HIV E TERAPIA ANTIRETROVIRALE Inibitori della proteasi virale Marinella Prestinenzi.

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Lewin, IL GENE VIII, Zanichelli editore S.p.A. Copyright © 2006
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Transcript della presentazione:

HIV E TERAPIA ANTIRETROVIRALE Inibitori della proteasi virale Marinella Prestinenzi

Cercopithecus nictitans Cercocebus torquatus

Virus HIV

GENI e FUNZIONI Gag Geni per le proteine strutturali Pol Geni per gli enzimi trascrittasi inversa, proteasi ed integrasi Env Geni per le glicoproteine di membrana Tat Geni per le proteine regolatorie Rev Geni per le proteine regolatorie Nef Geni per le proteine accessorie Vif Geni per le proteine accessorie Vpu Geni per le proteine accessorie Vpr Geni per le proteine accessorie

INIBITORI NUCLEOSIDICI DELLA TRASCRIZIONE INVERSA

INIBITORI NON NUCLEOSIDICI DELLA TRASCRITTASI INVERSA

INIBITORI DELLA PROTEASI

TERAPIA COMBINATA

PROTEASI DELL’HIV

MECCANISMO IDROLITICO DELLA HIVp

Substrato naturale della proteasi di HIV

SOSTITUZIONE IDROSSIETILENICA NEGLI INIBITORI DELLA HIVp

INIBITORI DELLA HIVp

RITONAVIR

INTERAZIONI INIBITORE-ENZIMA

Interazioni tra il gruppo idrossietilenico dell’inibitore e i carbossilati D25 e D25’ dell’enzima

EFFETTI TOSSICI EFFETTI TOSSICI RESISTENZA DEL VIRUS

PROSPETTIVE FUTURE Inibitori dell’attacco-fusione Antagonisti dei corecettori Inibitori dell’enzima integrasi Inibitori della maturazione-assemblaggio Nuovi NRTI Nuovi NNRTI Nuovi PI