Canali Ionici.

Presentazione sul tema: "Canali Ionici."— Transcript della presentazione:

1 Canali Ionici

2 Canali Ionici Na+ (voltaggio attivato) Cl- (GABA-attivato) BLOCCANTI
MODULATORI Anestetici locali Tetradotossina veratridina picrotossina benzodiazepine

3 Enzimi

4 Enzimi Cicolo-ossigenasi HMG-CoA reduttasi INIBITORI Aspirina
Simvastatina

5 Enzimi Falsi substrati

6 Antimetaboliti tiopurinici
6-mercaptopurina ed il suo profarmaco azatioprina sono farmaci analoghi delle purine, utilizzati entrambi come antiblastici e immunosoppressori la 6-mercaptopurina trova impiego nella terapia di mantenimento della remissione della leucemia linfoblastica acuta e nel trattamento di diverse malattie autoimmuni

7 Dal punto di vista strutturale, la 6-mercaptopurina è l'analogo tiolico dell'ipoxantina

8 Metabolismo 6-mercaptopurina
Stocco et al., Expert Opin Drug Saf 2010

9 Metabolismo azatioprina e 6-mercaptopurina
(6MMP) Attività -SH GST azathioprine

10 Trasportatori

11 Trasportari Pompa protonica gastrica
Inibitori del re-uptake della serotinina INIBITORI Omeprazolo Fluoxetina

12 Diversi tipi di recettore - effettore

13 Aspetti strutturali generali delle quattro superfamiglie di recettori

14 Goodman & Gilman 2011

15 I quattro tipi principali di recettori

16 http://www. nobelprize

17 http://www. nobelprize

18 Isolamento e clonaggio dei recettori
Approccio utilizzato per la prima volta con successo per il recettore dell’acetilcolina. Organi elettrici particolarmente ricchi di recettori per l’acetilcolina. Electrophorus sp. Scoperta ligandi con alta specificità per il recettore in questione = a-tossine (a-bungarotossine) = hanno reso possibile la purificazione (cromatografia di affinità) Bungarus multicintus

19 Isolamento e clonaggio dei recettori
Approccio utilizzato per la prima volta con successo per il recettore dell’acetilcolina. Organi elettrici particolarmente ricchi di recettori per l’acetilcolina. Electrophorus sp. Scoperta ligandi con alta specificità per il recettore in questione = a-tossine (a-bungarotossine) = hanno reso possibile la purificazione (cromatografia di affinità) Bungarus multicintus

20 http://www. nobelprize