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Classificazione dei principali Diuretici 1.Diuretici Osmotici 2.Inibitori dellAnidrasi Carbonica 3.Tiazidici 4.Diuretici dellansa 5.Risparmiatori di potassio.

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1 Classificazione dei principali Diuretici 1.Diuretici Osmotici 2.Inibitori dellAnidrasi Carbonica 3.Tiazidici 4.Diuretici dellansa 5.Risparmiatori di potassio

2 Tiazidi Agenti risparmiatori di potassio Diuretici dellansa Sito dellazione dei diuretici nel nefrone

3 Diuretici Osmotici FarmacoStrutturaAssorbimentoOralet 1/2Vie di eliminazione Glicerolo attivo hM Isosorbide attivo5-9.5 hR Mannitolo Negligible h*R Urea NegligibleIDR *In renal failure, 6-36 h Abbreviations: R, renal excretion of intact drug; M, metabolism; ID, insufficient data

4 Diuretici Osmotici FarmacoAssorbimento Oralet 1/2Vie di eliminazione Glicerolo attivo h M Isosorbide attivo5-9.5 hR Mannitolo Negligible h* R Urea NegligibleIDR Abbreviations: R, renal excretion of intact drug; M, metabolism; ID, insufficient data 1.Mannitolo Somministrazione endovenosa Usato nella profilassi dellinsufficienza renale acuta edema cerebrale e pressione endoculare 2.Glicerolo e Isosorbide: Somministrazione orale Uso in oftalmologia Edema corneale

5 ATP Na + K+K+K+K+ A CA inhibitor s CA S CH HCO 3 - Na + K+K+K+K+ H 2 CO 3 CA CO 2 +H 2 O H+H+H+H+ H 2 CO 3 H+H+H+H+ HCO 3 - TYPE IV TYPE II Na + Lumen Interstitial Space S =Symporter A =Antiporter CH =Ion channel Tubulo prossimale

6 Inibitori dellAnidrasi Carbonica FarmacoPotenza relativa Assorb. orale t 1/2Via di eliminazi one Acetazolam ide 1buono6-9 hR Diclorofena mide 30ID Metazolam ide >1 <10 Buono~14 h25%R, 75%M Abbreviations: R, renal excretion of intact drug; M, metabolism; ID, insufficient data Inibitori anidrasi carbonica Acetazolamide Diclorofenamide Metazolamide Usi Terapeutici: Trattamento del glaucoma Trattamento di alcune forme di epilessia Alcalosi metabolica ADR Acidosi metabolica Iperammoniemia (encefalopatia) Mielodepressione Parestesie Calcolosi (precipitazione Fosfati)

7 Cl - K+K+K+K+ K+K+K+K+ ATPase Blood Ca 2+ Mg 2+ Na + Membrana basolaterale 60mV 70mV EKEKEKEK K+K+K+K+ K+K+K+K+ Tratto Ascendente Ansa di Henle Na + Diuretici dellansa 2Cl - Zonula occludens K+K+K+K+ K+K+K+K mV - ve + ve

8 Diuretici dellansa Furosemide Piretamide Etacrynic Acid Brumetanide Indacrinone

9 Diuretici dellansa Farmacocinetica: Assorbimento nel tratto gastro-enterico Eliminazione per filtrazione e secrezione tubulare Usi Terapeutici: Edema Edema polmonare, Insufficienza cardiaca congestizia Ipertensione Ipercalcemia, insufficienza renale cronica, cirrosi epatica ADR – Controindicazioni ipotensione, ipokaliemia, lcalosi ipocloremica ipotensione, iponatriemia, ipovolemia ipokaliemia, alcalosi ipocloremica iperuricemia, iperglicemia iperuricemia, iperglicemia Ototossicità (evitare associazione con Aminoglicosidi) Ototossicità (evitare associazione con Aminoglicosidi), Piretamide, Bumetanide, Acido Etacrinico, Torasemide Furosemide, Piretamide, Bumetanide, Acido Etacrinico, Torasemide

10 Interazioni Aminoglicosidi (ototossicità) Cisplatino (ototossicità) Digitalici (aritmie) Litio Sulfoniluree (iperglicemia) FANS Tiazidici (sinergismo) probenecid

11 ATP Na + K+K+K+K+ K+K+K+K+ S CH Na + K+K+K+K+ Cl - Na + Lumen Interstitial Space S =Symporter A =Antiporter CH =Ion channel Tubulo distale S Ca 2+ Ex K+K+K+K+ K+K+K+K+ K+K+K+K+ Cl - Na + Ca 2+ CH Diuretici Tiazidici

12 Diuretici Tiazidici Clorotiazide Clorotiazide Idroclorotiazide Idroclorotiazide Clortalidone Clortalidone Farmacocinetica: Assorbimento nel tratto gastro-enterico Secreti nel lume Aumentata escrezione di Cl -, Na +, K +, HCO 3 -, ridotta escrezione Ca 2+ Usi Terapeutici: pertensione Trattamento Ipertensione Ipercalciuria idiopatica, osteoporosi Ipercalciuria idiopatica, osteoporosi Diabete insipido ADH) Diabete insipido (non responsivo a ADH) ADR - Contraindicazioni Ipokalemia, Iponatremia, Alcalosi Ipocloremica Iperuricemia Iperglicemia

13 Interazioni Anticoagulanti Uricosurici Sulfoniluree Insulina anestetici Digitalici Diuretici dellansa FANS Litio chinidina

14 Difference between loop diuretics and Thiazides Effect Loop Diuretics Thiazides Natriuresis Antihypertensive Hypokalemia Calcium Clearance Renal Blood Flow Useful in Renal Insufficiency ? ? or ++

15 Nefrone distale e diuretici risparmiatori di potassio Na + K+K+ ATP HCO 3 - Cl - H 2 CO 3 Na + o K + H+H+ H+H+ H+H+ A.C. CO 2 +H 2 O Cellula intercalare A Cellula Principale LUME INTERSTIZIO Amiloride Triamterene Spironolattone Canrenone Canrenoato di K Aldosterone Recettore

16 Diuretici risparmiatori di potassio Amiloride - Triamterene Farmacinetica: Assorbiti dal tratto gastro-enterico Usi Terapeutici (in combinazione con tiazidi o diuretici dellansa):, edema Trattamento di ipertensione, Insufficienza cardiaca congestizia, edema sindrome di Liddle sindrome di Liddle Fibrosi cistica (amiloride)Fibrosi cistica (amiloride) ADR - Contraindicazioni Iperkalemia, acidosimetabolica Iperkalemia, acidosi metabolica Interazione con trimetroprim (AIDS)Interazione con trimetroprim (AIDS) Iperglicemia, fotosensibilizzazioneIperglicemia, fotosensibilizzazione Nausea, vomito, diarrea, cefalea, vertiginiNausea, vomito, diarrea, cefalea, vertigini

17 Nefrone distale e diuretici risparmiatori di potassio Na + K+K+ ATP HCO 3 - Cl - H 2 CO 3 Na + o K + H+H+ H+H+ H+H+ A.C. CO 2 +H 2 O Cellula intercalare A Cellula Principale LUME INTERSTIZIO Amiloride Triamterene Spironolattone Canrenone Canrenoato di K Aldosterone Recettore

18 Principali processi di biotrasformazione dello spironolattone Spironolattone Detioacetilazione (80% circa della dose) Canrenone Canreonato Estere coniugato Con acido glucuronico

19 Diuretici risparmiatori di potassio Aldosterone e analoghi, Farmacinetica: Assorbiti dal tratto gastro-enterico Usi Terapeutici (in combinazione con tiazidi o diuretici dellansa):, edema Trattamento di ipertensione, Insufficienza cardiaca congestizia, edema cirrosi, Iperaldosteronismo ADR - Contraindicazioni Iperkalemia, acidosimetabolica,necomastia, impotenza (aldosterone) Iperkalemia, acidosi metabolica, ginecomastia, impotenza (aldosterone) Sonnolenza, letargiaSonnolenza, letargia Ulcera peptica, disturbi GIUlcera peptica, disturbi GI insufficienza renale Controindicati nellinsufficienza renale

20 FarmacoMeccanismo Li+ escrezione Li+ (tiazidi) Tossicità Li+ Aminoglicosidi Ototossicita (D. Ansa) ACE-I Iperkalemia (D. Risp. K) Digossina Digossina GFR escrezione tubulare (D. Risp. K) Aritmie da Ipokalemia Tossicità Digossina ChinidinaAritmie da Ipokalemia Interazioni farmacologiche

21

22 PharmacokineticsPharmacokinetics

23 Adverse effects of diuretic use

24

25 Factor contributing to diuretic resistance

26 Diuretic induced Blood volume K+K+ Mg 2+ Na + Some causes of diuretic resistance Na + K+K+K+K+ Forward heart failure Excess diuresis Renal blood flow Indo-methacin or NSAID therapy inhibits Probenecid and Lithium inhibit normal excretion of thiazides and loop diuretics renin angiotensin Low cardiac input aldosterone - + +

27 Thiazides Distal tubule Na reabsorption Distal tubule Na reabsorption Urinary Excretion Urinary Excretion EC volume EC volume Proximal tubule Na & H 2 0 reabsorption Proximal tubule Na & H 2 0 reabsorption Urine Output Urine Output Magaldi AJ. New insights into the paradoxical effect of thiazides in diabetes insipidus therapy. Nephrol Dial Transplant 2000 Dec;15(12): GFR GFR NDI (i.e., due to lithium) is sensitive to thiazides

28 Hemodynamic consequences of diuretic therapy in patients with hypertension Blood pressure Fluid volume Peripheral Resistance Peripheral Resistance Institution of Diuretic Therapy Initial few weeks Initial few weeks

29 Diuretici Osmotici 1.Mannitolo Somministrazione endovenosa Usato nella profilassi dellinsufficienza renale acuta edema cerebrale e pressione endoculare 2.Glicerolo e Isosorbide: Somministrazione orale Uso in oftalmologia Edema corneale

30 Inibitori anidrasi carbonica Acetazolamide Diclorofenamide Metazolamide Usi Terapeutici: Trattamento del glaucoma Trattamento di alcune forme di epilessia Alcalosi metabolica ADR Acidosi metabolica Iperammoniemia mielodepressione


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