Farmaci antibatterici

PAZIENTE FARMACO PATOGENO

La cellula procariota

Siti d’azione delle principali classi di farmaci antibatterici

Biosintesi della parete batterica e inibizione farmacologica

La traduzione nei procarioti

Il ribosoma 70S dei procarioti

Sintesi e funzioni dei folati

Caratteristiche strutturali delle beta lattamine e degli inibitori delle beta-lattamasi

Macrolidi eritromicina

Macrolidi ERITROMICINA: deriva dallo S. Erythreus. Perde la sua ttività a pH acido. Spettro: attiva su germi gram+ (pneumococchi, streptococchi, stafilococchi), Mycoplasma , Legionella, Chlamydia, alcuni micobatteri. È attiva anche su Nesseria, Bordetella, Treponemi, Rickettsie e Campylobacter. È poco attiva sull’ H. influenzae. T1/2: 1,5 -5 ore Viene eliminata con la bile in grande quantità. Posologia: 400-600 mg ogni 6 ore, bambini: 40 mg/Kg/die Effetti avversi: disturbi gastroenterici (nausea, crampi, vomito) per legame con i recettori della motilina. Rari casi di epatiti. Forme allergiche.

Macrolidi IOSAMICINA: deriva da uno Streotomyces. Spettro: simile a quello della eritromicina. Più attiva nei confronti di alcuni ceppi di anaerobi quali Bacteroides Fragilis. Viene rapidamente assorbita per os T1/2: 2 ore e tende ad accumularsi dopo dosi ripetute. Diffonde bene nei tessuti, ma non supera la barriera ematoencefalica Viene biotrasformata dal fegato. Posologia: 1-2 g/die in due somministrazioni fino a 3 g., nei bambini: 50 mg/Kg/die in 3-4 somministrazioni. Effetti avversi: disturbi gastroenterici (nausea, crampi, vomito) meno frequenti rispetto alla eritromicina. Movimenti delle transaminasi. Forme allergiche.

Macrolidi MIOCAMICINA: derivato semisintetico della midecamicina. Spettro: simile a quello della eritromicina. Ha attività nei confronti di stafilococchi e streptococchi resistenti alla eritromicina. Non provoca resistenza crociata con altri macrolidi. Esplica meglio la sua attività a pH basico. Viene rapidamente assorbita per os, diffonde bene nei tessuti. T1/2: 1 ora. Viene principalmente eliminata immodificata con la bile. Posologia: 900-1800 mg/die in 2-3 somministrazioni per os, nei bambini: 35-50 mg/Kg/die in 2 somministrazioni. Effetti avversi: disturbi gastroenterici (nausea, crampi, vomito) meno frequenti rispetto alla eritromicina. Movimenti delle transaminasi. Forme allergiche. Sconsigliata in gravidanza e allattamento.

Macrolidi ROXITROMICINA: Spettro: simile a quello della eritromicina. Più attiva nei confronti di Legionella e Chlamydia. Viene rapidamente assorbita per os T1/2: 8-13 ore. È molto lipofila e diffonde bene nei tessuti. Si ritrova nella saliva, tonsille, seni mascellari, gengive, polipi nasali, prostata, ovaie e tube. Viene scarsamente biotrasformata e la maggior parte veine elòiminata con la bile immodificata. Posologia: 150 mg/die in due somministrazioni per os, nei bambini: 5-10 mg/Kg/die in 2 somministrazioni. Effetti avversi: disturbi gastroenterici (nausea, crampi, vomito) meno frequenti rispetto alla eritromicina. Movimenti delle transaminasi. Forme allergiche.

Macrolidi CLARITROMICINA: deriva dalla eritromicina. Spettro: simile a quello della eritromicina. Più attiva nei confronti di M. leprae, T. gondii, H. pylori. Viene rapidamente assorbita per os T1/2: 6 ore. Diffonde bene nei tessuti. Viene biotrasformata dal fegato. Posologia: 250-500 mg/die in due somministrazioni per os. Effetti avversi: disturbi gastroenterici (nausea, crampi, vomito) meno frequenti rispetto alla eritromicina. Movimenti delle transaminasi. Forme allergiche.

Macrolidi AZITROMICINA: deriva dalla eritromicina e possiede un anello macrolidico a 15 atomi di carbonio. Spettro: simile a quello della eritromicina. Più attiva nei confronti di M. avium e T. gondii. Meno attiva verso strptococchi e stafilococchi, ma più attiva verso H. influentae. Molto attiva su Chlamidiae. Viene rapidamente assorbita per os e deve essere somministrata 1 ora prima o 2 ore dopo i pasti Diffonde bene nei tessuti, ma non supera la barriera ematoencefalica, e viene rilasciata lentamente da essi con emivita tissutale di 2-4 giorni. Viene biotrasformata dal fegato. Posologia: 500 mg/die in 1somministrazione, poi 250 mg., nei bambini: 50 mg/Kg/die in 3-4 somministrazioni. Effetti avversi: disturbi gastroenterici (nausea, crampi, vomito) meno frequenti rispetto alla eritromoicina. Movimenti delle transaminasi. Forme allergiche.

Chinolonici

Azione della topoisomerasi II

Chinolonici

Clindamicina Fa parte dei lincosamidi. Attiva principalmente sui batteri gram+ e su molti anaerobi. Inibisce la unità 50S con meccanismo e spettro simile ai macrolidi. Posologia: 150-300 mg ogni 6 ore per os, bambini: 8-12 mg/kg/die in 3-4 somministrazioni. Impiegata nelle infezioni del tratto polmonare, pelle, tessuti molli, collo, pavimento orale, endocarditi ed infezioni delle ossa ed articolazioni. Viene biotrasformata. Tossicità: colite pseudomembranosa.

Antifungini

Azoli Sono composti sintetici. Gli imidazoli sono composti a 5 atomi di azoto (ketoconazolo, miconazolo, clotrimazolo) mentre i triazoli sono composti a 3 atomi di azoto (itraconazolo, fluconazolo, ecc.). Svolgono la loro funzione riducendo la biosintesi di ergosterolo mediante la inibizione dei CYP 450 fungino Lo spettro è ampio e comprende specie di Candida, Criptococcus ed altre infezioni sistemiche.

Azoli Sono poco tossici. Danno disturbi gastrointestinali. Azoli per uso topico: i due farmaci usati sono il cotrimazolo e il miconazolo. Sono disponibili per il trattamento del mughetto orale.

Bersagli virali per le diverse classi di farmaci antivirali

Classificazione dei farmaci antineoplastici

Ciclo-specificità delle diverse classi di farmaci antineoplastici