Antagonisti a1 non selettivi

Presentazione sul tema: "Antagonisti a1 non selettivi"— Transcript della presentazione:

1 Antagonisti a1 non selettivi
Fenossibenzamina Fentolamina Tolazolina feocromocitoma Antagonisti a1 selettivi prazosin doxazosin terazosin trimazosin Dilatazione arteriosa – venosa Effetti metabolismo lipidico ADR Ipotensione ortostatica (di prima dose) indoramina urapidil Interazione 5HT, ß, a2 ADR Ipotensione ortostatica (di prima dose)

2 VASODILATATORI ATTIVI PER VIA ORALE (poco utilizzati)
Trattamento delle ipertensioni di lieve e medio grado IDRALAZINA Meccanismo d’azione sconosciuto (effetto sulla mobilizzazione Ca++) vasodilatatore arteriolare (circolo splancnico, coronarico, cerebrale, renale) Tachicardia riflessa, aumento gittata cardiaca, aumento renina, ritenzione idrica Effetti collaterali Effetti da eccessiva vasodilatazione: cefalea, tachicardia riflessa, sudorazione e rash cutanei, ipotensione, vertigini Ischemia cardiaca Attivazione linfociti T malattia da siero, anemia emolitica, lupus, glomerulonefrite E’ metabolizzata per acetilazione: acetilatori lenti ed acetilatori rapidi E’ possibile utilizzarla in gravidanza

3 MINOXIDIL DIAZOSSIDO (somm orale) (somm EV)
canali al K+ presenti sulla muscolatura liscia delle arteriole iperpolarizzazione vasodilatazione arteriolare (miocardio, muscolo scheletrico, cute, rene) rilascio renina Usi terapeutici Forme ipertensive gravi Emergenze ipertensive ADR Ritenzione idrosalina Inotropismo – cronotropismo ipertricosi Ritenzione idrosalina Inotropismo – cronotropismo iperglicemia

4 Metabolismo Ha un’emivita relativamente breve, ma il suo metabolita minoxidil solfato è attivo, con una emivita di circa 24 ore: è sufficiente una unica somministrazione giornaliera.

5 VASODILATATORI ATTIVI PER VIA PARENTERALE
(nelle emergenze ipertensive e nei casi di scompenso cardiaco grave) NITROPRUSSIATO DI SODIO E’ un vasodilatatore arterioso e venoso L’effetto terapeutico è dovuto all’azione di NO aumento di cGMP attivazione di una kinasi cGMP-dipendente chiusura di canali al Ca++ rilassamento della muscolatura liscia

6 DIAZOSSIDO (E’ un vasodilatatore arterioso)
Determina apertura di canali al K+ Iperpolarizzazione della cellula E’ molto efficace, infatti l’effetto collaterale tipico è una eccessiva ipotensione, che dura qualche ora, anche dopo singola somministrazione e.v.

7 Effetti collaterali Sono dovuti all’accumulo di cianuro, che viene liberato dal metabolismo del nitroprussiato: acidosi metabolica, aritmie, ipotensione eccessiva fino a morte.

8 FARMACI SIMPATICOLITICI

9 Clonidina -  metildopa
FARMACI SIMPATICOLITICI Clonidina -  metildopa

10 Clonidina Clonidina Recettore 2
Riduzione delle resistenze vascolari periferiche

11 Effetti collaterali Clonidina
sonnolenza, astenia, depressione, secchezza delle fauci, sfregamento oculare (questi ultimi a causa dell’inibizione delle secrezioni) diminuzione della libido

12 Alfametildopa Inibitore della dopa decarbossilasi, sedativo centrale, provoca una riduzione a livello encefalico di 5 idrossitriptamina, che spiegherebbe, insieme alla diminuzione delle resistenza vascolari periferiche, l'effetto ipotensivo. EFFETTI COLLATERALI: anemia emolitica e Sindrome simil-lupoide

13 Alfametildopa CONTROINDICAZIONI Parkinsonismo, epatopatie, gravidanza, allattamento. EFFETTI INDESIDERATI Tossicità epatica elevata, sedazione, psicodepressione, anemia emolitica. INTERAZIONI Aumentata pressione arteriosa con simpaticomimetici. Inopportuna la associazione di metildopa con antidepressivi ANTIMAO, litio carbonato. (usati quasi esclusivamente in ospedale nel caso di crisi ipertensiva acuta in soggetti non rispondenti ad altri farmaci)