Recettore nicotinico α β γ δ acetilcolina nicotina Na+
Meccanismi d’azione dei ganglioplegici recettore canale chiuso aperto acetilcolina antagonista competitivo bloccante del canale
ORGANO o TONO AUTONOMICO EFFETTO DEL STRUTTURA DOMINANTE BLOCCO GANGLIARE ARTERIOLE, VENE SIMPATICO DILATAZIONEIPOTENSIONE CUORE PARASIMPATICO TACHICARDIA IRIDE PARASIMPATICO MIDRIASI M. CILIARE PARASIMPATICO CICLOPLEGIA INTESTINO PARASIMPATICO tono/motilità COSTIPAZIONE VIE URINARIE PARASIMPATICO tono/motilità RITENZIONE UR. GH. SALIVARI PARASIMPATICO secrezione XEROSTOMIA GH. SUDORIPARE SIMPATICO (Ach) secrezione ANIDROSI IMPIEGHI TERAPEUTICI dei GANGLIOPLEGICI: Ipotensione controllata (neurochirurgia) Aneurisma dissecante dell’aorta Iper-riflessia autonomica (traumi spinali)
blocco neuromuscolare blocco gangliare blocco neuromuscolare esametonio n=6 decametonio n=10 trimetafano 100 10 1 0.1 0.01 5 6 7 8 9 12 n° atomi di carbonio potenza relativa Rapporto-struttura-azione
CLASSIFICAZIONE DEI CURARICI atracurio mivacurio pancuronio tubocurarina rocuronio succinilcolina LEPTOCURARI (depolarizzanti) PACHICURARI (non depolarizzanti, antagonisti competitivi) CLASSIFICAZIONE DEI CURARICI
CURARICI non-depolarizzanti depolarizzanti fascicolazioni no sì muscolari interazione con antagonismo potenziamento inibitori Ach-E effetto nei pts con miastenia gravis maggiore minore durata dell’effetto medio-lunga breve
CURARICI FARMACO durata via di eliminaz. rilascio di istamina somministrazione e.v. FARMACO durata via di eliminaz. rilascio di istamina Succinilcolina ultrabreve AchE, plasma + Mivacurio breve AchE, plasma + Atracurio intermedia pH, plasma + Cisatracurio intermedia pH, plasma - Vecuronio intermedia epatica >> renale ± Rocuronio intermedia epatica >> renale ± Tubocurarina lunga renale >> epatica ++ Pancuronio lunga renale >> epatica ±
rocuronio + sugammadex
CURARICI: EFFETTI INDESIDERATI bradicardia (eff. muscarinico M2) iperpotassiemia (uscita K+ dal muscolo scheletrico) ipertensione oculare Succinil-colina 1) f. genetica paralisi prolungata: 2) neonati, epatopatici 3) assoc. con inibitori Ach-E ipertermia maligna dolori muscolari ipotensione (blocco gangliare) Non depolarizzanti broncospasmo (liberazione di istamina) potenziamento con antibiotici aminoglicosidici
Attività acetilcolinesterasica del plasma 20 15 10 5 50 70 30 90 frequenza numero di dibucaina