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ELIMINAZIONE  Avviene attraverso i reni, il fegato, i polmoni, per mezzo di urine, bile ed aria espirata. Alcuni farmaci vengono eliminati anche con latte.

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Presentazione sul tema: "ELIMINAZIONE  Avviene attraverso i reni, il fegato, i polmoni, per mezzo di urine, bile ed aria espirata. Alcuni farmaci vengono eliminati anche con latte."— Transcript della presentazione:

1 ELIMINAZIONE  Avviene attraverso i reni, il fegato, i polmoni, per mezzo di urine, bile ed aria espirata. Alcuni farmaci vengono eliminati anche con latte materno e sudore  L’escrezione renale dipende dalla filtrazione e secrezione. Filtrazione: quota libera da farmaci di piccole dimensioni e idrofili viene filtrata e passa dai capillari al tubulo prossimale del rene: soprattutto farmaci coniugati con acido glucuronico.  Secrezione: farmaci non filtrati vengono secreti direttamente dall’arteriola efferente ai tubuli mediante 2 meccanismi di trasporto, uno per gli acidi (ASA, penicillina) ed uno per le basi (morfina). E’ un trasporto mediato da proteine particolari con bassa specificità di substrato  competizione tra farmaci (probenecid- farmaco uricosurico per gotta – riduce l’escrezione di penicilline) Concentrazione plasmatica eliminazione distribuzione Farmaco  Il processo di escrezione può essere contrastato da quello di riassorbimento: fenomeno influenzato dal pH urinario e dalla pKa tempo

2 ELIMINAZIONE RENALE 1.Filtrazione glomerulare. I farmaci entrano nel rene tramite la arteriola afferente. Il farmaco LIBERO passa nello spazio di Bowman. Normalmente la velocità di filtrazione glomerulare è il 20% del flusso plasmatico renale (600 ml/min). La liposolubilità e il pH NON influenzano il passaggio del farmaco nel filtrato 2. Secrezione nel tubulo prossimale. I farmaci non filtrati che escono tramite l’arteriola efferente vengono secreti direttamente nel tub. prossimale mediante 2 meccanismi con dispendio di energia. Uno per anioni (ASA) e uno per cationi (morfina). Bassa specificità. Ci può essere competizione. Es: probenecid. Blocca secrezione di penicillina, indometacina 3. Riassorbimento nel tubulo distale. A questo livello il Farmaco ha concentrazione maggiore rispetto spazio pe- rivascolare. Se non è carico può essere riassorbito. Modificando il pH delle urine si può inibire la retrodiffusione. Es. per barbiturici (acidi beboli) si può aumentare il pH con bicarbonato. Se il farmaco è una base debole si può dare NH 4 Cl

3 Cinetica di eliminazione è generalmente di 1° ordine: viene persa una quantità costante di farmaco nell’unità di tempo. Poiché una volta distribuito ai tessuti la quantità di farmaco presente nell’organismo è: V d x C plas la quantità di farmaco Q e eliminata nell’unità di tempo è: K e x V d x C plas Come se nell’unità di tempo la quantità di plasma venisse ripulito dal farmaco. CLEARANCE

4 CLEARANCE : volume di sangue virtualmente ripulito del farmaco nell’unità di tempo dai processi di eliminazione. Clearance (ml/min) = U x V/ C plas U= concentrazine farmaco per ml di urina V= volume di urina escreta per minuto C plas = concentrazione del farmaco per ml di plasma CLEARANCE TOTALE: è la somma della clearance di tutti gli organi deputati al metabolismo ed alla eliminazione dei farmaci. Anche intestino e fegato possono eliminare un farmaco. Esiste anche il circolo enteroepatico. CL tot = CL epatica + CL renale + CL altro

5 TEMPO DI DIMEZZAMENTO: intervallo di tempo necessario perché la concentrazione plasmatica si dimezzi. E’ indipendente dalla concentrazione iniziale. È inversamente proporzionale alla sua clearance e direttamente proporzionale al suo Volume di distribuzione T 1/2 = 0,693 Vd/ CL tot CLEARANCE D’ORGANO: è la clearance di un determinato organo (rene, fegato, ecc) in funzione dell’eliminazione del farmaco da parte di un organo specifico. VANTAGGIO: fare considerazioni sugli effetti che avranno sulla clearance le alterazioni di quell’organo. Clearance d’organo=  x (Ca – Cv) / Ca Ca= concentrazione arteriosa; Cv = c. venosa (Ca – Cv)/ Ca = Indice di Estrazione  = flusso plasmatico quindi: Clearance organo = flusso plasmatico x l’indice di estrazione dell’organo stesso


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