Canali Ionici.

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Transcript della presentazione:

Canali Ionici

Canali Ionici Na+ (voltaggio attivato) Cl- (GABA-attivato) BLOCCANTI MODULATORI Anestetici locali Tetradotossina veratridina picrotossina benzodiazepine

Enzimi

Enzimi Cicolo-ossigenasi HMG-CoA reduttasi INIBITORI Aspirina Simvastatina

Enzimi Falsi substrati

Antimetaboliti tiopurinici 6-mercaptopurina ed il suo profarmaco azatioprina sono farmaci analoghi delle purine, utilizzati entrambi come antiblastici e immunosoppressori la 6-mercaptopurina trova impiego nella terapia di mantenimento della remissione della leucemia linfoblastica acuta e nel trattamento di diverse malattie autoimmuni

Dal punto di vista strutturale, la 6-mercaptopurina è l'analogo tiolico dell'ipoxantina

Metabolismo 6-mercaptopurina Stocco et al., Expert Opin Drug Saf 2010

Metabolismo azatioprina e 6-mercaptopurina (6MMP) Attività -SH GST azathioprine

Trasportatori

Trasportari Pompa protonica gastrica Inibitori del re-uptake della serotinina INIBITORI Omeprazolo Fluoxetina

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Isolamento e clonaggio dei recettori Approccio utilizzato per la prima volta con successo per il recettore dell’acetilcolina. Organi elettrici particolarmente ricchi di recettori per l’acetilcolina. Electrophorus sp. Scoperta ligandi con alta specificità per il recettore in questione = a-tossine (a-bungarotossine) = hanno reso possibile la purificazione (cromatografia di affinità) Bungarus multicintus

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