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ACh nA FARMACI del SNA Farmaci che potenziano la conduzione simpatica Farmaci che inibiscono la conduzione simpatica Farmaci che inibiscono la conduzione.

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1 ACh nA FARMACI del SNA Farmaci che potenziano la conduzione simpatica Farmaci che inibiscono la conduzione simpatica Farmaci che inibiscono la conduzione parasimpatica Farmaci che inibiscono entrambi i sistemi Farmaci che potenziano la conduzione parasimpatica con meccanismo indiretto con meccanismo diretto con meccanismo indiretto con meccanismo diretto con meccanismo indiretto con meccanismo diretto con meccanismo indiretto con meccanismo diretto

2 nA FARMACI del SNA Farmaci che potenziano la conduzione simpatica Farmaci che inibiscono la conduzione simpatica Farmaci che inibiscono entrambi i sistemi con meccanismo indiretto con meccanismo diretto con meccanismo indiretto con meccanismo diretto nA (nE) A (E)

3 FARMACI del SNA Sistema Adrenergico Attivazione Stimolo fisico Stimolo psichico A (E) nA (nE)

4 FARMACI del SNA Sistema Adrenergico Distribuzione dei recettori (occhio) (m. liscio) (vene) (arteriole) (glicogenolisi) (m. liscio) (secrezione renina)

5 2 doma vma nmA nA dopa DA Tyr nA doma nA Trasmissione del segnale Biosintesi e degradazione della nA

6 Trasmissione del segnale Controllo presinaptico della trasmissione adrenergica

7 2 doma vma nmA nA Trasmissione del segnale Bersagli 1.Recettori postsinaptici 2.Recettori presinaptici dopa DA Tyr nA Bersagli 1.Recettori postsinaptici 2.Recettori presinaptici 3.Enzimi (biosintesi) 4.Vescicole di deposito doma Bersagli 1.Recettori postsinaptici 2.Recettori presinaptici 3.Enzimi (biosintesi) 4.Vescicole di deposito 5.Enzimi (degradazione) 6.Proteina di trasporto

8 Intervento sui recettori Selettività degli agonisti adrenergici adrenalina analogo

9 Modello generale per linterazione della nA con il recettore o Intervento sui recettori

10 SAR selettività R S + Intervento sui recettori

11 SAR selettività Intervento sui recettori

12 SAR chiralità Ipotesi di Easson-Stedman: interazione a 3 punti Intervento sui recettori

13 Agonisti -adrenergici SAR Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti XHXH

14 Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti -adrenergici SAR

15 Agonisti -adrenergici Usi terapeutici Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti 1.Antipotensivi 2.Prolungamento dellanestesia locale 3.Glaucoma C01CA N01BB S01EB adrenalina

16 Agonisti -adrenergici Usi terapeutici Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti 1.Antipotensivi 2.Prolungamento dellanestesia locale 3.Glaucoma C01CA etilefrina C01CA oxedrina C01CA midodrina feniletanolammine

17 Agonisti -adrenergici Usi terapeutici Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti 1.Antipotensivi 2.Prolungamento dellanestesia locale 3.Glaucoma e stati infiammatori oculari 4.Decongestionanti nasali R01BA dimetofrina S01AA S01BB S01FB R01AA fenilefrina feniletanolammine S01EA dipivefrina

18 Agonisti -adrenergici Usi terapeutici Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti 1.Antipotensivi 2.Prolungamento dellanestesia locale 3.Glaucoma e stati infiammatori oculari 4.Decongestionanti nasali S01GA R01AA R01AB xilometazolina S01GA R01AA R01AB oximetazolina imidazoline S01AB S01CB S01GA R01AA R01AB nafazolina

19 Agonisti -adrenergici Usi terapeutici Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti 1.Antipotensivi 2.Prolungamento dellanestesia locale 3.Glaucoma e stati infiammatori oculari 4.Decongestionanti nasali imidazoline S01BB S01CB S01GA R01AA tetrizolina R01AA R01AB tramazolina R01AA metizolina

20 Agonisti -adrenergici Usi terapeutici Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti 1.Antipotensivi 2.Prolungamento dellanestesia locale 3.Glaucoma e stati infiammatori oculari 4.Decongestionanti nasali 5.antipertensivi imidazoline ago - α 2 S01EA apraclonidina S01EA C02AC clonidina C02AC moxonidina

21 Agonisti -adrenergici Usi terapeutici Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti 1.Antipotensivi 2.Prolungamento dellanestesia locale 3.Glaucoma e stati infiammatori oculari 4.Decongestionanti nasali 5.antipertensivi imidazoline S01EA apraclonidina S01EA C02AC clonidina ago - α 2 S01EA C02AC moxonidina

22 Agonisti -adrenergici Usi terapeutici Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti 1.Turbe della conduzione atrio-ventricolare orciprenalina R03CB

23 Agonisti -adrenergici Usi terapeutici Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti 1.Turbe della conduzione atrio-ventricolare 2.Scompenso cardiaco dobutamina C01CA ibopamina C01CA

24 Agonisti -adrenergici SAR Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Aisoprenalinaisoetarina R COOH COOMe antagonista CONH 2 antagonista NHSO 2 Me agonista (soterenolo) CH 2 OH agonista (salbutamolo)

25 Agonisti -adrenergici SAR Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti

26 Agonisti -adrenergici Usi terapeutici Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti 1.Modulazione della motilità uterina (G02CA) isoxsuprinaritodrina

27 Agonisti -adrenergici Usi terapeutici Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti 1.Modulazione della motilità uterina (G02CA) 2.Asma salbutamolo R03AC R03AK R03CC terbutalina R03AC clenbuterolo R03CC

28 Agonisti -adrenergici Usi terapeutici Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti 1.Modulazione della motilità uterina (G02CA) 2.Asma fenoterolo R03AC R03AK procaterolo R03AC R03CC formoterolo R03AC R03AK R03CC

29 Agonisti -adrenergici Usi terapeutici Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti 1.Modulazione della motilità uterina (G02CA) 2.Asma salmeterolo R03AC R03AK

30 -Bloccanti: selettività Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti blocco non selettivo blocco selettivo

31 Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti 1.Ipertensione arteriosa 2.Ipertrofia prostatica benigna terazosina C02CA -Bloccanti Usi terapeutici alfozusina G04CA

32 Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti 1.Ipertensione arteriosa 2.Ipertrofia prostatica benigna -Bloccanti Usi terapeutici tamsulosina G04CA doxazosin C02CA G04CA

33 Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti -agonista -antagonista -Bloccanti SAR DCI isoprenalina pronetalolo

34 Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti -antagonista -bloccante di 1^ generazione -Bloccanti SAR naftolo propranololo C07AA C07CA

35 Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti -bloccanti di 1^ generazione - f armacoforo -Bloccanti SAR

36 Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti -Bloccanti Usi terapeutici 1.Angina pectoris 2.Ipertensione arteriosa 3.Feocromocitoma 4.Ipertiroidismo 5.Profilassi dellemicrania 6.Tremori (Parkinson, stati ansiosi) 7.Glaucoma pindololo C07AA sotalolo C07AA -bloccanti di 1^ generazione nadololo C07AA

37 Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti -Bloccanti Usi terapeutici oxprenololo C07CA timololo C07AA S01ED -bloccanti di 1^ generazione 1.Angina pectoris 2.Ipertensione arteriosa 3.Feocromocitoma 4.Ipertiroidismo 5.Profilassi dellemicrania 6.Tremori (Parkinson, stati ansiosi) 7.Glaucoma levobunololo S01ED

38 Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti -Bloccanti Usi terapeutici befunololo S01ED carteololo S01ED -bloccanti di 1^ generazione 1.Angina pectoris 2.Ipertensione arteriosa 3.Feocromocitoma 4.Ipertiroidismo 5.Profilassi dellemicrania 6.Tremori (Parkinson, stati ansiosi) 7.Glaucoma metipranololo S01ED

39 Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti -bloccanti di 1^ generazione bloccanti 1 -Bloccanti SAR

40 Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti -bloccanti di 1^ generazione bloccanti 1 -Bloccanti SAR 1^ generazione 2^ generazione

41 Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti bloccanti 1 - farmacoforo -Bloccanti SAR H.. NHOH O

42 Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti -Bloccanti Usi terapeutici betaxololo C07AB S01ED atenololo C07AB C07CB C07FB -bloccanti di 2^ generazione 1.Angina pectoris 2.Ipertensione arteriosa 3.Feocromocitoma 4.Ipertiroidismo 5.Profilassi dellemicrania 6.Tremori (Parkinson, stati ansiosi) 7.Glaucoma metoprololo C07AB C07CB

43 Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti -Bloccanti Usi terapeutici celiprololo C07AB bisoprololo C07AB -bloccanti di 2^ generazione 1.Angina pectoris 2.Ipertensione arteriosa 3.Feocromocitoma 4.Ipertiroidismo 5.Profilassi dellemicrania 6.Tremori (Parkinson, stati ansiosi) 7.Glaucoma acebutololo C07AB

44 Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti -Bloccanti Usi terapeutici nebivololo C07AB esmololo C07AB -bloccanti di 2^ generazione 1.Angina pectoris 2.Ipertensione arteriosa 3.Feocromocitoma 4.Ipertiroidismo 5.Profilassi dellemicrania 6.Tremori (Parkinson, stati ansiosi) 7.Glaucoma

45 Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti -Bloccanti Usi terapeutici 1.Ipertensione arteriosa labetalolo C07AG C07CG carvedilolo C07AG - e -bloccanti

46 Intervento sui recettori - simpaticolitici indiretti Antiadrenergici – -metildopa DOPA decarbossilasi α-metilDOPA

47 Altri simpaticolitici Antiadrenergici – -metildopa DOPA decarbossilasi α-metilDOPA

48 Altri simpaticomimetici Amfetamine 1.fenilpropilammine 2.fenilpropanolammine 3.analoghi 2 doma vma nmA nA dopa DA Tyr nA doma nADA nA doma nmA nA

49 Altri simpaticomimetici Amfetamine 1.fenilpropilammine fenilpropanolammine analoghi Fentermina A08A Fenfluramina A08A

50 Altri simpaticomimetici Amfetamine efedrina R01AB pseudoefedrina R01BA 1.fenilpropilammine fenilpropanolammine analoghi

51 Altri simpaticomimetici Amfetamine 1.fenilpropilammine fenilpropanolammine analoghi bupropione N07BA tuaminoeptano R01AB


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