Caratteristiche Formulative e Biofarmaceutiche di Semisolidi per applicazione cutanea: CREME - GEL UNGUENTI - PASTE Dott. MAURO CASTIGLIONI

La PREPARAZIONE GALENICA trova il suo razionale esclusivamente nell’assicurare al paziente la possibilità di ottenere un medicinale che non è disponibile come prodotto di origine industriale

La preparazione galenica permette di: Allestire molecole orfane Preparare prodotti altamente instabili Rendere disponibili farmaci in via di registrazione Personalizzare il dosaggio Associare più principi attivi Evitare l’uso di eccipienti a cui il paziente è allergico

IL FARMACISTA NON può modificare la forma farmaceutica se non con il consenso del medico in quanto la biodisponibilità del principio attivo potrebbe risultarne modificata

Importanza degli ECCIPIENTI La scelta degli eccipienti è importante in quanto sono in grado di influenzare in modo significativo la BIODISPONIBILITA’ del principio attivo e quindi la sua performance in vivo

Promotore di Assorbimento Incremento di Fco nella pelle % Effetto di alcuni eccipienti introdotti in un unguento base sulla quantità di Indometacina permeata nella pelle Promotore di Assorbimento Incremento di Fco nella pelle % Totale Epidermide Derma Glicerolo monooleato -6 -5 -1 Oleil Oleato +10 +12 -2 Trigliceridi a catena media +48 +49 -1 Isopropil miristato +29 +21 +8 2-Ottildodecanolo +78 +47 +31 Cetil e stearil 2-etilesanoato +86 +41 +45 N-Ottanolo +90 +7 +83

BIODISPONIBILITA’ del principio attivo dipende da: Natura dell’eccipiente Forma Farmaceutica

CLASSIFICAZIONE delle POMATE Basi Unguenti base assorbenti acqua Unguenti base idrofili Creme basi idrofile (O/A) Creme basi lipofile (A/O) Creme basi anfifile Geli base idrofili

Preparazioni semisolide ad uso topico: Definizione (F.U. XII edizione) Destinate: al rilascio locale o transdermico di pa , oppure hanno azione emolliente e protettiva Aspetto: omogeneo. Formate: base semplice o composta in cui sono disciolti o dispersi uno o più principi attivi. la composizione della base influenza l’azione di penetrazione Basi: Costituite da sostanze naturali o sintetiche e possono essere sistemi ad una fase o multifase. Secondo la natura della base la preparazione può essere idrofila o lipofila può contenere : antimicrobici, antiossi- danti,stabilizzanti,emulsionanti,addensanti,e sostanze che aumentanno assorbimento

Preparazioni semisolide ad uso topico: Definizione (F.U. XII edizione) Sterilità: solo se applicate su cute gravemete danneggiata Contenitori: devono soddisfare alle specifiche per Materiali usati nella fabbricazione di contenitori (3.1 e sottosezioni) e Contenitori (3.2 e sottosezioni) Categorie: Unguenti Creme Gel Paste Cataplasmi Impiastri medicati

PRODUZIONE: Secondo (F.U. XII edizione) A) Si adottano opportune misure atte ad assicurare che siano soddisfatte le proprietà reologiche (Consistenza,Viscosità) B) Se contiene uno o più pa si controlla una appropriata omogeneità della preparazione stessa C) Se la preparazione contiene particelle disperse vengono prese misure atte ad assicurare una idonea e controllata dimensione in relazione all’uso D) Se introduco un antimicrobico devo dimostrare in modo esauriente la necessità e l’efficacia del conservante scelto

Forme CHIMICO/FISICHE a idrofilia decrescente Soluzioni e solubilizzazioni (acquose,idroalcoliche,silicoalcoliche,oleose) Tensioliti (detergenti) (sistemi fluidi,semifluidi,solidi) Paste (acquose,idrogliceriche) Emulsioni-Gel O/A (iperfluide,fluide,consistenti)

Emulsioni O/A (iperfluide,fluide,consistenti) Emulsioni A/O (fluide,consistenti,acqua in silicone) Emulsioni particolari (miste,microemulsioni,gel bifasici micellari) Sistemi lipidici anidri (unguenti,lipogeli,paste,sticks) Sistemi solidi (sistemi membranali liposomi-nanosomi-microcapsule)

Preparazioni semisolide per uso TOPICO: GELI CREME UNGUENTI PASTE

Requisiti delle POMATE Essere stabili cosmeticamente accettabili Non essere irritanti Essere facilmente asportabili Non essere pH dipendente Essere compatibili con una vasta gamma di principi attivi Consentire il rilascio ottimale del p.a. dal veicolo agli organi bersaglio

INGREDIENTI AUSILIARI ANTIOSSIDANTI CONSERVANTI CHELANTI UMETTANTI TAMPONI PROFUMI/COLORANTI

ANTIOSSIDANTI IDROSOLUBILI Acido Ascorbico 0,01 –005% Sodio Bisolfito 0,10 – 0,15% Sodio Idrosolfito 0,10 – 0,15%

ANTIOSSIDANTI LIPOSOLUBILI Butilidrossianisolo 0,005 – 0,02% Ascorbile Palmitato 0,01 – 0,015% Esteri dell’Ac Gallico 0,05 – 0,10% Tocoferoli 0,05 – 0,075%

Sinergici degli ANTIOSSIDANTI Acido Ascorbico 0,01-0,05% Acido Citrico 0,005-0,01% Acido Fosforico 0,05-0,02% Acido Tartarico ,01-0,02%

CONSERVANTI Esteri dell’Acido p-Ossibenzoico (parabeni:metile paraossibenzoato e propile paraossibenzoato) Buona attività su lieviti , gram + buon effetto sinergico se usati in combinazione Concentrazione di utilizzo: 0,10 – 0,15%

Acido Sorbico e Sorbato di Potassio Limitata attività antibatterica si utilizza solo a pH acidi Concentrazione di utilizzo: 0,10 – 0,15%

Sali Ammonici quaternari Benzalconio Cloruro e suoi sali Ampio spettro di azione vengono inattivati dalle proteine e da sostanze anioniche Concentrazione di utilizzo: 0,001 – 0,01%

Emulsioni O/A – Tonici – Tensioliti Idroliti Imidazolidinilurea 0,3% Metilisotiazolinone 0,15% Emulsioni A/O Metilisotiazolinone 0,1% Etere tricloroidrossifenico 0,1%

Emulsioni O/A non ioniche e Cationiche Imidazolidinilurea 0,25% Metilisotiazolinone 0,1% Paraossibenzoato di fenossiet. 0,6% Emulsioni Anioniche O/A – A/O Metilisotiazolinone 0,15% Imidazolidinilurea 0,2% Metil e propil parabeni 0,15%

Sequestranti o Chelanti Sono in grado di captare tracce di metalli pesanti evitando che catalizzino reazioni ossidative EDTA (Acido Etilendiamminotetracetico Sale bisodico) Concentrazione di utilizzo 0,025 – 0,075%

UMETTANTI Sono in grado di ridurre la perdita di acqua per evaporazione da emulsioni O/A o da geli idrofili;possiedono anche discrete caratteristiche antimuffa GLICERINA GLICOLE PROPILENICO SORBITOLO soluzione 70%

TAMPONI Mantengono costante al valore ottimale del pH della fase acquosa,favorendo la stabilità delle sostanze attive o la stabilità fisica della preparazione

PROFUMI e COLORANTI Vengono talvolta aggiunti per migliorare le caratteristiche organolettiche

FORME FARMACEUTICHE TOPICHE

GELI Sono sistemi semisolidi in cui una fase liquida è intrappolata e immobilizzata in una struttura reticolare tridimensionale. Sono liquidi gelificati per mezzo di opportuni agenti gelificanti Si dividono in: GEL LIPOFILI GEL IDROFILI

GEL LIPOFILI (Oleogeli) I gel idrofobi (oleogel) sono preparazioni le cui basi usualmente sono costituite da paraffina liquida con polietilene od oli grassi gelificati con silice colloidale o saponi di alluminio o di Zinco Esteticamente molto attraenti hanno un buon impiego in campo cosmetico

GEL IDROFILI (Idrogeli) Sono geli i cui eccipienti sono liquidi come: Acqua , Glicerina , Glicole Propilenico gelificati con Amido,Gomma adragante,alginati (a caldo gel opaco) Derivati della cellulosa (a caldo gel trasparente) Polimeri carbossivinilici (a freddo ma a pH 7 gel trasp.) Polimeri carbossivinilici alchilati (a freddo gel trasp.) Si possono dividere in: Gel alcolici e analcolici

Nuovi GELI Polimeri acrilici pulverolenti (CARBOMER) da neutralizzare con una base una volta solvatati Copolimeri acrilici dispersi in acqua (ACRYSOL) che gelificano per neutralizzazzione POLIMERI ACRILICI esterificati con la Glicerina si presentano sotto forma di gel e richiedono una semplice diluizione in acqua LUBRAJEL ( Glyceryl Polymetacrylate Propylene Glycol) HISPAGEL (Glyceryl Polyacrylate) Possono essere formulati con acqua e con olio contemporaneamente

Polimeri acrilici esterificati con Glicerina Si presentano già sotto forma di gel Non devono essere solvatati e Poi neutralizzati Incorporano sia eccipienti lipofili che idrofili Usati come: struttura primaria del gel o come correttivo e/o stabilizzante

Schema FORMULATIVO Zil gel (Glicerina-Acqua-Sodio Polacrilato) 40% Eccipiente lipofilo 15% Principi attivi 4 – 10% Acqua qb a 100%

GEL BASE 10 grammi di gel base assorbono: 4 g. acqua-glicerina Carbopol g. 0,8 - Glicole Propilenico g. 5 Sodio edetato g. 0,2 Na OH soluz.(100 g/lt) g.1,1 Acqua depurata qb a 100 g 10 grammi di gel base assorbono: 4 g. acqua-glicerina 4 g. di glicole propilenico 4 g. soluz.idroalcolica 70%

GEL con IDROSSIETILCELLULOSA Secondo DAB 9 Idrossietilcellulosa 2,5% Glicerina 5% Acqua preservata qb a 100% Gel BASE Idrossietilcellulosa 2-3% Glicole Propilenico 2-4% Acqua preservata qb a 100%

Gel base IDROALCOLICO Carbopool ETD 2001 0,8 g Glicole Propilenico 5 g Sodio Edetato 0,2 g Sodio idrossido (sol.100g/l) 1,1 g Alcool etilico 25 g Acqua depurata qb a 100 g

Esempi formulativi con Gel BASE Gel per GAMBE PESANTI Amamelide TM 5% Ginkgo TM 5% Rusco TM 5% Mentolo 1% Alcool etilico 95° 5% Gel base qb a 100%

Arnica TM 15% Gel base qb a 100% Gel contro TRAUMI Arnica TM 15% Gel base qb a 100%

Gel Lubrificante Vaginale Idrossietilcellulosa 2 – 2,5% Umettante 10 % Acido Lattico qb a ph 5,5 Acqua qb a 100%

Esempi formulativi con Gel BASE all’ Idrossietilcellulosa Gel di ACIDO GLICOLICO Acido Glicolico 10% Idrossietilcellulosa 3% Glicole Propilenico 5% Acqua depurata qb a 100% Gel al COLLAGENE Collagene nativo solubile 10% Glicole Propilenico 5% Idrossietilcellulosa 3% Acqua depurata qb 100 %

Gel Base LIPOFILI Gel LENITIVO Aerosil 200 5% Gel alla Vitamina A Olio di Mandorle dolci 85% Vitamina E acetato 10% Aerosil 200 5% Gel alla Vitamina A Vitamina A 1% Olio di mandorle dolci 10% Aerosil 200 6% Olio di vaselina leggero qb a 100 %

Gel lipofili “uso farmaceutico” GEL al TESTOSTERONE Testosterone 1-2% Aerosil 200 5 % Olio di Mandorle qb a 100% GEL al BENZOATO di BENZILE Benzile Benzoato 95% Aerosil 200 5%

Caratteristiche delle MATERIE PRIME utilizzate Silice colloidale anidra FU ( Aerosil 200) Silice colloidale idrata precipitata ( Syloid) VANTAGGI Aerosil 200 è silice micronizzata, e da gel trasparenti e stabili a differenza del Syloid che da gel opachi e meno stabili e più fluidi

GEL per ELETTRODI GEL “effetto freddo” Sodio Cloruro 14% - Glicole Propilenico 10% - Idrossietil cellulosa 4% - Acqua depurata qb a 100% GEL “effetto freddo” Mentolo 2% Alcool etilico 95° 20% Idrossietil cellulosa 3,5% Glicole propilenico 3% Acqua depurata qb a 100%

SEPIGEL inci name: Polyacrilamide C13-14 Isoparaffina, Laureth-7 Isoparaffina = solvente Laureth = emulsionante O/A Poliacrilamide = gelificante Caratteristiche: Emulsionante Gelificante Miscibile con acqua Addensante

Esempi Formulativi Crema-gel di Eritromicina 3% Eritromicina 3% Glicole Propilenico 10% Alcool etilico 95° 10% Olio di Vaselina leggero 5% Sepigel 4% Acqua depurata qb a 100%

Crema-gel di Eritromicina e Clorexidina Clorexidina gluc.sol 20% 2,5% Sepigel 4% Alcool etilico 95° 10% Acqua depurata qb a 100%

Crema-gel ad azione Nutriente Collagene nativo solubile 1% 10% Acido Jaluronico polvere 0,2% Vitamina E acetato liquida 5% Olio di Jojoba 5% Olio di Germe di Grano 10% Sepigel 4% Glicole propilenico 3% Acqua depurata qb a 100%

Latte Corpo all’Acido Glicolico Olio di Mandorle dolci 8% Acido Jaluronico 0,1% Retinolo 0,1% Dimeticone 0,5% Collagene nativo solubile 2% Sepigel 2% Acqua depurata qb a 100%

Acetone 60% Sepigel 3% Acqua depurata qb a 100% Solvente per unghie Acetone 60% Sepigel 3% Acqua depurata qb a 100%

Emulsione dopo-barba Sepigel 1,50% Polimetyl metacrilato 5% Malva mucillagine 5% Camomilla mucillagine 5% Amamelide mucillagine 5% Acqua depurata qb a 100%

Acqua di Colonia in gel Sepigel 3% Acqua di colonia 50% Dimeticone 0,50% Cetearyl octanoato 1,50% Polimetyl metacrilato 1% Acqua deionizzata qb a 100%

CREME Definizione: Sono preparazioni multifase costituite da una fase lipofila e da una acquosa. La fase esterna è quella che caratterizza l’emulsione. Si dividono in -LIPOFILE (emulsioni A/O) - IDROFILE (emulsioni O/A)

Parametri che determinano la formazione di emulsioni A/O oppure O/A Quantità relativa delle due fasi (ad esempio una fase acquosa inferiore a circa il 20-30% non sarà in grado di formare un emulsione O/A e viceversa b) Tipo di emulsionante utilizzato Se idrofilo (HLB 8-18) forma emulsioni O/A Se lipofilo (HLB 3,5-6) forma emulsioni A/O

HLB (Hydrophilyc Lipophilic Balance) Rappresenta un valore convenzionale attribuito ai tensioattivi ed esprime il rapporto tra gruppi idrofili e lipofili presenti nella molecola. Spesso vengono usate miscele formate da una o più coppie aventi diverso valore di HLB;in questa maniera lo spessore della barriera che si crea intorno alle particelle disperse è maggiore e quindi anche l’emulsionante risulta ad essere più stabile

CREME IDROFILE O/A Hanno come fase continua la fase acquosa.Le goccioline di fase grassa (interna) sono disperse nella fase acquosa (esterna o continua). Contengono emulsionanti con HLB ( 8-18) come: Saponi di sodio – saponi di trietanolammina – solfati di alcoli grassi – polisorbati Non sono ne occlusive ne untuose Possono essere ulteriormente diluite con acqua fino a formare una emulsione scorrevole che in Farmaceutica e detta LOZIONE e in Cosmetica e detta LATTE

CREMA BASE IDROFILA 3 g. di sol.idroalcolica oppure Vaselina bianca g.15 Paraffina liquida g.6 Alcool cetostearilico g.7,2 Cetomacrogol g.1,8 Acqua depurata g.70 10 grammi di questa crema assorbono: 3 g. di sol.idroalcolica oppure 7 g di acqua o glicerina

Esempi formulativi con crema base O/A Crema all’ Acido Glicolico Acido Glicolico 4% Crema base O/A qb a 100 g Crema al Collagene e Vitamina E Collagene solubile 5% Vitamina E 2% Crema base O/A qb a 100 g

Crema da Giorno al Collagene Collagene nativo solubile 5% Proteine del grano 5% Sericina 0,5% Acido Jaluronico 0,2% Crema base O/A qb a 100%

CREME LIPOFILE A/O Hanno come fase continua la fase grassa.Le goccioline di fase acquosa (interna) sono disperse nella fase grassa (esterna o continua) Contengono emulsionante con HLB (3,5-6) come: lanolina – esteri del sorbitano – monogliceridi. Sono emulsioni con caratteristiche simili agli unguenti sono perciò occlusive untuose e emollienti

CREMA BASE LIPOFILA 2 grammi di olio Olio di arachidi g. 60 Cetile palmitato g. 7 Cera bianca g. 6 Gliceril monostearato g. 2 Acqua depurata g. 25 10 grammi di questa crema assorbono: 2 grammi di olio

Esempi formulativi con crema base A/O Crema LENITIVA Olio di Mandorle dolci 60 g Burro di Karitè 7 g Cera bianca 6 g Gliceril monostearato 2 g Acqua 25 g

Vitamina E liquida acetato 10 % Retinolo 1% Burro di Karitè 5% Crema ANTIOSSIDANTE Vitamina E liquida acetato 10 % Retinolo 1% Burro di Karitè 5% Olio di Jojoba 10% Liposoma di Vitamina C 5% Crema base lipofila qb a 100%

Crema da NOTTE al Retinolo Olio di germe di grano 10% Crema base lipofila qb a 100%

CREMA BASE ANFIFILA Vaselina bianca g. 25,5 Trigliceridi semisintetici liq. g. 7,5 Alcool Cetostearilico g. 6 Gliceril monostearato g. 4 Polietilenglicole stearato g. 7 Glicole Propilenico g. 10 Acqua depurata g. 40 10 grammi di questa crema assorbono: 4 g. di soluzione idroalcolica 6 g. di acqua – glicerina 6 g. di olio

Caratteristiche delle MATERIE PRIME utilizzate Vaselina bianca = eccipiente lipofilo Trigliceridi sat. a cat. Media = ecc.lipofilo Alcool cetostearilico = emuls. HLB 4,7 Glicerilmonostearato = emuls. HLB 4,5 Polietilenglicolestear.= emuls. HLB 17 Glicole Propilenico = umettante e emoll.

Esempi formulativi con crema Anfifila Rusco TM 10% Ippocastano TM 10% Escina 1% Crema base anfifila qb a 100% ----------------------- Olio di Arnica 10% Arnica TM 10%

Latte delicato per bambini - Anfifila crema 40% Olio di Mandorle 10% Olio di germe di grano 2% Umettante 5% Acqua qb a 100%

Maschere “statiche” Anfifila crema 20-30 % Argilla verde ventilata 30-40 % Olio 1-10 % Principi funzionali 5-10 % Acqua qb a 100 %

Unguenti che emulsionano acqua Definizione:Sono costituiti da una base monofasica in cui possono essere disperse sostanze solide o liquide Si possono classificare in: Unguenti LIPOFILI Unguenti IDROFILI Unguenti che emulsionano acqua

Sono: OCCLUSIVI – EMOLLIENTI-UNTUOSI Unguenti LIPOFILI Gli unguenti idrofobi (lipofili) possono assorbire solo piccole quantità di acqua. Sostanze usate per la loro formulazione sono:paraffine solide,semisolide liquide,olio vegetali,grassi animali,gliceridi sintetici,cere e polialchilsilossani liquidi. Sono: OCCLUSIVI – EMOLLIENTI-UNTUOSI NON LAVABILI con ACQUA

Unguenti IDROFILI Sono preparazioni che hanno basi miscibili con acqua. Le basi usualmente sono miscele di macrogol (polietilenglicoli) liquidi e solidi. Possono contenere appropriate quantità di acqua. Sono: USUALMENTE ANIDRI – NON UNTUOSI – NON OCCLUSIVI – PRIVI DI GRASSI –

Unguenti che emulsionano acqua Sono in grado di assorbire grandi quantità di acqua. Le basi sono costituite da unguenti idrofofi con l’aggiunta di agenti emulsionanti acqua in olio (A/O) come la lanolina,alcoli della lana,esteri del sorbitano,monogliceridi e alcoli grassi. Sono: EMOLLIENTI – OCCLUSIVI – UNTUOSI

Unguento agli alcoli di LANOLINA F.U. Vaselina bianca F.U 93,5% Alcoli di Lanolina F.U. 6,0% Alcool cetostearilico F.U. 0,5% Detta anche EUCERINA ANIDRA

Caratteristiche delle MATERIE PRIME impiegate Vaselina bianca = eccipiente lipofilo, eeffetto occlusivo, miscibile con oli Alcool cetostearilico = emulsionante A/0 con HLB 4,7 modifica la viscosità Alcoli Lanolina = emulsionante A/0 HLB 4 permette di ottenere base capace di incorporare acqua 50 g incorporano 50 g di acqua 50 g incorporano 15 g sol idroalcolica

Esempi FORMULATIVI Crema “ SKIN REMOVER” - Eucerina anidra 50% - Urea 5% - Umettante 10% - Acqua qb 100%

UNGUENTO ANTIEMMOROIDARIO - Eucerina 50% - Ippocastano ef 10% - Umettante 4% - Lidocaina HCl 1% - Acqua qb a 100%

UNGUENTO ANTIREUMATICO Eucerina 50% Canfora 5% Metile Salicilato 5% Umettante 3% Artiglio del Diavolo ef 10% Acqua qb a 100%

Come ottenere una PASTA da Unguento Eucerina 50 – 70 % Polveri 15 – 40 % Umettante 10 % Acqua qb a 100 %

Unguento al Cetomacrogol Vaselina bianca 50 g Paraffina liquida 20 g Alcool cetostearilico 24 g Cetomacrogol 6 g 10 grammi assorbono: 30 g di Acqua-Glicerina-Glicole Propilenico 3 g Soluzione idroalcolica 70%

CREMA GRASSA CREMA MAGRA Unguento al Cetomacrogol 75 g Acqua 25 g CREMA GRASSA Unguento al Cetomacrogol 30 g Acqua 70 g CREMA MAGRA

Unguento al PEG PEG 4000 40 g (solido) PEG 400 60 g (liquido) 10 grammi assorbono: 2/3 grammi di acqua

- PASTE ACQUOSE ( Magre – Molli ) Definizione: Sono preparazioni semisolide che contengono finemente dispersi nella base solidi in grandi proporzioni (20-50%) Le polveri devono avere un elevato grado di suddivisione onde evitare irritazione durante l’applicazione. Si classificano in: - PASTE ACQUOSE ( Magre – Molli ) - PASTE GRASSE

Pasta all’Acqua – Pasta Magra – Esempi formulativi Pasta all’Acqua – Pasta Magra – Acqua 25 g Glicerina 25 g Talco 25 g Zinco Ossido 25 g Pasta di Lassar – Pasta Grassa – Acido Salicilico 2 g Zinco Ossido 25 g Amido 5 g Vaselina Bianca 34 g Lanolina 34 g

Liquidi per applicazioni cutanea Sono preparazioni liquide di diversa viscosità da applicare sulla cute.Sono soluzioni,emulsioni,sospensioni e possono contenere uno o più principi attivi in un veicolo adatto. Contengono inoltre antimicrobici,antiossidanti,emulsionanti, stabilizzanti addensanti. Tra questi possiamo ricordare: SHAMPOO SCHIUME CUTANEE

Se agitati con acqua generalmente producono schiuma. SHAMPOO Sono preparazioni liquide o semiliquide destinate all’applicazione sul cuoio capelluto e al successivo risciacquo con acqua. Se agitati con acqua generalmente producono schiuma.

SCHIUME CUTANEE Sono preparazioni costituite da grandi volumi di gas disperso in un liquido generalmente contenente uno o più principi attivi , un tensioattivo che assicuri la loro formazione e vari altri eccipienti. Le schiume si formano generalmente al momento della somministrazione a partire da una preparazione liquida contenuta in un contenitore pressurizzato

Possono essere utilizzate sia sul Viso che sul Corpo . MASCHERE Sono delle forme farmaceutiche che, attraverso l’applicazione “statica” del preparato , svolgono un’azione adsorbente e/o di rilascio di principi attivi. Possono essere utilizzate sia sul Viso che sul Corpo . Possono contenere uno o più principi attivi sciolti o dispersi nella base

MASCHERA per COUPEROSE Bentonite 1,5% Acqua 10% Paraffina liquida 4% Cera bianca 1% Acido Sterarico 3% Trietanolamina 2% Glicole Propilenico 3% Acqua qb a 100% Argilla verde ventilata 25% Rusco es 10% Amamelide es 5%

Maschera Lenitiva-Rassodante Bentonite 1,5% Acqua 10% Vaselina Filante 14% Trigliceridi semisintetici 4% Alcool cetilstearilico 3% Gliceril monostearato 40 2% PEG 400 monostearato 4% Glicole Propilenico 5% Acqua qb a 100% Argilla verde ventilata 25% Camomilla es 3% Collagene solubile 4%

Maschera effetto “acqua di mare” Bentonite 1,5% Acqua 10% Vaselina Filante 14% Trigliceridi semisintetici 4% Alcool cetilstearilico 3% Gliceril monostearato 40 2% PEG 400 monostearato 4% Glicole Propilenico 5% Acqua qb a 100% Argilla verde ventilata 25% Fucus V. es 10% Sale Marino 1%

CATAPLASMI Sono costituiti da una base idrofila che trattiene il calore in cui sono dispersi principi attivi solidi o liquidi. Sono usualmente spalmati in strato spesso su una tela adatta e scaldati prima dell’applicazione sulla pelle

IMPIASTRI MEDICATI Sono preparazioni flessibili che contengono uno o più principi attivi. Sono costituiti da una base adesiva contenente uno o più principi attivi spalmata come strato uniforme su un appropriato supporto fatto di prodotti naturali o sintetici. Sono preparati utilizzati per mantenere i principi attivi in stretto contatto con la pelle così che possano essere assorbiti lentamente oppure agire come protettivi o cheratolitici

NUOVE FORME FARMACEUTICHE TOPICHE EMULSIONI IPERFLUIDE EMULSIONI A/S MICROEMULSIONI GEL BIFASICI MICELLARI

EMULSIONI IPERFLUIDE Dette anche miniemulsioni sono caratterizzati dalla variazione di HLB di emulsionanti etossilati che variano la loro idrofilia con il variare della temperatura. Caratteristica di queste emulsioni sono l’estrema fluidità e la conseguente spruzzabilità

La fase acquosa in più viene stabilizzata dalla presenza di Sali. EMULSIONI W/S Sono sostanzialmente delle emulsioni A/O caratterizzate dalla presenza di emulsionanti e lipidi di natura siliconica. La fase acquosa in più viene stabilizzata dalla presenza di Sali. I siliconi più indicati per questo tipo di emulsioni sono i ciclosiliconi lipidi estremamente leggeri che determinano la straordinaria leggerezza e l’assenza di untuosità di queste emulsioni

Emulsioni W/S Elevata stabilità Basso dosaggio di emulsionante (1-3%) Viscosità legata alla % di fasa interna Possibilità di sistemi limpidi Water-resistance Tocco leggero e non appiccicoso Processabili a freddo Elevato cont di acqua (basso costo)

MICROEMULSIONI Si presentano come un liquido limpido e poco viscoso che,diluito in una grande quantità di acqua si trasforma in una macroemulsione di aspetto lattiscente Vengono realizzate a freddo e sono costituite da un emulsionante e un controemulsionante. All’aggiunta del quale si ha il passaggio da macroemulsione a microemulsione Vengono generalmente utilizzate per idromassaggio in quanto non schiumogeni

GEL BIFASICI MICELLARI Si trattano in pratica di sistemi solubilizzati in cui le dosi di solubilizzante e di lipide sono molto più elevate della norma. Le micelle del solubilizzante diffondono nell’alta quantità di acqua ottenendo in pratica una “soluzione acquosa con micelle”. Caratteristica curiosa è che questi gel sono sonori al tocco in quanto all’interno del gel si formano delle “canne d’organo” composte da micelle impignate e separate dall’acqua

Come ottenere un emulsione “ METODO di LIN “ Fase idrofila costituita da: 20% a 70°C 80% a 25°C Vantaggio: Risparmio energetico Risparmio temporale Stabilità degli attivi

STRATEGIA FORMULATIVA CREMA MANI Gelificante Stabilizzante 0,5-3% Emollienti/Lipidi 7 – 15% Idratanti Umettanti 3 – 7% Principi attivi qs Conservanti qs Acqua a 100% Profumo qs

Caratteristiche classi di eccipienti utilizzabili SILICONI Cicometiconi,Dimeticoni,Dimeticoni Copolioli (idrorepellenza-effetto dry-massaggiabilità) TRIGLICERIDI Olio di Ricino,Triisostearina,Gliceril tricaprilato,Olio di Limnantes Alba (untuosità-lubrificazione-emollienza)

ESTERI SEMPLICI Oleato di decile,Ottil stearato,Olio di Jojoba, Isopropilpalmitato (diffusibilità-scorrevolezza-sensazione finale) IDROCARBURI Polideceni,Oli minerali,Squalano (lubrificazione-effetto barriera)

ETERI Dicapriletere (scorrevolezza) ALCOLI/STEROLI Etilesil dodecanolo,insaponificabili avocado (strutturazione dei lipidi-coordinazione acqua) ACIDI Acido Isostearico,Acido stearico (fattori consistenza)

Schema per realizzare una CREMA Emulsionante/Stabilizzante 1 – 3% Idrocarburi 4% Estere 4% Trigliceride 4% Principi attivi qs Conservanti qs Profumo qs Acqua qb a 100%

SILICONI uso cosmetico Successo dovuto a: Caratteristiche chimico-fisiche (inerzia-stabilità-assenza di colore e odore) Caratteristiche cosmetiche (particolare skin-feel-effetto water-proof, versatilità) Proprietà dermo-tossicologiche (non irritanti,non sensibilizzanti,non comedogeniche,non occlusivi,poco assorbiti,inerti

CLASSIFICAZIONE VOLATILI: Ciclosiliconi e silossani lineari a basso PM FLUIDI: Silossani lineari a PM medio GOMME: Silossani lineari a alto PM dispersi in volatili e fluidi RESINE: Trimetilsilossisilicati dispersi in ciclici o lineari GEL: Silossani con basso grado di reticolaz. ELASTOMERI: Silossani con alto grado reticolaz.

Formulazioni in DEERMATOLOGIA

ACNE MACCHIE ANTIAGE ANTICELLULITE

ACNE MOLECOLE IMPIEGATE Acido Glicolico Acido Piruvico Clorexidina Eritromicina Clindamicina Acido Salicilico

Clorexidina gluconato 20% 2 g ACNE SOLUZIONE Clindamicina 2 g Acido Salicilico 1 g Clorexidina gluconato 20% 2 g Alcool etilico 95 qd a 100 g

Clorexidina gluconato sol 20% 0,5% ACNE CREMA O/A Acido Piruvico 5% Clorexidina gluconato sol 20% 0,5% Lavanda OE 0,1% crema base 0/A qb a 100%

MACCHIE - DEPIGMENTANTI MOLECOLE IMPIEGATE -Acido Cogico Acido Fitico Idrochinone Acido Azelaico Acido Trans Retinoico Acido Tiottico (Mercaptacetico)

DEPIGMENTANTI CREMA Idrochinone 2% Acido Cogico 4 % Acido Glicolico 2% Tretinoina 0,5% Crema base qb a 100%

SOLUZIONE Idrochinone 4% Acido Cogico 3% Sol glico-alcolica qb a 100% DEPIGMENTANTI SOLUZIONE Idrochinone 4% Acido Cogico 3% Sol glico-alcolica qb a 100%

Alcuni derivati vegetali ANTIAGE MOLECOLE IMPIEGATE Retinolo Vitamina E Vitamina C Alcuni derivati vegetali

ANTIAGE CREMA Astaxantina 0,05% Proteine della seta 1% Retinolo 0,2% Vitamina C 10% Vitamina E 5% Crema base O/A qb a 100%

ANTIAGE GEL contorno OCCHI Retinolo 0,5% Burro di Karitè 5% Vitamina E 2% Gel base lipofilo qb a 100%

ALCUNE MOLECOLE IMPIEGATE Caffeina Teofillina Fucus ef Triac ANTICELLULITE ALCUNE MOLECOLE IMPIEGATE Caffeina Teofillina Fucus ef Triac

ANTICELLULITE CREMA Triac 0,1% Caffeina 1% Teofillina 0,5% Fucus ef 15% Benzile nicotinato 0,1% Crema base A/O qb a 100%

GEL Triac 0,1% Benzile nicotinato 0,05% Gel base idrofilo qb a 100% ANTICELLULITE GEL Triac 0,1% Benzile nicotinato 0,05% Gel base idrofilo qb a 100%

Grazie per la vostra attenzione