ANALGESICI OPPIOIDI OPPIO Succo lattiginoso ottenuto per incisione delle capsule immature dei semi del Papaver Sonniferum. Utilizzato a scopo sociale e medico da migliaia di anni per la sua capacità di indurre euforia, analgesia, ipnosi e per prevenire la diarrea. Contiene più di 20 alcaloidi. Tre di questi possiedono proprietà utili in campo clinico Morfina: analgesico Codeina: antitosse Papaverina: rilassante la muscolatura liscia Terminologia: OPPIOIDE: qualsiasi sostanza che produce effetti morfinosimili (neuropeptidi, analoghi sintetici) OPPIACEI: sostanze contenute o derivate dall’oppio

MORFINA Dall’antichità all’inizio dell’800 veniva impiegato in medicina e a scopo voluttuario l’oppio grezzo. All’inizio del 1800 fu isolata la morfina e iniziò il suo consumo, sostituendo l’oppio. Nel 1856 con l’invenzione dell’ago ipodermico subentrò l’uso della morfina per via iniettiva. La tossicodipendenza da oppiacei era molto diffusa negli USA nel 19° secolo e i prodotti erano venduti liberamente. Dal 1914 l’impiego divenne controllato e ristretto ai fini sanitari (Harrison Narcotic Act) “ Tra i rimedi che Dio onnipotente ha dato agli uomini per alleviare le loro sofferenze, nessuno è così universale ed efficace quanto l’oppio” SYDENHAM 1680

ANALGESICI OPPIOIDI AGONISTI Deboli: codeina (+paracetamolo: Tachidol, Lonarid, Co-efferalgan), destropropoxifene (Liberen, antidiarroico), tramadolo (Contramal, Prontalgin, Fortradol) Forti: morfina (per via orale: MS Contin, Skenan retard; intramuscolare: morfina cloridrato, Cardiostenol [+atropina]; endovena: morfina cloridrato) metadone (Eptadone), fentanil (Durogesic) AGONISTI-ANTAGONISTI Pentazocina (Talwin) AGONISTI PARZIALI Buprenorfina (Temgesic) ANTAGONISTI Naloxone (Narcan) Naltrexone (Antaxone, Nalorex, Narcoral)

ANALGESICI OPPIOIDI Gli analgesici oppioidi provocano analgesia legandosi a specifici recettori, localizzati primariamente nel cervello e in regioni del midollo spinale coinvolte nella trasmissione e nella modulazione del dolore e su cui agiscono gli oppioidi endogeni (encefaline, endorfine, dinorfine). Gli agonisti si distinguono in deboli e forti in relazione alla loro minore o maggiore capacità di attivare i recettori. Gli agonisti parziali non riescono ad attivare tutti i recettori degli oppioidi. Gli agonisti-antagonisti attivano alcuni recettori ma ne bloccano altri.

ANALGESICI OPPIOIDI Analgesia: è l’effetto alla base del principale uso terapeutico, Euforia Sedazione Depressione respiratoria Effetto antitossigeno (alla base dell’uso come antitosse della codeina e derivati) Miosi (pupille ristrette, segno patognomico) Stipsi (alla base dell’uso come antidiarroici) Nausea e vomito Ritenzione urinaria. La depressione respiratoria è l’effetto avverso più grave degli oppioidi, tuttavia se usati correttamente (dosaggi e modalità di somministrazione adeguati) difficilmente compare. L’effetto avverso più frequente e difficile da gestire è la stipsi.

ANALGESICI OPPIOIDI Tolleranza e dipendenza fisica insorgono dopo un uso prolungato di tutti i farmaci oppioidi (la miosi e la stipsi sono gli unici effetti degli oppioidi che non vanno incontro a tolleranza), ma l’abuso di questi farmaci è poco comune tra i pazienti. Comunque né la loro insorgenza, né il timore che possano insorgere dovrebbero interferire con il corretto uso degli oppioidi.

ANALGESICI OPPIOIDI TOLLERANZA: perdita di risposta dopo somministrazione ripetuta di un farmaco. Una dose maggiore è richiesta per produrre lo stresso effetto. DIPENDENZA FISICA: stato di alterazione biologica prodotto da un farmaco, la cui sospensione sia seguita da un complesso di eventi tipici per quel farmaco (crisi di astinenza)

ANALGESICI OPPIOIDI Eroina: (una delle droghe più utilizzate dai tossicodipendenti e comunque quella con gli effetti più “pesanti) è un derivato della morfina. L’eroina è più liposolubile della morfina e pertanto raggiunge più rapidamente il SNC Il principale uso terapeutico degli antagonisti degli oppioidi è il trattamento dei tossicodipendenti in “overdose”. Un soggetto in overdose da eroina si presenta con coma, frequenza respiratoria diminuita (3-4 atti respiratori/minuto), miosi (talora midriasi se è presente cianosi).