Antibiotici ß-lattamici

Presentazione sul tema: "Antibiotici ß-lattamici"— Transcript della presentazione:

1 Antibiotici ß-lattamici
Penicilline Cefalosporine Monobattami Carbapenemi Inibitori delle ß-lattamasi

2 Struttura di base degli antibiotici ß-lattamici

3 Meccanismo d’azione delle ß-lattamine

4 Penicilline UI: penicillina contenuta in 0.6 g del sale sodico di penicillina G 1 mg penicillina G sodica = 1667 UI 1 mg penicillina G potassica = 1595 UI

5 Meccanismi di resistenza alle penicilline
Produzione di enzimi in grado di distruggere il farmaco Alterata struttura delle proteine bersaglio Incapacità di raggiungere il sito d’azione Efflusso del farmaco

6 Meccanismi di resistenza alle penicilline
Produzione di enzimi in grado di distruggere il farmaco

7 Meccanismi di resistenza alle penicilline
Alterata struttura delle proteine bersaglio Penicillin Binding Proteins Transpeptidasi Carbossipeptidasi Enzimi per l’allungamento dei batteri e la formazione del setto al momento della divisione ß-lattamasi

8 Meccanismi di resistenza alle penicilline
Incapacità di raggiungere il sito d’azione

9 Meccanismi di resistenza alle penicilline
Pompa di efflusso dei batteri Gram negativi Membrana esterna Proteina accessoria Proteina trasportatrice Spazio periplasmico Membrana interna Porina

10 Penicilline Gruppo Caratteristiche Nome Spettro d’azione I
Spettro ristretto, sensibili alle penicillinasi Penicillina G (benzilpenicillina) Penicillina V (fenossimetilpenicillina) Penicillina procaina Penicillina benzatina Streptococchi Neisserie Anaerobi Spirochete II Spettro ristretto, resistenti alle penicillinasi Meticillina Isossazolilpenicilline (oxacillina, dicloxacillina) Stafilococchi penicillinasi produttori III Ad ampio spettro Ampicillina Amoxacillina Come il gruppo I + Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis IV A spettro allargato Carbenicillina Ticarcillina Piperacillina Come il gruppo III + Pseudomonas aeruginosa

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12 Penicilline Gruppo Caratteristiche Nome Spettro d’azione I
Spettro ristretto, sensibili alle penicillinasi Penicillina G (benzilpenicillina) Penicillina V (fenossimetilpenicillina) Penicillina procaina Penicillina benzatina Streptococchi Neisserie Anaerobi Spirochete II Spettro ristretto, resistenti alle penicillinasi Meticillina Isossazolilpenicilline (oxacillina, dicloxacillina) Stafilococchi penicillinasi produttori III Ad ampio spettro Ampicillina Amoxacillina Come il gruppo I + Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis IV A spettro allargato Carbenicillina Ticarcillina Piperacillina Come il gruppo III + Pseudomonas aeruginosa

13 Effetti collaterali delle penicilline
Dolore in sede d’iniezione Alterazioni dell’emostasi (carbenicillina) Aracnoiditi e encefaliti (concentrazioni liquorali > 10 g/ml) Iperpotassiemia Ipernatriemia Alterazioni comportamentali (procaina) Reazioni allergiche

14 acido D-benzilpenicillenico
Penicillina G isomerizzazione D-benzilpenicilloil derivato di una proteina tissutale antigene completo altri derivati residuo lisinico acido D-benzilpenicillenico

15 Cefalosporine

16 ß-lattamasi

17 Cefalosporine Prima generazione Cefazolina Cefalexina
Attive contro i cocchi Gram +, E. coli, Klebsielle, Proteus Nella profilassi chirurgica e nella terapia delle infezioni da Gram + in pazienti allergici alla penicillina Seconda generazione Cefacloro Come la prima generazione ma più attive contro molti Gram -, compresi gli Hemophilus influenzae resistenti alle penicilline Terza generazione Cefotaxime Ceftriaxone Molto attive contro i Gram – multiresistenti. Meno attive di quelle di prima o seconda generazione contro i Gram +. Buona penetrazione nel liquor. Ceftazidime Molto attiva contro Pseudomonas aeruginosa Quarta generazione Cefepime Spettro simile a quello delle cefalosporine di terza generazione, ma più resistente ad alcune ß-lattamasi

18 Effetti collaterali delle cefalosporine
Dolore in sede d’iniezione e flebiti Disfunzioni renali Alterazioni dell’aggregazione piastrinica e della coagulazione Effetti “disulfiram like” Pseudolitiasi biliare (ceftriaxone) Diarrea da antibiotici Colite da antibiotici

19 Carbapenemi

20 Carbapenemi Imipenem cilastatina Meropenem
Sono antibiotici a spettro larghissimo, attivi su Gram +, Gram -, anaerobi. Sono molto resistenti alle ß-lattamasi e devono essere considerati farmaci di riserva.

21 Monobattami

22 Monobattami Aztreonam Attivo contro i Gram – aerobi
Resistente alle ß-lattamasi, deve essere considerato farmaco di riserva o come alternativa agli aminoglicosidi.

23 Inibitori delle ß-lattamasi

24 Inibitori delle ß-lattamasi
Acido clavulanico Sulbactam Sono molecole prive di attività antibatterica che si legano alle ß-lattamasi, inattivandole. Devono essere sempre somministrate in associazione ad una penicillina. Nelle infezioni da germi produttori di ß-lattamasi.