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1 NOZIONI DI FARMACOCINETICA FARMACOCINETICAEFARMACODINAMICA Paolo Lucio Morselli – GAMIAN-Europe – ARETE VARESE – Gennaio 2006.

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1 1 NOZIONI DI FARMACOCINETICA FARMACOCINETICAEFARMACODINAMICA Paolo Lucio Morselli – GAMIAN-Europe – ARETE VARESE – Gennaio 2006

2 2 Cosa è un Farmaco ? La parola farmaco deriva dal greco Ψ άρμάχόν ( rimedio, bevanda ma anche formula magica) Indica una sostanza capace di lenire, di ridurre unalterazione patologica, di guarire una malattia

3 3 Come i farmaci esercitano i loro effetti ? Un farmaco non è tuttavia una sostanza magica che deve solo essere somministrata per essere immediatamente efficace. sostanza chimica Recettori Un farmaco è una sostanza chimica (di natura estrattiva o di sintesi, che se introdotta nellorganismo esercita la sua azione tramite linterazione con determinate strutture proteiche e fosfolipidiche, dette Recettori, situate nei vari organi ed apparati a funzione vitale. (cuore, cervello, fegato, polmoni, arterie, reni etc.). I recettori possono essere paragonati a dei pannelli di controllo che modulano lattività delle funzioni a loro connesse. Essi possono solo aumentare o diminuire lattività delle funzioni che dipendono da loro. Un farmaco quindi può solo aumentare o diminuire una certa funzione ma non può modificarla sostanzialmente

4 4 Intensità e durata effetti di un farmaco Lintensità e la durata degli effetti di un farmaco dipendono dal tempo in cui una certa quantità del farmaco stesso (concentrazione) è presente a livello del recettore, o per meglio dire, occupa il recettore. (o sito dazione) Il numero di recettori occupati e la durata di tale occupazione dipendono da due fattori : a) La dose somministrata. b) La velocità di eliminazione del farmaco dallorganismo. _____________________ Quindi va ricordato che loccupazione del recettore provoca una catena di reazioni biochimiche che danno luogo ad implulsi che aumentano (STIMOLAZIONE) o riducono (INIBIZIONE) lattività della funzione implicata.

5 5 Destino di un farmaco nellorganismo Assorbimento Via orale Disgregazione e dissoluzione Circolazione sanguigna Distribuzione aCervello ed altri organi Fegato / metabolismo Rene /escrezione

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7 7 Destino di un farmaco nellorganismo Assorbimento Via orale Disgregazione e dissoluzione Circolazione sanguigna Distribuzione aCervello ed altri organi Fegato / metabolismo Rene /escrezione

8 8 Assorbimento, distribuzione ed eliminazioneAssorbimento, distribuzione ed eliminazione [ C ]

9 9 Esempi di variabilità assorbimento

10 10 Legame alle proteine e distribuzione Una volta entrati nel circolo ematico la maggior parte dei farmaci si legano con un legame temporaneo e reversibile alle proteine plasmatiche (albumine e globuline) che funzionano come deitrasportatori del farmaco ai vari organi o una riserva. (il farmaco legato è inattivo).Una volta entrati nel circolo ematico la maggior parte dei farmaci si legano con un legame temporaneo e reversibile alle proteine plasmatiche (albumine e globuline) che funzionano come deitrasportatori del farmaco ai vari organi o una riserva. (il farmaco legato è inattivo). Arrivato nel luogo di azione, il farmaco viene liberato,Arrivato nel luogo di azione, il farmaco viene liberato, passa le membrane cellulari ed esercita la sua azione sui recettori. passa le membrane cellulari ed esercita la sua azione sui recettori. Questo processo continua sino a che non si stabilisce un equilibrio tra le concentrazioni del farmaco nel sangue e le concentrazioni del farmaco nei tessuti. Questo processo continua sino a che non si stabilisce un equilibrio tra le concentrazioni del farmaco nel sangue e le concentrazioni del farmaco nei tessuti.

11 11 Esempio di legame alle proteine [farmaco libero (unbound) / farmaco legato (bound)]

12 12 Metabolismo e degradazione composto Farmaco nel FEGATO Metabolita attivo Metabolita inattivo Escrezione Vari organi

13 13 Vita media nellorganismo [ C ] Vita media ,5 6,25 3,12

14 14 Concentrazioni in equilibrio in trattamento ripetuto Livello inefficace Livello ottimale Livello tossico Tempo [ C ]

15 15 Steady State

16 16 Esempi di concentrazioni allequilibrio Tossiche Ottimali Insufficienti

17 17 Riassumendo farmaco un farmaco è un composto chimico interagire con essi stimolandoli o inibendoli con una struttura particolare, capace di riconoscere i recettori e di interagire con essi stimolandoli o inibendoli. intensitàdurata Lintensità e la durata degli effetti dipendono dalla quantità di prodotto che raggiunge il recettore e dal tempo di permanenza a livello dei siti di azione.

18 18 Meccanismo dazione degli psicofarmaci Tutti i farmaci attivi sul Sistema Nervoso Centrale (Cervello) Interagiscono con recettori che in condizioni fisiologiche sono stimolati/inibiti da composti endogeni detti NEUROMEDIATORI. I più noti sono sostanze come la dopamina, la serotonina,la noradrenalina, il GABA e lacido glutammico. Ognuna di queste sostanze aumenta o riduce lattività di un certo numero di vie e centri nervosi. Oggi sappiamo che Gli antidepressivi agiscono soprattutto sulle strutture implicanti al SEROTONINA. Gli antipsicotici agiscono preferenzialmente sulle strutture implicanti la DOPAMINA. Gli ansiolitici e gli ipnotici interagiscono soprattutto con le strutture che implicano il GABA.

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23 23 Principi di Terapia per i disturbi dellumore

24 24 Fasi del trattamento remissioneguarigione ricaduta ricorrenzaricaduta risposta progressione disturbo normalità sintomi sindrome fasi trattamento tempo ricaduta o ricorrenza senza farmaci risposta positiva ai farmaci gravità acuto (-8 settimane) consolidam. (4–9 mesi) mantanimento (1 o più anni) Kupfer DJ. J Clin Psychiatry 1991;52(Suppl 5):28–34

25 25 Trattamento fase acuta Lobbiettivo del trattamento durante la fase acuta è quello di ottenere una rapida riduzione dei sintomi rapida riduzione dei sintomi, in modo tale da ottimizzare la progressione verso la guarigione

26 26 terapia prolungata lobbiettivo di una terapia prolungata è quello di prevenire ricadute larresto prematuro del trattamento è associato a circa il 25% di ricadute entro i 2 mesi successivi allarresto Depression Guideline Panel. Depression in Primary Care: Volume 2. AHCPR Publication No. 93–0551, April 1993;109 fase 2 :

27 27 Fase 3: Terapia di mantenimento lobbiettivo della terapia di mantenimento è quello di prevenire un nuovo episodio dopo la guarigione del precedente episodio depressivo Depression Guideline Panel. Depression in Primary Care: Volume 2. AHCPR Publication No. 93–0551, April 1993;110

28 28 Buone regole per una terapia efficace Una volta corretto lo squilibrio biochimico è necessario consolidare questo nuovo equilibrio e questo può richiedere un certo tempo ().Una volta corretto lo squilibrio biochimico è necessario consolidare questo nuovo equilibrio e questo può richiedere un certo tempo ( 4-8 mesi ). In alcuni casi può essere necessario continuare oltre, con la fase di mantenimento, per essere sicuri che lequilibrio raggiunto si sia veramente stabilizzato. ( Per il disturbo bipolare sono spesso 5-8 anni )In alcuni casi può essere necessario continuare oltre, con la fase di mantenimento, per essere sicuri che lequilibrio raggiunto si sia veramente stabilizzato. ( Per il disturbo bipolare sono spesso 5-8 anni ) Va ricordato che spesso la interruzione prematura di un composto che aveva esercitato un effetto positivo, si accompagna,Va ricordato che spesso la interruzione prematura di un composto che aveva esercitato un effetto positivo, si accompagna, nel caso di una ripresa successiva dello stesso prodotto per ricomparsa dei sintomi ad una non-risposta al farmaco stesso! nel caso di una ripresa successiva dello stesso prodotto per ricomparsa dei sintomi ad una non-risposta al farmaco stesso!

29 29 Buone regole per una terapia efficace In pratica va quindi evitato nel modo più assoluto di interrompere il trattamento troppo presto, senza laccordo del medico curante, perché cosi facendo si rischia di andare incontro ad un periodo in cui può essere difficile ritrovare un composto adatto alle nostre esigenze. per fenomeni di interazioneVa pure ricordato che altri farmaci, assunti per altri disturbi, possono modificare, per fenomeni di interazione leffetto del nostro antidepressivo o stabilizzatore. É quindi bene informare sempre il medico che vi segue che state prendendo anche altri farmaci.

30 30 Importanza di un trattamento precoce Quando la terapia è iniziata entro 4 settimane dallinizio dei sintomi il tempo di risposta si riduce sino al 50% La prognosi per una guarigione peggiora col passare del tempo senza terapia In genere il 50% dei pazienti si normalizza se il trattamento avviene entri 6 mesi dallinizio Dopo 6 mesi le percentuali di normalizzazione si riducono sensibilmente Keller MB et al. Arch Gen Psychiatry, 1992;49:809–816 Ferris FO. Breaking the cycle of recurrent depression. IM, December 1995;17:31

31 31 Come si può ottenere una risposta ottimale ? ASSUMERE IL FARMACO, RISPETTANDO ALLA LETTERA LE INDICAZIONI DATE DAL SANITARIO CHE LO HA PRESCRITTO, ALLE ORE INDICATE, SENZA MODIFICARE LE DOSI. RISPETTARE LA REGOLARITÀ DELLE PRESE. NON INTERROMPERE MAI DI PROPRIA INIZIATIVA IL TRATTAMENTO FARMACOLOGICO. CONTATTARE SEMPRE IL PRESCRITTORE ( DI PERSONA O PER TELEFONO) SE EFFETTI AVVERSI INFORMARE SEMPRE IL PRESCRITTORE DI UNA EVENTUALE ASSUNZIONE DI ALTRE TERAPIE PER MALATTIE INTERCORRENTI. DARE TEMPO PER IL CONSOLIDAMENTO E LA STABILIZZAZIONE DEGLI EFFETTI POSITIVI E NON AVERE MAI FRETTA DI SOSPENDERE IL TRATTAMENTO

32 32 Una scelta importante per il futuro ? ? TRATTAMENTO SI NO

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