PSICOTROPI e DEPRESSANTI DEL SNC Agli psicotropi appartengono un gruppo di farmaci che il veterinario somministra in caso di agitazione dell’animale, dovuta.

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1 PSICOTROPI e DEPRESSANTI DEL SNC Agli psicotropi appartengono un gruppo di farmaci che il veterinario somministra in caso di agitazione dell’animale, dovuta a stress, come ad esempio accade durante il trasporto o nelle situazioni in cui il soggetto è posto a contatto con consimili. L’introduzione nella pratica clinica veterinaria risale agli inizi degli anni ‘50. Si somministrano anche in caso di avvelenamenti con stati convulsivi, naturalmente non come antidoto ma come terapia sintomatica.

2 Gli effetti neurolettici danno soppressione dei movimenti spontanei e del comportamento complesso, mentre i riflessi spinali e il comportamento incondizionato di ricezione ed evitamento degli stimoli nocivi rimangono intatti. Si conoscono 5 classi di tali farmaci:

3 1 - Fenotiazinici (sono anche usati come antielmintici, in modo particolare contro i nematodi): interagiscono con il peduncolo cerebrale e con le connessioni della corteccia, agendo sulla dopamina (precursore della noradrenalina, che svolge un importante ruolo di controllo sulle vie che presiedono alla regolazione dei movimenti fini, del comportamento e del sistema ipotalamo- ipofisario. Esercita funzioni di tipo inibitorio).

4 Appartengono a questa classe: Clorpromazina HCl: somministrata in cani e gatti, soprattutto durante fiere ed esposizioni. Dosi: 0.55 - 4.4 mg/Kg/die IV 1.1- 6.6 mg/Kg/die IM Promazina HCl: somministrata in cani e gatti (2-6 mg/Kg/die IM o IV) ma soprattutto nei cavalli con dosi che variano da 0.44 a 1.1 mg/Kg/die IM o IV)

5 Acepromazina maleato: nel cane 0.55-1.1 mg/Kg/die IM o IV nel gatto 1.1-2.2 mg/Kg/die IM, IV o SC nel cavallo 0.02-0.05 mg/Kg/die IM o IV Proclorperazina edisilato + isopropamide ioduro (antispastico) + neomicina solfato Perfenazina: in cani e gatti 0.55 mg IM e 0.88 mg per os

6 Etilisobutrazina HCl: nei cani 4.4-11 mg IM e os, 2.2-4.4 mg IV Propiopromazina HCl: in cani e gatti 0.11-1.1 mg IV o IM Triflupromazina HCl: nel cane 1.1-2.2 mg/Kg/die IV nel cane e nel gatto 2.2-8.8 mg IM nel cavallo 0.22-0.33 mg IV o IM

7 Trimeprazina tartrato + prednisolone: per alleviare gli stati pruriginosi 5 mg+2mg cp. 0,5 - 3 mg Trifluomeprazina maleato: non è stato approvato l’impiego in veterinaria Piperacetazina HCl: in cani e gatti 0.11-0.44 mg/Kg/die per os

8 Effetti farmacologici SNC: sedazione, ipnosi, inibizione dei riflessi condizionati, riduzione dell’attività motoria spontanea, riduzione dell’aggressività, rallentamento della risposta agli stimoli provenienti dall’esterno, stimolazione del centro del vomito, ipotermia. Metabolismo epatico

9 SNA: effetto di tipo  -bloccante e sopravvento della  -stimolazione con vasodilatazione, ipotensione arteriosa. Debole azione parasimpaticolitica, con sintomatologia atropino-simile (stipsi). Apparato respiratorio: dosaggi elevati provocano progressiva inibizione della respirazione (nei neonati lieve depressione). Apparato cardiovascolare: vasodilatazione, ipotensione, depressione miocardica con diminuzione del cronotropismo e dell’inotropismo.

10 Simili ai fenotiazinici (ma meno usati) per struttura molecolare, meccanismo d’azione ed effetti: 2 - Tioxantenici: Clorprotixene: nel cane (antiemetico, antistaminico, preparazione all’anestesia barbiturica) 2.2-4.4 mg/Kg/die IV o IM; sedazione di pecore e capre per brevi interventi chirurgici; nei suini per tagli cesarei, prolasso rettale, incisione di ascessi. 3 - Butirrofenonici in caso di sovradosaggio viene utilizzata come antidoto la 4-amino-piridina (4-AP), uno stimolante Droperidolo (usato anche come antiemetico) + fentanil (analgesico narcotico oppioide)

11 Aloperidolo (capostipite della famiglia): antidopaminergico selettivo e antagonista  adrenergico (approvato FDA); nei cani si somministra 1 mg/kg/die IV Azaperone: somministrato nei cavalli con dosi pari a 0.8 mg IM, ma soprattutto nei suini con dosi di 2.2 mg IM Lenperone HCl: in cani e gatti 0.22-0.88 mg IV, 0.44-1.76 mg IM

12 Bloccano le azioni centrali di dopamina e noradrenalina, inibiscono il passaggio dei neurotrasmettitori catecolaminici attraverso le membrane delle cellule nervose. Inibiscono l’attività motoria, possono produrre effetti catalettici, riducono la mortalità da stress o da trauma, hanno azione antiemetica.

13 4 - Benzodiazepinici (in caso di sovradosaggio viene utilizzato come antidoto RO 15-1788 per revertire la sintomatologia). Effetti: sedazione lieve e indipendente dalla dose, ipotensione. Metabolismo epatico Diazepam: cani e gatti 0,5-1 mg/kg IV IM o os; cavallo 5,5 mg IM (stimola l’appetito) Clordiazepossido HCl: nei suini le dosi sono di 5-10 mg IM Midazolam maleato: idrosolubile o liposolubile a seconda del pH. Impiegato in cani e gatti (nella premedicazione e nel controllo degli stati di irrequietezza). Dosi: 0,005-0,1 mg/kg p.v. IV

14 5 - Derivati Rauwolfia serpentina: Reserpina: utilizzata dagli anni ‘50, non è più impiegata in campo veterinario se non nei cavalli da concorso. Metoserpato HCl: è somministrato prevalentemente nei polli con dosi di 4 mg/Kg/die. Tutti questi farmaci non sono analgesici (antidolorifici) ma sono ipotermizzanti, cioè abbassano la temperatura corporea che potrebbe essersi innalzata in seguito allo stress.

15 Agonisti  2 -adrenergici Molecole ad azione analgesica, ipnotico- sedativa (ma anche ipotermia, bradicardia, ipotensione, riduzione frequenza respiratoria, ipoperistalsi, iperglicemia) clonidina, xilazina, detomidina Interagiscono con i recettori (che inibiscono il rilascio del neurotrasmettitore da parte della fibra presinaptica) determinando mancata liberazione di noradrenalina ed effetto deprimente.

16 Applicazioni terapeutiche Induzione dell’ipnosi ed analgesia per interventi chirurgici di breve durata o esami clinici invasivi. Nella medicazione preanestetica, contenimento di soggetti aggressivi, eccitati, cattura di animali selvatici.

17 STIMOLANTI DEL SNC Questi farmaci (quasi tutti dotati di scarsa maneggevolezza) si utilizzano in caso di depressione del sensorio, cioè quando l’animale non è più sensibile agli stimoli provenienti dall’ambiente che lo circonda o in corso di arresto respiratorio. Altri impieghi, illegali, per migliorare le performances atletiche nelle prove con sforzo prolungato.

18 Sono: Doxapram HCl: in cane e gatto impiegato alle dosi di 1.1-11 mg/Kg/die IV; nel cavallo di 0.44- 0.55 mg/Kg/die IV (azione rapida e durata di 15-20 min., anche IM. Analettico respiratorio per azione diretta sui centri respiratori bulbari. Impiegato nella depressione da barbiturici e da anestetici inalatori. Cane e gatto: depressione respiratoria post- partum. Rari effetti collaterali (QT alto): ipertensione, convulsioni, iperventilazione.

19 Niketamide: analettico respiratorio e cardiovascolare, impiegato nell’avvelenamento da barbiturici e da morfina; nel cane la dose è di 22-44 mg per os, IV, IM o SC. Derivati metilxantinici: stimolano principalmente le aree sensoriali del cervello, combattendo la fatica mentale (azione diuretica, coronaro-dilatazione, bronco-dilatazione) caffeina, teofillina, aminofillina. Antagonisti sperimentali: 4-AP (utilizzata nell’uomo come antagonista del curaro. Yoimbina HCl e tolazolina HCl, sono antagonisti  2 - adrenergici, utilizzati per contrastare gli effetti della xilazina.