SIMPATICOLITICI.

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Transcript della presentazione:

SIMPATICOLITICI

Noradrenalina Adrenalina 1 2 1 2 3 Noradrenalina Adrenalina Isoprenalina Isoprenalina

Bloccanti  adrenergici Doxazosina Fenossibenzamina Fentolamina Prazosina Terazosina Tolazolina

Antagonisti  Prazosina, doxazosina, terazosina 1 >>> 2 Fenossibenzamina 1> 2 Fentolamina 1= 2 Raulwolscina,ioimbina,tolazolina 2>> 1

iperplasia benigna della prostata -bloccanti 1 2 Fenossibenzamina Fentolamina Prazosina (t1/2<3h) Terazosina (t ½= 8-14h) Doxazosina (t ½= 22h) ipertensione SI 1-bloccanti Usi terapeutici NO 1/2 bloccanti iperplasia benigna della prostata

USI TERAPEUTICI Feocormocitoma (fenossibenzamina raramente metiltirosina) Emergenze ipertensive (labetalolo) Ipertensione sistemica leggera o moderata (prazosina e famiglia) Malattie vascolari periferiche Eccessi di vasocostrizione locale IPB

Ipertrofia Prostatica Benigna L’ipertrofia prostatica benigna è una patologia con eziologia eterogenea. E’ un processo dipendente dagli androgeni dove sembrano giocare un ruolo anche gli estrogeni

DETRUSORE Contrazione: Recettori muscarinici M3 Rilasciamento: Recettori 2 che predominano su recettori 1 (contrazione)

URETRA Recettori muscarinici: funzione ignota Contrazione: recettori 1 che predominano su recettori 2 (rilasciamento) Recettori muscarinici: funzione ignota

PROSTATA Contrazione: recettori 1 predominano nello stroma prostatico e possono contribuire all’aumentata resistenza alla minzione presente nella IPB (componente dinamica dell’ostruzione)

IPB E SINTOMI A 55 ANNI IL 25% DEI MASCHI NOTA IPOVALIDITA’ DEL MITTO, TRA I 55 ED I 75 ANNI BEN IL 50% NON C’E’ CORRELAZIONE LINEARE TRA DIMENSIONI PROSTATICHE E SINTOMI ETA’ E PRESENZA DI ANDROGENI SONO I PRINCIPALI FATTORI DI RISCHIO FATTORI GENETICI E FAMILIARI

FISIOPATOLOGIA IPB IPB OSTRUZIONE CERVICO-URETRALE RISPOSTA DEL DETRUSORE: INSTABILITA’ E RIDUZIONE DI COMPLIANCE ( FREQUENZA ED URGENZA); RIDOTTA CONTRATTILITA’ (RIDUZIONE DI FORZA DEL MITTO, DIFFICOLTA’ AD INIZIARE, MITTO INTERMITTENTE, RESIDUO PM) COMPLICANZE

PREVALENZA IPB PER ETA’ 40 8% 50 40% 70 60% >80 90%

A B C

TERAPIA MEDICA IPB ALFA-BLOCCANTI INIBITORI 5-ALFA-REDUTTASI (ANTIANDROGENI NON STEROIDEI) FITOTERAPIA

Distribuzione dei recettori 1 nelle basse vie urinarie

Classificazione dei recettori 1 1 1B 1A 1D

Farmaci attivi su recettori 1 Terazosina 1 1B 1A 1D Alfuzosina Tamsulosina

 bloccanti Acebutololo Atenololo Labetalolo Metoprololo Nadololo Pindololo Propanololo Timololo

-bloccanti 1 2 Propranololo Atenololo * Metoprololo *

Impieghi terapeutici -bloccanti Controindicazioni all’uso dei -bloccanti ipertensione angina pectoris malattie polmonari ostruttive bradicardia profilassi del reinfarto turbe della conduzione glaucoma aritmie sopraventricolari emicrania

Propanololo usi Terapeutici Emicrania Ipertiroidismo bloccano la stim olazione simpatica Angina pectoris diminuisce il fabbisogno di ossigeno Infarto del miocardio

Propanololo Usi Terapeutici 4-6h Riduce la gittata cardiaca con bradicardia Vasodilatazione periferica riduzione della pressione sistolica e diastolica. Aumento della ritenzione di sodio collegata alla ridotta perfusione renale Disturbi del metabolismo del glucosio Glaucoma diminuzione della secrezione di umore acqueo

Propanololo effetti collaterali Borncocostrizione Aritmie Disfunzione erettile Diturbi del metabolismo ipoglicemia da digiuno

Timololo e Nadololo: non selettivi Timololo 4-6h Nadololo 14-24h Usati nel glaucoma

Acebutololo, atenololo, metoprololo Antagonizzano i recettori β1 a dosi 50-100 volti inferiori. Utili nei pazienti ipertesi con funzione polmonare alterata Miori effetti sui vasi periferici (β2)

Pindololo e acebutololo Stimolano debolmente i recettori β1 e β2 ma bloccano le catecolamine endogene Minori effetti metabolici Pazienti ipertesi con moderata bradicardia

Labetalolo β bloccante con attivitá anti-α1 quindi non provoca vasocostrizione periferica Ipertesi anziani o di razza nera Ipotensione ortostatica

-bloccanti con attività simpaticomimetica intrinseca (agonisti parziali) antagonisti delle catecolamine endogene acebutololo agonisti 1 pindololo Usi terapeutici ipertensione con lieve bradicardia ipertensione nei diabetici