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Chimica Medicinale La Chimica Medicinale è una disciplina scientifica di intersezione tra la chimica e la farmacologia che studia le relazioni fra la struttura di un farmaco e la sua attività ( SAR ) con lo scopo di migliorarne Le caratteristiche

  Sperimentazione in laboratorio (fase preclinica)  Sperimentazione sui pazienti (fasi cliniche)  Commercializzazione  Controllo degli eventuali effetti collaterali

 Identificazione  Sintesi  Interazione con il Target Biologico  Relazione Strutture Attivita’ (SAR)  Assorbimento, distribuzione, metabolismo ed eliminazione (ADME)

 Le prime molecole che hanno attivita’ biologica sono composti guida (lead) – cioe’ precursori del vero farmaco.  La struttura chimica del Lead e’ il punto di partenza per modifiche chimiche in modo da migliorare le caratteristiche del composto  Questa “trasformazione” e’ detta “Lead Optimization

 L'analisi della SAR permette di determinare i gruppi chimici responsabili di evocare un certo effetto su un bersaglio biologico dell'organismo, e quindi di modificare l'effetto o la potenza di un composto bioattivo (in genere un farmaco) variando la sua struttura chimicafarmaco

Esaminando la struttura molecolare di un chinolone è possibile prevedere, in termini generali, la sua attività antibatterica

Erodoto (484a.c.-425a.c.) nelle Storie narrava di un popolo stranamente più resistente di altri alle comuni malattie; tale popolo usava mangiare le foglie di salice. Ippocrate descrisse nel V secolo a.c. una polvere amara estratta dalla corteccia del salice utile per alleviare il dolore ed abbassare la febbre. Il reverendo Edward Stone, nel 1757, scoprì gli effetti benefici della corteccia di salice, da lui assaggiata.Sei anni dopo, scrisse una famosa lettera alla Royal Society, nella quale giustificava in modo razionale l'utilizzo della sostanza contro le febbri. La sostanza attiva dell'estratto di corteccia del salice bianco (Salix alba), chiamato salicina, fu isolato in cristalli nel 1828 da Johann A.Buchner. Nel 1860 Hermann Kolbe e i suoi studenti riuscirono a sintetizzare l'acido salicilico, riuscendo così ad immetterlo sul mercato (nel 1874) ad un prezzo dieci volte inferiore all'acido estratto dalla salicina. Nel 1897 Felix Hoffmann dopo l'idea del suo superiore Arthur Eichengrün, chimici impiegati presso la Friedrich Bayer & Co. esterificò il gruppo fenolico (-OH) dell'acido salicilico formando l'acido acetil-salicilico

L'eroina è un derivato dell‘oppio ottenuto dall‘alcaloide morfina per reazione con l'anidride acetica.‘ Papaver somniferum Fu battezzata commercialmente eroina (dal tedesco "heroisch", eroico ) Fu sintetizzata la prima volta nel 1874 dal ricercatore C.R. Wright, ma la nuova molecola sperimentata su animali non fu considerata interessante. Venne risintetizzata nel 1897 da Felix Hoffmann solamente 11 giorni dopo l'acetilazione dell‘acido salicilico Nel 1905 la citta’ di New York consumava circa due tonnellate di eroina all'anno. In Cina iniziò a sostituire l‘oppio In Egitto nel 1930 il fenomeno aveva assunto proporzioni drammatiche: si calcola che su 14 milioni di abitanti vi fossero eroinomani L‘Italia e gli Stati Uniti vietarono produzione, importazione e uso di eroina nel 1925.

i Sintesi Identificazione Sviluppo Chimico Medicinale

Giovanni Stradano “Il laboratorio dell'Alchimista