Targets per lo sviluppo di Farmaci

Presentazione sul tema: "Targets per lo sviluppo di Farmaci"— Transcript della presentazione:

1 Targets per lo sviluppo di Farmaci
Farmaci che agiscono sui recettori Agonists Antagonists Ligando endogeno R Farmaci che agiscono su enzimi Risposta cellulare + Inibitori enzimatici + Attivatori enzimatici Risposta fisiologica

2 Saggi di binding con radioligandi
proteine solubili e di membrana Presenza di una proteina di legame In tessuti, cellule bersaglio e frazioni subcellulari. Determinarne la densità Caratterizzarla anche in assenza di un’attività biologica misurabile L L Elevata affinità e selettività per il recettore Elevata attività specifica AS= mCi/nmoli

3 RECETTORI CANALE (5-HT3) SITO DI LEGAME DELL’AGONISTA depolarizzazione
Serotonina Benzodiazepine Glutammato Purine SITO DI LEGAME DELL’AGONISTA NH2 COOH M1 M2 M3 M4 Na+ K+ Ca2+ depolarizzazione

4 RECETTORI TIROSIN-CHINASICI
Insulina Fattori di crescita citochine

5 RECETTORI ACCOPPIATI A PROTEINE G
Rodopsina

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