1. farmaci/tossine che ne prevengono la chiusura, prolungando la depolarizzazione: veratridina, batracotossina, insetticidi (DDT e piretrine) 2. tossine che dall’esterno impediscono l’ingresso del sodio e la depolarizzazione: Saxitossina, goniautossina, tetrodotossina 3. farmaci che dall’interno ne impediscono l’apertura: anestetici locali (lidocaina); antiaritmici di classe I (chinidina, flecainide); alcuni anticonvulsivanti (fenitoina)
Alcuni esempi di farmaci attivi sui canali al Na+ Lidocaina Fenitoina 1,1,1-trichloro-2,2 bis(p-chlorophenyl)etano (DDT) Lamotrigina
Antiaritmici classe I Le tossine Flecainide Chinidina Saxitossina Tetrodotossina
Alcuni esempi di farmaci attivi sui canali al K+ Ibutilide Amiodarone (Antiaritmici di classe III) non selettivo, anche Na+ e Ca++
Glicina receptor attivato dalla Glicina, beta alanina e GABA receptor attivato dal GABA > la permeabilità al Cl- inibendo la trasmissione a livello dei neuroni centrali (potenziato da Benzodiazepine e barbiturici) Glicina receptor attivato dalla Glicina, beta alanina e taurina > la permeabilità al Cl- inibisce la trasmissione a livello spinale (inibita da stricnina e picrotossina)
Farmaci calcio antagonisti: una classe eterogenea con un ampio spettro terapeutico: antiipertensivi antiaritmici antianginosi neuroprotettivi 1. Tossine da veleni animali 2. Ioni permeanti (Ni2+ ecc)
Diidropiridine (DHP) • Nifedipina • Nicardipina • Nimodipina Diltiazem • Benzotiazepine • Fenilalchilamine Antiaritmico classe IV Verapamile