Principi attivi che hanno come bersaglio finale della loro azione la muscolatura scheletrica sulla quale agisce rilassando le fibrocellule.

 Lesioni del 1° motoneurone (corteccia cerebrale)  Debolezza muscolare, paralisi spastica, spasmi muscolari, iperattività dei riflessi tendinei  Lesioni del 2° motoneurone (midollo spinale)  Paralisi flaccida, iporeattività dei riflessi tendinei  Patologie muscolari  Dolore muscolare, tumefazione, limitazione funzionale

CLASSIFICAZIONE I miorilassanti vengono correttamente definiti soprattutto in base al loro meccanismo di azione: ad azione centrale (sul Sistema Nervoso Centrale), ad azione periferica (sul Sistema Nervoso Periferico), o ad azione diretta (sul muscolo stesso).

TRASMISSIONE NEUROMUSCOLARE

Contrazioni riflesse involontarie di un muscolo o di un gruppo di muscoli; possono essere su base infiammatoria, provocando dolore ed essendone la causa innescando un circolo vizioso dolore-spasmo. Spasmi accompagnati da un anomalo aumento del tono muscolare determinano uno stato patologico definito: SPASTICITA’

 Aumento della tensione muscolare che i accompagna a debolezza muscolare  E’ la manifestazione clinica della disfunzione del motoneurone superiore o 1° motoneurone  Cause: ictus cerebrale, sclerosi multipla, traumi cerebrali, SLA, paralisi cerebrale infantile …

Entrambe le condizioni –spasmi o spasticità- sono invalidanti, poiché seppure in misura molto differente, limitano i movimenti provocando dolore e cambiamenti posturali.

 Azione a livello del MIDOLLO SPINALE -Inibiscono il rilascio di neurotrasmettitori eccitatori e riducono quindi l’eccitazione dei motoneuroni: (spasticità, sclerosi multipla) BACLOFENE(Lioresal) TIZANIDINA(Sirdalud) -Potenziano l’azione inibitoria sui motoneuroni: (torcicollo, contratture, lombosciatalgie) TIOCOLCHICOSIDE (Muscoril) DIAZEPAM(Valium) GABAPENTIN(Neurontin)

 Azione a livello del MUSCOLO -Impediscono il rilascio di Ca++ dai depositi intracellulari delle cellule muscolari Bloccano la trasmissione a livello della placca neuro-muscolare provocando rilassamento muscolare completo. (solo per anestesie in ospedale)

 Riduzione di sintomi in poche somministrazioni  Completo rilassamento muscolare con un periodo di trattamento prolungato  Monoterapia (a volte associato ad analgesici e antinfiammatorio)

 Azione su contratture muscolari di origine centrale  Esiti spastici di emiparesi  Morbo di Parkinson  Azione su contratture di tipo riflesso, reumatiche e traumatiche  Lombosciatalgie acute e croniche  Nevralgie cervico-brachiali  Torcicolli ostinati  Sindromi dolorose post-traumatiche e post-operatorie

 Somministrazione:  per os (capsule)  per via im (fiale)

 Debolezza muscolare  Sedazione (diazepam e baclofene)  Epatotossicità (baclofene e dantrolene)  Ipotensione (tizanidina e tiocolchicoside)  Diarrea (tiocolchicoside)

 Molecola molto potente capace di bloccare la conduzione neuromuscolare (inibisce il rilascio di Ach, il neurotrasmettitore della placca motrice) provocando una “debolezza” muscolare sufficiente ad abolire gli spasmi ma non tale da provocare la paralisi completa  Recentemente introdotta nell’uso clinico e a scopi terapeutici  Usi terapeutici: disordine della tonicità dei muscoli  Torcicollo cronico  Strabismo  In ambito cosmetico

 Iniezioni locali nei muscoli colpiti da spasticità localizzata  L'effetto terapeutico non è immediato: i primi effetti compaiono dopo 1-3 giorni, raggiungono un picco di massima efficacia dopo 1-3 settimane e rimangono stabili per giorni per poi gradualmente ridursi, quando si creano nuove giunzioni neuromuscolari.  E’ necessario ripetere il trattamento dopo un tempo variabile di 3-6 mesi.  Effetti collaterali: debolezza ei muscoli circostanti il sito di iniezione per diffusione del F