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Estrogeni Sono prodotti dall’ovaio, dalla corteccia surrenale, placenta e testicoli; Le ovaie sede normale di produzione degli estrogeni, sono sostituite.

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Presentazione sul tema: "Estrogeni Sono prodotti dall’ovaio, dalla corteccia surrenale, placenta e testicoli; Le ovaie sede normale di produzione degli estrogeni, sono sostituite."— Transcript della presentazione:

1 Estrogeni Sono prodotti dall’ovaio, dalla corteccia surrenale, placenta e testicoli; Le ovaie sede normale di produzione degli estrogeni, sono sostituite durante la gravidanza dalla placenta. ipotalamo ipofisi ovaie LH-RH LHFSH progesteroneestrogeni 20/09/20151 GnRh

2 20/09/20152

3 3

4 Biosintesi degli estrogeni L’aromatizzazione avviene ad opera del complesso enzimatico costituito dalla proteina Citocromo P450 e da NADPH-citocromo P450 reduttasi 20/09/20154

5 Estrogeni naturali 20/09/20155

6 Metabolismo 20/09/20156

7 Metabolismo degli estrogeni -2/4 idrossilasi -COMT -2/4 idrossilasi -COMT 20/09/20157

8 Relazione struttura-attività Fondamentale l’aromaticità dell’anello A e l’OH in C 3 e C 17 . Non necessaria la struttura steroidea. Sostituzioni in C1 riducono l’attività. Sono tollerate sostituzioni in C 2, C 4, C 11 . Modificazioni in C 17  e C /09/20158

9 Estrogeni semisintetici a struttura steroidea 20/09/20159

10 Esteri dell’estradiolo 20/09/201510

11 Estrogeni a struttura non steroidea Clorotrianisene 20/09/201511

12 Ipotesi di Schuler La distanza fra le funzioni ossigenate dell’estrone e del dietilstilbestrolo varia da 10,3 a 12,1 Å. Sono proposti 2 modelli d’interazione ligando-recettore: 1.La regione del recettore che lega l’anello D è flessibile; 2.Una molecola d’acqua colma la differenza nelle distanze O-O 20/09/201512

13 Usi clinici degli estrogeni Ipogonadismo primario: carenza di estrogeni dovuta ad insufficienza primitiva delle ovaie o a menopausa. Trattamento dei sintomi della menopausa. Amenorrea e dismenorrea. In associazione ai progestinici come contraccettivi orali. 20/09/201513

14 Antagonisti degli estrogeni Utilizzati per la terapia del tumore al seno estrogeno-dipendente. Si dividono in tre categorie principali: Antagonisti “impeded” Antagonisti trifeniletilenici Inibitori delle aromatasi 20/09/201514

15 Antagonisti “impeded” Interagiscono con i recettori per gli estrogeni, ma si dissociano troppo rapidamente per dare effetti rilevabili; se presenti in adeguata concentrazione, possono però competere con l’estradiolo ed impedire che esplichi la sua attività. 20/09/201515

16 Antagonisti trifeniletilenici: Formano complessi stabili con i recettori degli estrogeni. La loro struttura è correlabile con gli estrogeni non steroidei. 20/09/201516

17 Antagonisti trifeniletilenici 20/09/201517

18 Inibitori dell’aromatasi Bloccano la conversione degli androgeni in estrogeni. Trovano impiego terapeutico nel controllo della funzione riproduttiva e nel trattamento del cancro estrogeno-dipendente. S.A.R. - I migliori inibitori sono analoghi del sub-strato. -Solo modeste variazioni sull’anello A e in C /09/201518

19 Inibitori dell’aromatasi Inibizione selettiva dell’aromatasi in tutti i tessuti. Sono impiegati nel trattamento del tumore avanzato del seno nelle donne in postmenopausa dopo terapia con tamoxifene. 20/09/201519


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