SISTEMI CONTROLLATI DALLA PRESSIONE OSMOTICA Sono sistemi in cui la pressione osmotica viene sfruttata come driving force per il rìlascio del farmaco a velocità costante se sono mantenuti costanti nel tempo alcuni parametri dei sistema. Questo tipo di sistema che ha l'aspetto di una normale compressa rivestita è costituito di: un serbatoio di farmaco osmoticamente attivo o di farmaco più un agente osmoticamente attivo una membrana semipermeabile che riveste il serbatoio un orifizio calibrato sulla membrana LA VELOCITA’ DI RILASCIO DA QUESTO SISTEMA DIPENDE DA: AREA SUPERFICIALE DELLA MEMBRANA SPESSORE DELLA MEMBRANA CARATTERISTICHE PROPRIE DELLA MEMBRANA GRADIENTE DI PRESSIONE OSMOTICA

La velocità di rilascio da questi sistemi è definita dalla seguente equazione: dc A k (i ‑ e) ----- = ----- dt h dove: A = area della membrana h = spessore della membrana k = costante che dipende dalle caratteristiche della membrana (i ‑ e) = differenza di pressione osmotica fra interno ed esterno dei sistema poichè generalmente i è molto grande rispetto a e si può scrivere:   dc A k i ----- = -------- dt h  da cui si ricava che la velocità di rilascio è costante fino a quando si mantiene costante i

Agente osmotico pressione osmotica esercitata   Agente osmotico     pressione osmotica esercitata     quantità necessaria a mantenere la concentrazione di saturazione all’interno del sistema durante rilascio     rapporto con il farmaco granulometria

Membrana Foro Calibrato deve essere semipermeabile, rigida e inerte (es. acetato di cellulosa, etilcellulosa, eudragit etc.)  spessore    porosità/bagnabilità Foro Calibrato     di dimensioni superiori ad una grandezza minima alla quale si potrebbero verificare fenomeni di pressione idrostatica interni     di dimensioni inferiori ad una grandezza massima alla quale si potrebbe verificare il rilascio del farmaco per diffusione attraverso il foro

Sistema OROS I SISTEMI OSMOTICI POSSONO ESSERE IMPIEGATI PER: SOMMINISTRAZIONE ORALE SOMMINISTRAZIONE PARENTERALE SOMMINISTRAZIONE RETTALE VANTAGGI  NELL’IMPIEGO DI UN SISTEMA OROS Riduzione della frequenza delle somministrazioni Assenza di fluttuazioni nei tassi ematici Indipendenza del rilascio da pH, motilità gastro-intestinale, presenza del cibo  Correlazione vitro-vivo Sistema OROS …………POSSIBILI MODIFICAZIONI……   Introduzione di una dose di attacco   Rivestimento con polimeri gastro-resistenti   Rivestimento con polimeri bioerodibili

Sistema OROS PUSH-PULL VANTAGGI     Permette di somministrare in modo controllato farmaci molto solubili     Permette di somministrare in modo controllato farmaci meno solubili dell’agente osm.  Permette la somministrazione contemporanea di farmaci a differente velocità di rilascio “ FARMACO E’ SPINTO ALL’ESTERNO DALLA FORZA MECCANICA ESERCITATA DALLA MEMBRANA SULLA SOLUZIONE DI FARMACO”

Sistema L-OROS SOFT CAP Sistema OROS CT Sistema L-OROS SOFT CAP LA FORMULAZIONE LIQUIDA E’ CONTENUTA ALL’INTERNO DI UNA CAPSULA DI GELATINA MORBIDA (RIVESTITA DA UNA MENBRANA FLESIBILE), CIRCONDATA DA UNO STRATO DI MATERIALE OSMOTICAMENTE ATTIVO E DA UNA MEMBRANA SEMIPERMEABILE. QUESTI STRATI SONO ATTRAVERSATI DA UN ORIFIZIO. QUANDO IL SISTEMA VIENE A CONTATTO CON FLUIDO BIOL., QUESTO ENTRA ATTRAVERSO LA MEMBRANA, RIGONFIA LO STRATO OSMOTICO E L’ESPANSIONE DI QUEST’ULTIMO SVILUPPA ALL’INTERNO DEL SISTEMA UNA PRESSIONE IDROSTATICA CHE COMPRIME LA CAPSULA DI GELATINA AMMORBIDITA E FORZA IL LIQUIDO AD USCIRE ATTRAVERSO IL FORO.

ALZET (usate in animali da esperimento)

Duros Technology Dimensions: 44mm L x 3.8mm D Agente Osmotico Pistone Drug Reservoir Orefizio Membrana Semipermeabile Farmaco