Targets per lo sviluppo di Farmaci Farmaci che agiscono sui recettori Agonists Antagonists Ligando endogeno R Farmaci che agiscono su enzimi Risposta cellulare + Inibitori enzimatici + Attivatori enzimatici Risposta fisiologica
Saggi di binding con radioligandi proteine solubili e di membrana Presenza di una proteina di legame In tessuti, cellule bersaglio e frazioni subcellulari. Determinarne la densità Caratterizzarla anche in assenza di un’attività biologica misurabile L L Elevata affinità e selettività per il recettore Elevata attività specifica AS= mCi/nmoli
RECETTORI CANALE (5-HT3) SITO DI LEGAME DELL’AGONISTA depolarizzazione Serotonina Benzodiazepine Glutammato Purine SITO DI LEGAME DELL’AGONISTA NH2 COOH M1 M2 M3 M4 Na+ K+ Ca2+ depolarizzazione
RECETTORI TIROSIN-CHINASICI Insulina Fattori di crescita citochine
RECETTORI ACCOPPIATI A PROTEINE G Rodopsina