antiproliferativo,/inibizione della crescita cellulare differenziamento tessutale riparazione tessutale apoptosi vasodilatazione sviluppo del rene e del tratto urinario protezione nei confronti dellischemia

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13 ACE INIBITORI

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19 ANTAGONISTI DEL RECETTORE AT 1

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21 FARMACI ATTIVI SUL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONE 1)Inibitori della renina 2)Inibitori dellAngiotensin-converting enzyme (ACE) 3)Antagonisti del recettore AT 1 4)ACE/NEP inibitori 5)Antagonisti dellaldosterone Eplerenone

22 FARMACI ATTIVI SUL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONE 1)Inibitori della renina 2)Inibitori dellAngiotensin-converting enzyme (ACE) 3)Antagonisti del recettore AT 1

23 FARMACI ATTIVI SUL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONE Inibitori dellAngiotensin Converting Enzyme e delle Endopeptidasi Neutre (ACE/NEP inibitori)

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25 CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI ANTI-IPERTENSIVI IN BASE AL LORO MECCANISMO DAZIONE PRINCIPALE 1)Farmaci attivi sul sistema RAA 2)Vasodilatatori diretti a)nitroprussiato sodico (arterie e vene)

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32 RUOLO DEL NO ENDOGENO SISTEMA CARDIOVASCOLARE Controllo della pressione sanguigna e del flusso ematico regionale piastrine Limitazione delladesione/aggregazione MECCANISMI DI DIFESA Difesa nei cfr. di virus, batteri, funghi, protozoi e parassiti SISTEMA NERVOSO periferico endotelio/m. liscia vascolare macrofagi, neutrofili, leucociti centrale Neurotrasmissione, potenziamento a lungo termine; plasticità (memoria appetito, nocicezione) Neurotrasmissione (p.e. svuotamento gastrico; erezione del pene)

33 MECCANISMO DAZIONE DEL NO ENDOGENO Interazione con il gruppo eme della guanilato ciclasi Interazione con il gruppo eme di altre proteine (citocromo c ossidasi) Interazione con lanione superossido Nitrosazione di proteine, lipidi e acidi nucleici

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36 CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI ANTI-IPERTENSIVI IN BASE AL LORO MECCANISMO DAZIONE PRINCIPALE 1)Farmaci attivi sul sistema RAA 2)Vasodilatatori diretti a)nitroprussiato sodico (arterie e vene) b)Inibitori delle fosfodiesterasi

37 Sildenafil

38 CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI ANTI-IPERTENSIVI IN BASE AL LORO MECCANISMO DAZIONE PRINCIPALE 1)Farmaci attivi sul sistema RAA 2)Vasodilatatori diretti a)nitroprussiato sodico (arterie e vene) b)Inibitori delle fosfodiesterasi c)potassium channel openers (arterie)

39 SUR2

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41 MINOXIDIL

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43 CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI ANTI-IPERTENSIVI IN BASE AL LORO MECCANISMO DAZIONE PRINCIPALE 1)Farmaci attivi sul sistema RAA 2)Vasodilatatori diretti a)nitroprussiato sodico (arterie e vene) b)Inibitori delle fosfodiesterasi c)potassium channel openers (arterie) d)bloccanti dei canali del calcio

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51 1,4-diidropiridine benzotiazepinefenilalchilamine poro per il passaggio del Ca

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56 CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI ANTI-IPERTENSIVI IN BASE AL LORO MECCANISMO DAZIONE PRINCIPALE 1)Farmaci attivi sul sistema RAA 2)Vasodilatatori diretti a)nitroprussiato sodico (arterie e vene) b)Inibitori delle fosfodiesterasi c)potassium channel openers (arterie) d)bloccanti dei canali del calcio 3)Simpaticolitici a)Ad azione centrale ( -metildopa, clonidina) b)Bloccanti gangliari (trimetafano) c)Bloccanti del neurone adrenergico (reserpina, guanetidina) d)Antagonisti -adrenergici (propranololo, metoprololo) e)Antagonisti -adrenergici (fenossibenzamina, fentolamina, prazosina) f)Antagonisti adrenergici misti (labetalolo)

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58 Rilassamento della muscolatura liscia vascolare Resistenze vascolari periferiche Pressione sistemica Escrezione di sodio Attività del sistema nervoso simpatico Stimolazione cardiaca Gittata cardiaca Renina plasmatica Angiotensina circolante Resistenze vascolari periferiche Pressione sistemica Aldosterone Volume dei fluidi

59 Rilassamento della muscolatura liscia vascolare Resistenze vascolari periferiche Pressione sistemica Escrezione di sodio Attività del sistema nervoso simpatico Stimolazione cardiaca Gittata cardiaca Renina plasmatica Angiotensina circolante Resistenze vascolari periferiche Pressione sistemica Aldosterone Volume dei fluidi DIURETICO β-BLOCCANTE

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62 ET B ET A ET3ET2ET1 RECETTORIPEPTIDI Surrene Intestino Rene Cervello M. liscia Endotelio Vasi TESSUTI Vasodilatazione Inibizione aggregazione piastrinica ET1 = ET2 = ET3ET B Vasocostrizione Broncocostrizione Stimolazione secrezione aldosterone ET1 = ET2 > ET3ET A RISPOSTA FARMACOLOGICAAFFINITÀRECETTORE

63 ANTAGONISTI DEL RECETTORE ET A


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