Sistemi vescicolari: Niosomi e Liposomi

Presentazione sul tema: "Sistemi vescicolari: Niosomi e Liposomi"— Transcript della presentazione:

1 Sistemi vescicolari: Niosomi e Liposomi
Università della Calabria Facoltà di Farmacia e Scienze della Nutrizione e della Salute Dipartimento di Scienze Farmaceutiche Sistemi vescicolari: Niosomi e Liposomi

2 SISTEMI VESCICOLARI Testa idrofila liposomi Coda lipofila niosomi

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4 Thin layer evaporation

5 Dove vanno a posizionarsi le molecole di farmaco
Molecole anfotere Molecole idrofile Molecole idrofobiche

6 Vie di somministrazione
-via orale -via sistemica -via topica

7 Interazione vescicole-cellule
-endocitosi -fusione con la membrana cellulare -adsorbimento -scambio o trasferimento

8 Applicazioni delle vescicole
--modelli di membrana --veicolazione di farmaci (targeting attivo e passivo, rilascio controllato) --terapia di sostituzione lipidica --applicazioni cosmetiche

9 Forma farmaceutica tradizionale Somministrazioni frequenti DDS cessione prolungata e modulabile

10 Utilizzo terapeutico dei liposomi e niosmi
Diagnostica Trattamento malattie enzimatiche Terapia antimicotica Terapia antitumorale Vaccini Terapia antiallergica Terapia topica Terapia genica

11 fosfolipidi

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17 tensioattivi

18 bolas 5-FU Lorena Tavano; Rita Muzzalupo; Sonia Trombino; Isabella Nicotera; Cesare OlivieroRossi; Camillo La Mesa. “N,N'-hexadecanoyl l-2-diaminomethyl-18-crown-6 surfactant: Synthesis and Aggregation Features in Aqueous Solution” Colloids and surfaces B: Biointerfaces. Rita Muzzalupo, Fiore Pasquale Nicoletta, Sonia Trombino, Roberta Cassano, Francesca Iemma, Nevio Picci A new crown ether as vesicular carrier for 5-Fluoruracil. Colloids and Surfaces B: Biointerfaces

19 Gemini 1 Acido acetilsalicilico Acido ferulico 5-FU beta-carotene
Rita Muzzalupo, Lorena Tavano, Sonia Trombino, Roberta Cassano, Nevio Picci , Camillo La Mesa “NIOSOMES FROM α,ω-TRIOXYETHYLENE-BIS(SODIUM 2-DODECYLOXY-PROPYLENESULFONATE): PREPARATION AND CHARACTERIZATION” Colloids and surfaces B: Biointerfaces, 64 (2008),

20 Gemini 2 Tensioattivo gemini a base di acido glucuronico Work
In progress… Gemini 2 Tensioattivo gemini a base di acido glucuronico L. Tavano, R. Muzzalupo, S. Trombino, R. Cassano e N. Picci “SINTESI E CARATTERIZZAZIONE DI UN NUOVO TENSIOATTIVO DI TIPO GEMINI A BASE DI ACIDO GLUCURONICO UTILE COME CARRIER FARMACEUTICO” SCI-IV Convegno Congiunto delle sezioni Calabria e Sicilia 2008

21 Un po’ di storia… “…aumentata stabilità nei fluidi biologici utilizzando fosfolipidi saturi, a lunga catena neutra e colesterolo…” Mayhew et al.; 1979-Beaumier et al., 1983 “…il colesterolo […] è in grado di ridurre o prevenire la perdita del farmaco incapsulato dal liposoma e di massimizzarne la longevità…” Senior, 1987; Chow et al., 1989 Woodle and Lasic , 1992

22 E’ uno dei componenti più importanti delle membrane biologiche e rientra molto spesso fra i costituenti dei liposomi/niosomi. Ha la caratteristica di modulare le proprietà chimico-fisiche e le caratteristiche morfologico-funzionali delle biomembrane.

23 (targeting selettivo)
Classificazione delle vescicole in base all’applicazione Vescicole convenzionali Vescicole stealth (targeting selettivo) Vescicole cationiche (terapia genica) immunoliposomi

24 del polietilenglicole […]
Un po’ di storia… […] Inclusione di derivati del polietilenglicole […] Senior et al., 1991 […] Copolimerizzazione di PEG con derivati del colesterolo […] […] l’adsorbimento di polimeri o il legame di co-polimeri […] Regen et al., 1980 […] sintesi di lipidi polimerizzabili, la loro inclusione e polimerizzazione in liposomi […] Gros et al., 1981 Tundo et al., 1982

25 Pluronici enhancer L64 funzionalizzato Niosomi polimerizzabili Work
In progress… Pluronici Studi di rilascio in vitro: Via transdermica (strato corneo- orecchie di coniglio) Via parenterale L64 funzionalizzato enhancer Niosomi polimerizzabili Lorena Tavano, Rita Muzzalupo, Sonia Trombino, Roberta Cassano Nevio Picci “NIOSOMI A BASE DI PLURONICO L64 E DERIVATI ACRILICI: PREPARAZIONE, CARATTERIZZAZIONE E STUDI DI RILASCIO IN VITRO” 8a Scuola Avanzata per Dottorandi di ricerca del Settore Farmaceutico Tecnologico Applicativo

26 DICLOFENAC E SULFADIAZINA
Work In progress… Esteri del saccarosio Tensioattivi a base di zuccheri riduzione degli effetti irritanti rispetto ai tradizionali tensioattivi migliorano le proprietà delle comuni formulazioni in termine di morbidezza presentano proprietà anntibatteriche e antitumorali Studi di permeazione cutanea strato corneo- orecchie di coniglio PROMOTOTORI DI PERMEAZIONE CUTANEA DICLOFENAC E SULFADIAZINA Lorena Tavano, Rita Muzzalupo, Sonia Trombino, Roberta Cassano Nevio Picci Sucrose cocoate vesicles as drug delivery systems: characterization and skin permeation studies 6th World Meeting on Pharmaceutics, Biopharmaceutics and Pharmaceutical Technology, Barcelona, April

27 Ma questi sistemi trovano reale applicazione in campo farmaceutico o cosmetico?
diagnostica Terapia antitumorale Lancôme L’Oréal Terapia antifungina C. Dior

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31 IN CAMPO COSMETICO? NIOSOMI E LIPOSOMI applicati sulla pelle formano una pellicola protettiva, penetrano nello strato corneo e si aggregano con i lipidi presenti negli spazi intercellulari. In una pelle deficiente di lipidi sono capaci di contribuire alla rigenerazione delle funzioni di barriera dello strato corneo e quindi coadiuvano la reidratazione dell’epidermide. Inoltre, l’applicazione topica di vescicole contenenti delle molecole come i glicosaminoglicani determina un miglioramento del tono e dell’elasticità della pelle, svolgendo quindi un’azione antiaging

32 In commercio…

33 Il successo del lancio, nel 1987, di "Capture", un gel antirughe a base di liposomi messo a punto da Christian Dior, ha segnato l'ingresso dei liposomi nel mondo della cosmesi. In seguito sono seguiti numerosi cosmetici a base di liposomi, quali "Niosomes" e "Nactosome" di L'Oreal, "Myosphere" dei Laboratoires RoC, che è stata la prima emulsione a base di liposomi.

34 VARIAZIONI sul TEMA… ETOSOMI TRANSFEROSOMI MAGNETOSOMI

35 compartimentalizzazione
Lecitina etanolo acqua etosomi elasticità deformabilità No compartimentalizzazione

36 transferosomi deformabilità Modulazione della velocità di rilascio
fosfatidilcolina Sodio deossicolato etanolo acqua deformabilità Modulazione della velocità di rilascio

37 magnetosomi Magneti nanometrici avvolti in doppi strati lipidici (membrane cellulari) carrier di proteine ricombinanti applicazioni nella ricerca, nella diagnostica e come biosensori. Le stesse particelle possono essere usate per trasportare farmaci, radionuclei od anticorpi, per un rilascio controllato nel tempo e nello spazio, aumentando le concentrazioni in situ e diminuendo gli effetti collaterali. Nel caso di un tumore per esempio è possibile far extravasare le particelle magnetiche grazie ad un forte campo magnetico. Queste rimangono intrappolate nel tessuto maligno dove rilasciano il principio attivo o le radiazioni (magnetoliposomi contenenti agenti antitumorali ) Tartaj, Morales, Veintemillas-Verdaguer, Gonzales-Carreno, Serna, The preparation of magnetic nanoparticles for applications in biomedicine, 2003 J. Phys. D: Appl. Phys