Anestetici locali L'anestesia locale è una perdita della sensibilità in una determinata regione senza perdita della coscienza o compromissione del controllo di funzioni vitali. Gli anestetici locali bloccano transitoriamente e reversibilmente la conduzione assonica dell'impulso nervoso a livello sia degli assoni che di altre membrane eccitabili in cui i canali del sodio rappresentano lo strumento principale per la generazione del potenziale d'azione.

La struttura della maggior parte degli anestetici locali è caratterizzata da un GRUPPO LIPOFILO (generalmente un anello aromatico) unito ad una CATENA INTERMEDIA a cui è legato un GRUPPO IONIZZABILE (generalmente un'amina terziaria).

L'ASSORBIMENTO SISTEMICO degli anestetici locali è influenzato da: dose, sede di iniezione, legame farmaco-tessuti, sostanze vasocostrittrici, proprietà fisico-chimiche e farmacologiche della molecola.   METABOLISMO ED ESCREZIONE: gli anestetici locali vengono trasformati nel fegato o nel plasma in metaboliti più idrosolubili che vengono poi escreti per via urinaria.

MECCANISMO D'AZIONE Gli anestetici locali si legano a recettori situati sull'estremità intracellulare dei canali del sodio, bloccandone l'attività (apertura) in maniera tempo- e voltaggio-dipendente. Ne conseguono un aumento della soglia di eccitazione, il rallentamento della velocità di conduzione dell'impulso, la riduzione dell'ampiezza del potenziale d'azione e infine l'estinzione della formazione del potenziale d'azione stesso.

L'azione degli anestetici locali non è limitata alla perdita di sensibilità, in quanto essi sono in grado di bloccare i nervi di ogni tipo. Tuttavia, vengono bloccate preferenzialmente le fibre più piccole perchè la lunghezza critica di propagazione di un impulso è più breve. In generale, vengono bloccate prima le fibre mieliniche più piccole e poi quelle amieliniche. Inoltre, la dipendenza dell'azione degli anestetici locali dalla frequenza favorisce il blocco delle piccole fibre sensitive (e di quelle dolorifiche in particolare) che hanno una frequenza di firing più elevata di quelle motorie.

ASSOCIAZIONE CON VASOCOSTRITTORI La durata d'azione degli anestetici locali è proporzionale al tempo in cui rimangono a contatto con il nervo. Nella pratica clinica, le preparazioni di anestetici locali contengono spesso anche una sostanza vasocostrittrice (di solito adrenalina) che ha una duplice azione: diminuire la velocità con cui l'anestetico locale viene rimosso dal sito desiderato e limitare la tossicità sistemica.

Gli anestetici locali sono in grado di interferire con l'attività di TUTTE le fibre nervose e possono quindi avere importanti effetti anche sul sistema nervoso centrale, sui gangli del sistema autonomo, sulla giunzione neuromuscolare e su tutta la muscolatura.  Effetti sul SNC: agitazione, tremore, convulsioni cloniche, depressione dell'attività neuronale, arresto respiratorio.  Effetti sul sistema cardiovascolare: tachicardia, fibrillazione, collasso e morte.  Effetti sulla muscolatura liscia: aumento del tono gastrointestinale, rallentamento delle contrazioni uterine.  Ipersensibilità agli anestetici locali: dermatite allergica, asma.

alcuni anestetici locali Benzocaina (Foille, Labocaina) Procaina- novocaina (raro uso odontoiatrico) Tetracaina (non più in uso in Italia) Articaina (Septanest, …. uso odontoiatrico) Lidocaina (Xylocaina e molti altri) Prilocaina (Citanest) Mepivacaina (Carbocaina e molti altri) Bupivacaina (Marcaina e molti altri)

CONTROINDICAZIONI ASSOLUTE: allergia agli anestetici locali, infezioni in loco, malformazioni vasali in loco, gravidanza RELATIVE: gravi condizioni generali, emofilia, leucemia, diabete mellito grave, ipersensibilità ai conservanti

Anestesia di superficie Applicazione diretta di soluzioni acquose di anestetici locali (tetracaina, lidocaina e cocaina) sulla cute o sulle mucose nasali, della bocca, della gola, dell'albero tracheobronchiale, dell'esofago e del tratto genitourinario. Assorbimento sistemico rapido e pericolo di tossicità sistemica.

Anestesia per infiltrazione Iniezione di un anestetico locale (lidocaina, procaina e bupivacaina) direttamente nella cute dell’area interessata senza tenere conto della ramificazione dei nervi cutanei. Non iniettare in tessuti irrorati da arterie terminali (dita delle mani e dei piedi, orecchie, naso, pene) in quanto la vasocostrizione indotta dall'adrenalina può portare a gangrena.

Anestesia locoregionale Iniezione sottocutanea di un anestetico locale (lidocaina, procaina e bupivacaina) effettuata per anestetizzare una regione distale rispetto al sito di iniezione. Essenziale la conoscenza della neuroanatomia.  L'anestesia loco-regionale ha il vantaggio di una più rapida ripresa del paziente e di causare meno effetti collaterali (mal di gola, nausea, vomito, disorientamento). L'anestesia loco-regionale diventa l'anestesia di scelta per i pazienti a rischio, come i cardiopatici o i soggetti con malattie   respiratorie, in quanto si evita la somministrazione di elevati dosaggi di anestetici che possono deprimere la funzionalità cardiovascolare e respiratoria.

Anestesia locoregionale

Anestesia tronculare Iniezione di una soluzione di anestetico locale nelle vicinanze di nervi periferici o plessi nervosi che presiedono alla sensibilità della zona interessata. Blocco sensitivo e motorio.

Anestesia spinale Prevede l'iniezione dell'anestetico nel liquor dello spazio subaracnoideo a livello lombare (al di sotto della 2 vertebra lombare). E' una tecnica sicura ed efficace indicata per interventi sul basso addome, sugli arti inferiori e il perineo. Rari danni neurologici persistenti. Mal di testa posturale.  

Anestesia spinale

Anestesia spinale

Anestesia spinale

ANESTESIA EPIDURALE  Prevede l'iniezione dell'anestetico nello spazio epidurale. Può essere effettuata nelle regioni spinali lombari, toraciche o cervicali. Pericolo di danni neurologici. Elevato assorbimento sistemico.

Anestesia epidurale

Anestesia epidurale Con questa metodica è possibile posizionare nello spazio peridurale un cateterino attraverso il quale si possono somministrare dosi subentranti di farmaco, che prolungano il tempo di analgesia sino a svariate ore. Si parla in questo caso di "peridurale continua", tecnica con la quale, tra l'altro si può in ostetricia realizzare il parto indolore. Inoltre la possibilità di iniettare dosi frazionate di anestetico locale può anche portare ad una delimitazione del blocco alle zone desiderate.

Esercizi La via di somministrazione epidurale comporta l’iniezione del farmaco nel liquor (liquido cerebrospinale) □ Vero □ Falso

Esercizi Il passaggio dei farmaci attraverso la barriera ematoencefalica avviene solamente attraverso meccanismi di trasporto specializzato □ Vero □ Falso

Esercizi Gli anestetici locali sono farmaci molto sicuri perché agiscono solo sulle fibre sensitive □ Vero □ Falso