OSSICODONE.

Presentazione sul tema: "OSSICODONE."— Transcript della presentazione:

1 OSSICODONE

2 Ossicodone cloridrato a rilascio controllato
OxyContin® Ossicodone cloridrato a rilascio controllato

3 DEPALGOS - MOLTENI

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5 Farmacocinetica T/2 di assorbimento di ossicodone IR : 0,4h. (24 min) (monofasico) Le compresse di OxyContin® hanno un andamento bifasico: Una fase rapida, del 38% della dose disponibile, con un T/2 di assorbimento di 37 minuti Una fase lenta, del 62% della dose disponibile, con un T/2 di assorbimento di 6,2 ore Mandema et al. 1996

6 Vantaggi della Farmacocinetica di OxyContin®
Assorbimento bifasico: Rapida comparsa dell’analgesia, con sollievo del dolore entro l’ora seguente la sua somministrazione Meccanismo di rilascio prolungato, che offre un’analgesia duratura e permette al paziente di sperimentare un sollievo continuato del dolore con somministrazioni ogni 12 ore

7 Concentrazione media (ng/mL)
Farmacocinetica Biodisponibilità di OxyContin® vs soluzione orale IR Ossicodone a rilascio immediato 20 mg OxyContin® 10 mg (2 compresse) 40 35 30 25 20 15 10 5 0,0 2,5 7,5 12,5 17,5 22,5 27,5 32,5 5,0 Concentrazione media (ng/mL) ore Mandema et al. 1996

8 Farmacocinetica Livelli plasmatici stabili Steady state
La concentrazione plasmatica di ossicodone raggiunge la stabilità nel giro di 24 h. Questo, unito al rapido incremento iniziale dei livelli plasmatici di ossicodone, significa che si può titolare rapidamente la dose con un prodotto da somministrare ogni 12 ore Levy et al. 2001

9 Effetto degli alimenti sulla Farmacocinetica
L’assorbimento di ossicodone dalle compresse di OxyContin® non è condizionato dagli alimenti Benzinger et al. 1996

10 OxyContin® Dosi raccomandate Dose iniziale
Dose iniziale usuale nei pazienti naive o nei pazienti con dolore severo che non rispondono al trattamento con oppioidi deboli: 10 mg/12 ore In alcuni pazienti possono essere necessarie dosi più alte Sono state somministrate anche dosi superiori a 1000 mg Scheda tecnica

11 Dosi raccomandate La dose giornaliera per pazienti trattati preventivamente con morfina orale dovrebbe essere calcolata secondo il rapporto: 2 a 1 20 mg di morfina orale equivalgono a 10 mg di ossicodone Dose nell’anziano = dose nell’adulto Non si deve somministrare a pazienti < 18 anni Bruera et al. 2004 Scheda tecnica

12 Dosi raccomandate Equianalgesia 400 mg di diidrocodeina
400 mg di codeina Un cerotto da 35 µcg/h di buprenorfina 5,3 mg di idromorfone Un cerotto da 25 µcg/h di fentanyl 40 mg di morfina 20 mg di ossicodone Twycross et al 1998 Jacox et al 1994

13 Fentanyl transdermico
Dosi raccomandate Equianalgesia Ossicodone orale (mg/díe) 200 175 150 125 100 75 75-104 50 89-148 45-74 25 <88 <44 Fentanyl transdermico (mcg/h) Morfina orale Monferrer Bort M.A et al, 1999 Levy MH, 2001

14 Dosi raccomandate Equianalgesia Dosi/die: mg/24 ore
52,5 μg/h. 1,2 mg 0,9 mg 90 mg 30 mg 40-50 mg 35 μg/h. 0,4-0,8 mg 0,3-0,6 mg 30-60 mg 10-20 mg 20-30 mg 2 x 70 μg/h. 3,2 mg 2,4 mg 70 μg/h. 1,6 mg Buprenorfina transdermica Buprenorfina sublinguale Buprenorfina parenterale 240 mg 80 mg 120 mg 40 mg Morfina orale Morfina parenterale 60 mg Ossicodone orale Dosi/die: mg/24 ore César S et al, 2004 Levy MH, 2001

15 Dose equianalgesica di Ossicodone orale Fattore di conversione
Dosi raccomandate Equianalgesia 5.3 153 600 400 480 40 Dosi orale (mg) 20 mg 3.78 Idromorfone 0.13 Tramadolo 0.03 Destropropossifene 0.05 Diidrocodeina 0.042 Codeina 0.5 Morfina solfato CR Morfina solfato IR Dose equianalgesica di Ossicodone orale Fattore di conversione Oppioide orale: César S et al, 2004 Levy MH, 2001

16 Titolazione della dose
OxyContin® Titolazione della dose Si deve ottenere il controllo del dolore senza che il paziente soffra per gli effetti secondari che non possono essere controllati Se possibile, gli incrementi di dose dovrebbero essere del % Se un paziente necessita di farmaco al bisogno più di 2 volte al giorno, si dovrebbe aumentare la dose di OxyContin® Scheda tecnica

17 Dolore oncologico Eventi avversi 2 Allucinazioni 7 1 5 4 Prurito
Allucinazioni 7 1 Secchezza bocca 5 4 Prurito Vomito 8 6 Nausea 10 Sonnolenza Stipsi Morfina CR N=52 OxyContin® Compresse N=48 Incidenza di eventi avversi simile per OxyContin® e per Morfina CR, salvo che nel caso di prurito, allucinazioni e vomito che è superiore per la morfina CR Mucci-LoRusso P, 1998

18 Dolore oncologico Conclusioni Nel dolore oncologico, OxyContin®:
Comparabile e preferibile a ossicodone a rilascio immediato (12 h vs 4 h) Approssimativamente il doppio più potente di Morfina CR a parità di mg (Ratio 1:2) 20 mg OxyContin® compresse = 40 mg Morfina CR Incidenza di eventi avversi simile a Morfina CR Minore incidenza di vomito, allucinazioni e prurito

19 Minimi Eventi Avversi: allucinazioni
1.4% Morfina 1.2% Ossicodone 1.0% % con allucinazioni Placebo 0.8% 0.6% 0.4% 0.2% 0.0% Reder and associates conducted a meta-analysis using data from a large number of studies. Discuss morphine hallucinations. They found a low incidence of hallucinations with both active analgesics and no hallucinations with placebo. The incidence was only 1/3rd as much with oxycodone as compared with morphine. 76 1164 454 P.0.08 nr di pz per ciascun trattamento EFIC 1997; 366