Chemioterapici antibatterici e antibiotici Farmacologia Speciale

Strategia terapeutica campione per identificazione e sensibilità Terapia empirica contro gram +, gram - e anaerobi Paziente infetto Risposta laboratorio con le sensibilità soltanto gram + soltanto gram - soltanto anaerobi Flora mista

Classificazione Battericidi Batteriostatici Aminoglicosidi Bacitracina Carbapenemi Cefalosporine Chinoloni Colistina Metenamina Monobattami Penicilline Polimixina B Vancomicina Batteriostatici Cloramfenicolo Clindamicina Eritromicina Lincomicina Nitrofurantoina Sulfamidici Tetracicline Trimetoprim  

Spettro d’azione Ristretto Largo Gram + Gram - Micop Enterob Spiro-chete Clamidie Ristretto Largo Gram + Gram - Gram + Gram - Micop Enterob Micop Enterob Spiro-chete Clamidie Spiro-chete Clamidie

Classi di chemioterapici antibatterici e antibiotici PARETE CELLULARE MEMBRANA CELLULARE Inibitori della sintesi o della funzione degli acidi nucleici Inibitori del metabolismo Inibitori della sintesi della parete cellulare Inibitori della sintesi proteica

Associazione di penicilline con inibitori delle ß-lattamasi Numero di batteri vitali Controllo Acido clavulanico Amoxicillina Amoxicillina+Acido clavulanico Tempo

Scoperta da Alexander Fleming nel 1928 Penicillina Scoperta da Alexander Fleming nel 1928

La penicillina rimane il farmaco di scelta per le infezioni streptococciche e meningococciche e la sifilide. In associazione con un aminoglicoside è utile nella cura delle infezioni dovute a enterococchi e Listeria monocytogenes. Rimane un farmaco importante per la cura delle infezioni dentali. La penicillina G somministrata ev raggiunge nel liquido cerebrospinale concentrazioni adeguate alla cura della neurosifilide e della meningite da S. pneumoniae e Neisseria meningitis.

Scoperte da Giuseppe Brotzu nel 1945 Cefalosporine Scoperte da Giuseppe Brotzu nel 1945

Classificazione delle cefalosporine PRIMA GENERAZIONE (cefadroxil, cefazolina, cefalexina, cefatolina, cefapirina, cefradina) SECONDA GENERAZIONE (cefaclor, cefamandolo, cefonicid, ceforanide, cefprozil, cefuroxime, cefmetazolo, cefotetano, cefoxitina) TERZA GENERAZIONE (cefotaxime, ceftriaxone, ceftixozime, cefoperazone, moxalactam, ceftazidime) QUARTA GENERAZIONE (cefepime) L’attività contro Gram- aumenta dalla prima alla quarta generazione

Eliminazione delle cefalosporine

Carbapenemi e Monobattami

Meccanismi d’azione

Tetracicline

Effetti del pH gastrico

Effetti indesiderati delle tetracicline

Aminoglicosidi

Effetti indesiderati degli aminoglicosidi OTOTOSSICITA’ NEFROTOSSICITA’ PARALISI

Macrolidi

Eliminazione dei macrolidi

Sintesi e impiego dell’acido folico

Indicazioni per gli inibitori della sintesi del folato

Indicazioni per inibitori della sintesi e riduzione del folato

Eliminazione degli antagonisti del folato

Indicazioni per gli inibitori della sintesi degli acidi nucleici

Le tetracicline hanno forte attività sullo sviluppo di osso e dente, cui conferiscono un colore giallo-marrone. Non somministrare in gravidanza e nel bambino Sindrome del bambino grigio: caratterizzata da distensione dell’addome, vomito, cianosi e collasso circolatorio

Fattori che determinano la scelta di un antibiotico

RESISTENZA AGLI ANTIBIOTICI

Corretta terapia antibiotica

RESISTENZA INNATA: è intrinseca e basata sul meccanismo d’azione del farmaco. I batteri anaerobi non hanno il meccanismo di trasporto che viene utilizzato dagli aminoglicosidi per entrare nei batteri, e quindi sono naturalmente resistenti agli antibiotici aminoglicosidici. RESISTENZA ACQUISITA: si riferisce all’acquisizione di un gene per la resistenza da parte di un batterio che non era resistente all’antibiotico. Lo stimolo principale allo sviluppo di resistenza acquisita è l’uso stesso degli antibiotici, perchè esercita una pressione selettiva sui batteri per sopravvivere. I tre principali meccanismi sono: . riduzione della permeabilità batterica . produzione di enzimi che alterano la struttura dell’antibiotico . alterazione del sito bersaglio

Allevatore di tacchini cieco

ESERCIZI Le cefalosporine sono farmaci con un ampio intervallo terapeutico perché inibiscono solo la sintesi proteica batterica e non quella umana □ Vero □ Falso

ESERCIZI Le tetracicline andrebbero assunte lontano dai pasti □ Vero □ Falso

ESERCIZI La terapia antibiotica talvolta favorisce la superinfezione da Clostridium difficile □ Vero □ Falso

ESERCIZI Troppi cicli di antibiotici fanno diminuire le difese immunitarie □ Vero □ Falso

ESERCIZI Quasi tutti gli antibiotici vanno assunti per almeno 3 giorni □ Vero □ Falso

ESERCIZI L’acido clavulanico inibisce la sintesi della parete batterica □ Vero □ Falso