Velocità di infusione Velocità di infusione = Css * Cltot All’equilibrio, la velocità di ingresso nel corpo è uguale alla velocità di eliminazione.

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1 Velocità di infusione Velocità di infusione = Css * Cltot All’equilibrio, la velocità di ingresso nel corpo è uguale alla velocità di eliminazione.

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4 Tempo di emivita e somministrazioni ripetute

5 Dosi di farmaco Mediante infusione continua (o somministrazione ripetuta), la dose di farmaco sarà pari a: Dose = [plasmatica] x Clearance Se la somministrazione è ripetuta, in questo modo si calcola la concentrazione plasmatica media.

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7 Tempo di emivita e somministrazioni ripetute

8 Ruolo della velocità di assorbimento nelle curve concentrazione - tempo

9 Dose di carico Per abbreviare i tempi di raggiungimento della concentrazione plasmatica desiderata, è possibile somministrare una singola dose di carico pari a: Dose = [plasmatica] x Vd

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11 Cambiamento dosaggio = Vd (C2 – C1)

12 Somministrazioni ripetute:esempio
Digossina: tempo di emivita = 40 ore Somministrato una volta al giorno, determina un intervallo fra la concentrazione massima e minima inferiore a due volte, in genere accettabile. Lo steady state è raggiunto in circa una settimana. Spesso è un tempo accettabile, ma se sere un’azione più rapida si somministra una dose di carico.

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14 Modelli farmacocinetici

15 Finestra terapeutica

16 Modello farmacocinetico
Concetto chiave = relazioni ESPONENZIALI tra i vari processi!!!

17 Modello farmacocinetico a due compartimenti

18 Modello bicompartimentale: decadimento a due componenti

19 Modello bicompartimentale: decadimento a due componenti

20 Cinetiche di saturazione
La durata di azione dipende in maniera più marcata dalla dose somministrata rispetto ai farmaci che non mostrano saturazione metabolica. La relazione tra dose somministrata e concentrazione plasmatica allo stato stazionario è ripida e imprevedibile. Con somministrazioni ripetute, la quantità di farmaco nell’organismo continuerà ad aumentare infinitamente senza mai raggiungere lo stato stazionario.

21 Cinetiche di saturazione dell’eliminazione dell’alcool

22 Comparazione tra cinetiche di saturazione e normali

23 Limiti farmacocinetica
Non sempre concentrazione plasmatica è un surrogato rappresentativo della concentrazione al sito di azione. Alcuni farmaci funzionano con un legame irreversibile, determinando un effetto che persiste indipendentemente dalla loro presenza in soluzione.

24 Cinetiche di saturazione dell’eliminazione dell’alcool

25 Cinetiche di saturazione
La durata di azione dipende in maniera più marcata dalla dose somministrata rispetto ai farmaci che non mostrano saturazione metabolica. La relazione tra dose somministrata e concentrazione plasmatica è ripida e imprevedibile. Con somministrazioni ripetute, la quantità di farmaco nell’organismo continuerà ad aumentare infinitamente senza mai raggiungere lo stato stazionario.

26 Comparazione tra cinetiche di saturazione e normali

27 Limiti farmacocinetica
Non sempre concentrazione plasmatica è un surrogato rappresentativo della concentrazione al sito di azione. Alcuni farmaci funzionano con un legame irreversibile, determinando un effetto che persiste indipendentemente dalla loro presenza in soluzione.