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Fenossibenzamina Fentolamina Tolazolina feocromocitoma prazosin doxazosin terazosin trimazosin Dilatazione arteriosa – venosa Effetti metabolismo lipidico.

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Presentazione sul tema: "Fenossibenzamina Fentolamina Tolazolina feocromocitoma prazosin doxazosin terazosin trimazosin Dilatazione arteriosa – venosa Effetti metabolismo lipidico."— Transcript della presentazione:

1 Fenossibenzamina Fentolamina Tolazolina feocromocitoma prazosin doxazosin terazosin trimazosin Dilatazione arteriosa – venosa Effetti metabolismo lipidico ADR Ipotensione ortostatica (di prima dose) Antagonisti 1 non selettivi Antagonisti 1 selettivi indoramina urapidil ADR Ipotensione ortostatica (di prima dose) Interazione 5HT, ß, 2

2 VASODILATATORI ATTIVI PER VIA ORALE (poco utilizzati) Trattamento delle ipertensioni di lieve e medio grado IDRALAZINA Meccanismo dazione sconosciuto (effetto sulla mobilizzazione Ca++) vasodilatatore arteriolare (circolo splancnico, coronarico, cerebrale, renale) Tachicardia riflessa, aumento gittata cardiaca, aumento renina, ritenzione idrica Effetti da eccessiva vasodilatazione: cefalea, tachicardia riflessa, sudorazione e rash cutanei, ipotensione, vertigini Ischemia cardiaca Attivazione linfociti Tmalattia da siero, anemia emolitica, lupus, glomerulonefrite E metabolizzata per acetilazione: acetilatori lenti ed acetilatori rapidi E possibile utilizzarla in gravidanza Effetti collaterali

3 canali al K+ presenti sulla muscolatura liscia delle arteriole iperpolarizzazione MINOXIDIL DIAZOSSIDO (somm orale) (somm EV) vasodilatazione arteriolare (miocardio, muscolo scheletrico, cute, rene) rilascio renina Usi terapeutici Forme ipertensive gravi Emergenze ipertensive ADR Ritenzione idrosalina Inotropismo – cronotropismo ipertricosi Ritenzione idrosalina Inotropismo – cronotropismo iperglicemia

4 Metabolismo Ha unemivita relativamente breve, ma il suo metabolita minoxidil solfato è attivo, con una emivita di circa 24 ore: è sufficiente una unica somministrazione giornaliera.

5 VASODILATATORI ATTIVI PER VIA PARENTERALE (nelle emergenze ipertensive e nei casi di scompenso cardiaco grave) NITROPRUSSIATO DI SODIO E un vasodilatatore arterioso e venoso Leffetto terapeutico è dovuto allazione di NO aumento di cGMP attivazione di una kinasi cGMP-dipendente chiusura di canali al Ca++ rilassamento della muscolatura liscia

6 DIAZOSSIDO Determina apertura di canali al K+ (E un vasodilatatore arterioso) E molto efficace, infatti leffetto collaterale tipico è una eccessiva ipotensione, che dura qualche ora, anche dopo singola somministrazione e.v. Iperpolarizzazione della cellula

7 Effetti collaterali Sono dovuti allaccumulo di cianuro, che viene liberato dal metabolismo del nitroprussiato: acidosi metabolica, aritmie, ipotensione eccessiva fino a morte.

8 FARMACI SIMPATICOLITICI

9 Clonidina - metildopa FARMACI SIMPATICOLITICI

10 Clonidina Recettore 2 Riduzione delle resistenze vascolari periferiche

11 Effetti collaterali Clonidina sonnolenza, astenia, depressione, secchezza delle fauci, sfregamento oculare (questi ultimi a causa dellinibizione delle secrezioni) diminuzione della libido

12 Alfametildopa Inibitore della dopa decarbossilasi, sedativo centrale, provoca una riduzione a livello encefalico di 5 idrossitriptamina, che spiegherebbe, insieme alla diminuzione delle resistenza vascolari periferiche, l'effetto ipotensivo. EFFETTI COLLATERALI: anemia emolitica e Sindrome simil-lupoide

13 Alfametildopa CONTROINDICAZIONI Parkinsonismo, epatopatie, gravidanza, allattamento. EFFETTI INDESIDERATI Tossicità epatica elevata, sedazione, psicodepressione, anemia emolitica. INTERAZIONI Aumentata pressione arteriosa con simpaticomimetici. Inopportuna la associazione di metildopa con antidepressivi ANTIMAO, litio carbonato. (usati quasi esclusivamente in ospedale nel caso di crisi ipertensiva acuta in soggetti non rispondenti ad altri farmaci)


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