Introduzione alla farmacologia I modulo Introduzione alla farmacologia David Coletta David Coletta - Farmacologia - B.3 1

Obiettivi modulo Ob 1: fornire un quadro generale della farmacologia e del significato di alcuni termini specifici David Coletta - Farmacologia - B.3 2

Cos’è la Farmacologia Farmacologia: (dal greco pharmakon (φάρμακον), veleno, e logos (λόγος), discorso) è la scienza che si dedica allo studio di come le sostanze chimiche interagiscono con gli organismi viventi Farmaco: Qualsiasi sostanza ad attività biologica, sia essa dotata di proprietà terapeutiche e non, che abbia la capacità di modulare funzioni fisiologiche preesistenti, alterando lo stato funzionale del sito d'azione su cui agisce David Coletta - Farmacologia - B.3

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“Il soggetto della farmacologia è ampio e abbraccia la conoscenza della fonte, delle proprietà fisiche e chimiche, della composizione, dell'azione fisiologica, dell'assorbimento, della velocità e dell'escrezione, e dell'uso terapeutico dei farmaci. Un farmaco può essere ampiamente definito come un qualunque agente chimico che influisce sul protoplasma vivente e poche sostanze potrebbero essere escluse da questa definizione” Prima edidizione (1941) Goodman & Gilman Le basi farmacologiche della terapia David Coletta - Farmacologia - B.3

Sviluppo della farmacologia Branca delle scienze biomediche che studia i farmaci e le interazioni reciproche che hanno luogo tra questi e gli organismi viventi. Nasce come scienza intorno alla metà del XIX secolo. La farmacologia è vicina alla fisiologia (si interessa dei mezzi chimici che modificano funzioni fisiologiche), è legata alla patologia (in quanto capace di interpretare le cause chimiche alla base delle variazioni patologiche), è affine alla chimica biologica (fornisce molecole capaci di influire sui diversi processi biologici), ha avuto enorme impulso dalla chimica di sintesi. David Coletta - Farmacologia - B.3

La farmacologia oggi La farmacologia moderna è suddivisa in numerosi settori (farmacologia dei sistemi, farmacocinetica, tossicologia etc.). Nuovi settori sono: Biotecnologie: uso di tecniche di DNA ricombinante per fini terapeutici (anticorpi monoclonali), per fini sperimentali (es. animali transgenici), per la diagnostica (es. cancro). Farmacogenetica: studia l’influenza genetica nella risposta ai farmaci. Farmacogenomica: si occupa di indagare sugli effetti di un farmaco in base al genotipo dell'individuo. Sulla base delle osservazioni fatte su vari pazienti si può cercare di individuare specifici trattamenti per diverse categorie della popolazione suddivise a secondo del “profilo” genetico. Farmacoepidemiologia: studia la variabilità degli effetti dei farmaci fra i diversi individui della stessa popolazione o fra popolazioni diverse. Farmacoeconomia: valuta il rapporto costi-benefici dei farmaci comunemente utilizzati in terapia. Farmacovigilanza: branca della farmacologia che tiene sotto controllo la sicurezza di un farmaco monitorando nella popolazione l’insorgenza di effetti collaterali o tossici. David Coletta - Farmacologia - B.3

Definizioni inerenti la farmacologia Sostanza che è impiegata o che si intende impiegare per esplorare un sistema fisiologico (farmaco come strumento sperimentale) oppure per modificare uno stato patologico al fine di riuscire vantaggioso per chi lo riceve (farmaco come medicina). Droga Parte di vegetali, animali o minerali contenente sostanze dotate di attività farmacologiche insieme ad altre inerti. Le sostanze capaci di produrre effetti farmacologici sono dette principi attivi. Farmacocinetica Branca della farmacologia generale che studia le relazioni esistenti fra le diverse concentrazioni di un farmaco osservate nel tempo nelle diverse regioni dell’organismo durante e dopo la sua somministrazione (quello che il corpo fa al farmaco). Farmacodinamica Branca della farmacologia generale che studia gli eventi conseguenti all’interazione del farmaco con il suo recettore o il suo bersaglio molecolare (quello che il farmaco fa al corpo). David Coletta - Farmacologia - B.3

Definizioni inerenti le interazioni tra il farmaco e l’organismo Recettore Molecola la cui funzionalità è modificata dall’interazione con il farmaco. Affinità E’ la misura della capacità di un farmaco di legarsi al suo recettore. Competizione Due farmaci che riconoscono lo stesso sito recettoriale. Agonista Farmaco che legandosi allo specifico recettore lo attiva generando una risposta biologica. Antagonista Farmaco che legandosi allo specifico recettore impedisce l’interazione con l’agonista riducendone l’effetto. David Coletta - Farmacologia - B.3

Definizioni inerenti la misura degli effetti Efficacia L’entità dell’effetto generato. Potenza La dose (o la concentrazione) necessaria per produrre un effetto di entità prestabilita (es. il 50% dell’effetto massimo). Selettività Capacità del farmaco di interagire con un numero ristretto di macromolecole. Sensibilizzazione Aumento graduale nel tempo della risposta ad una dose costante di farmaco. Tolleranza Riduzione della capacità di un organismo di rispondere alla somministrazione ripetuta di un farmaco. David Coletta - Farmacologia - B.3