STORIA DELLA FARMACOLOGIA I° Periodo Uso empirico di droghe naturali II° Periodo Applicazione del metodo scientifico per lo studio dei farmaci

Francois Magendie e Claude Bernard in Francia (1813-1878) Osvald Schmiedeberg sviluppa la Farmacologia sperimentale in Germania (1838-1912) John Jacob (1857-1938) svolge un ruolo importante nella Farmacologia in USA I° Dipartimento di Farmacologia in USA (1891)

XX Secolo: Antimicrobici: 1909 P. Erlich uso dell’arsenico nella sifilide Antibatterici: 1935 E. Domagk scopre i sulfamidici 1942 Chain Florey sviluppano l’uso della penicillina scoperta da Fleming Antiinfiammatori: 1959 Aspirina Bayer (sintetizzata nel 1853 ma senza alcun scopo terapeutico) Antipsicotici: 1953 Reserpina (Rauwolfia serpentina) 1954 Clorpromazina

Enzimi Trasportatori Canali ionici Recettori Un farmaco e’ un composto chimico che influisce in modo specifico su una funzione fisiologica PROTEINE BERSAGLIO: Enzimi Trasportatori Canali ionici Recettori

La specificita’ e’ reciproca in quanto classi di farmaci si legano solo a certi bersagli e singoli bersagli riconoscono solo certe classi di farmaci Nessun farmaco e’ comunque completamente specifico nella sua azione e l’aumento della dose spesso porta all’interazione con altri bersagli che inducono la comparsa degli effetti collaterali

La ricerca di nuovi farmaci e’ mirata alla malattie più diffuse Due ingredienti affinchè si inizi la ricerca: Il bigogno terapeutico 2. Il numero dei pazienti o popolazione

Quando la malattia è rara e colpisce un numero limitato di individui si parla di MALATTIE ORFANI o malattie a bassa frequenza Farmaci orfani e malattie orfani •malattie orfane di farmaci •patologie rare •patologie diffuse prevalentemente nei paesi sottosviluppati –scarsa resa economica •vaccini –elevato rischio di risarcimento danni

Un farmaco è un preparato farmaceutico che esercita una determinata azione sull'organismo i farmaci vengono usati in medicina a scopo terapeutico per curare malattie o a scopo preventivo, per difendere il paziente da minacce alla sua salute. Più propriamente per farmaco si intende il principio attivo di un preparato farmaceutico, anche se nel linguaggio comune i due termini sono spesso usati indifferentemente.

Il componente principale di un farmaco è il suo principio attivo, cioè la sostanza che è la principale responsabile del suo effetto terapeutico. Al principio attivo vengono aggiunte una serie di eccipienti, ottenendo una determinata formulazione che ne permette la somministrazione ai pazienti nel modo più sicuro e idoneo (per esempio compresse, pastiglie, sciroppo, granuli, supposte, pomate, liquido per iniezioni ecc.)

Ogni nuovo farmaco nasce dall'individuazione, da parte dei ricercatori, di un'ipotesi di bersaglio farmacologico, ossia un meccanismo o un processo biologico su cui intervenire per modificare il decorso di una malattia. A partire da questa ipotesi, si scelgono i cosiddetti composti guida (lead compounds in inglese), che sono i precursori del futuro principio attivo: cioè una serie di sostanze chimiche presumibilmente in grado di influenzare tale meccanismo e di ottenere un effetto terapeutico

TAPPE FONDAMENTALI DELLA RICERCA STUDIO SISTEMATICO DI UN FARMACO a) Isolamento dalla droga di uno o più principi attivi b) Caratterizzazione chimica e fisica del principio attivo c) Determinazione della struttura chimica d) Dosaggio chimico e) Eventuale riproduzione per sintesi e preparazione di omologhi ed analoghi strutturali 1) Indagini chimiche 2) Indagini galeniche o di tecnica farmaceutica a) i. farmacognistiche b) i. farmacodinamiche c) i. farmacocinetiche d) i. farmacoterapeutiche e) i. tossicologiche 3) Indagini farmacologiche a) i. di farmacologia clinica b) i. di terapia clinica c) i. di tossicologia clinica 4) Indagini cliniche

Autorizzazione alla vendita Andamento cronologico dello sviluppo di un farmaco La sperimentazione clinica Sperimentazione pre-clinica UOMO IN VITRO ANIMALE Farmaco vigilanza Autorizzazione alla vendita Fase I II III Farmacologia Chimica Farmaceutica Sintesi 1-2 2-3 3-4 anni