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RECETTORI Corpora non agunt nisi fixata (P. Ehrlich) Le cellule distanti tra loro comunicano attraverso molecole (MEDIATORI o NEUROTRASMETTITORI) che.

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3 RECETTORI Corpora non agunt nisi fixata (P. Ehrlich) Le cellule distanti tra loro comunicano attraverso molecole (MEDIATORI o NEUROTRASMETTITORI) che si legano a macromolecole nella cellula ricevente (RECETTORI) 1. RECETTORI DI MEMBRANA 2. RECETTORI INTRACELLULARI

4 Sono divisi in 4 famiglie: 1)RECETTORI – CANALE 2)RECETTORI ACCOPPIATI ALLE PROTEINE G 3)RECETTORI DOTATI DI ATTIVITA TIROSIN CHINASICA INTRINSECA 4)RECETTORI DOTATI DI ATTIVITA GUANILATO CICLASICA INTRINSECA RECETTORI DI MEMBRANA

5 Trasducono il segnale portato da mediatori idrofilici (neurotrasmettitori classici e peptidici, fattori di crescita, citochine, ecc) Trasducono il segnale generando modificazioni biofisiche e biochimiche della cellula RECETTORI DI MEMBRANA

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9 RECETTORI INTRACELLULARI Interagiscono con il genoma, modificando lespressione genica e quindi la composizione proteica della cellula Trasducono il segnale portato da ormoni e da altri mediatori lipofilici (ormoni steroidei e tiroidei, acido retinoico, vitamina D, ecc) Farmacologia per immagini Atlante tascabile II Edizione Italiana Lullmann Mohr

10 Rappresentazione schematica del meccanismo di attivazione di recettori intracellulari.

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12 RECETTORI CANALE Sono dei complessi macroproteici transmembranari che formano un canale ionico (aperto dal legame con il neurotrasmettitore o con farmaci agonisti) La loro attivazione determina dei rapidi cambiamenti delle concentrazioni ioniche intracellulari e del potenziale elettrico transmembranario Sono recettori canale: - RECETTORI NICOTINICI - RECETTORI GABA A - RECETTORI PER LA GLICINA - RECETTORI IONOTROPI PER IL GLUTAMMATO - RECETTORE 5-HT3 PER LA SEROTONINA

13 RECETTORI CANALE Recettore nicotinico Farmacologia per immagini Atlante tascabile II Edizione Italiana Lullmann Mohr

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15 Fig. 2.6.B – Rappresentazione schematica dei recettori canale GABA A

16 Fig – Struttura molecolare del complesso glicoproteico del recettore GABA A che si assembla a formare un canale permeabile allo ione cloro.

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18 Farmacologia per immagini Atlante tascabile II Edizione Italiana Lullmann Mohr RECETTORI ACCOPPIATI ALLE PROTEINE G

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20 RECETTORI ACCOPPIATI ALLE PROTEINE G Le proteine G sono una famiglia di molecole proteiche, chiamate così per la loro interazione con i nucleotidi guaninici GTP e GDP Ogni proteina G è formata da 3 subunità e ) GTP e GDP si legano alla subunità, che ha attività GTPasica (GTP GDP) e sono associate a formare un complesso, sono idrofobiche e sono ancorate alla superficie citoplasmatica della membrana

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23 Rappresentazione schematica del recettore GABA B.

24 Regolazione dellattività adenil-ciclasica e di canali al K + ad opera di recettori accoppiati a proteine G.

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27 RECETTORI ACCOPPIATI ALLE PROTEINE G Glicogenolisi Lipolisi Attivazione del canale del Ca +2 Farmacologia per immagini Atlante tascabile II Edizione Italiana Lullmann Mohr

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30 RECETTORI ACCOPPIATI ALLE PROTEINE G Contrazione della muscolatura liscia Secrezione ghiandolare Farmacologia per immagini Atlante tascabile II Edizione Italiana Lullmann Mohr

31 Meccanismo di attivazione del ciclo del fosfatidil-inositolo con formazione di IP 3 e DAG ad opera di recettori accoppiati con la proteina Gq.

32 RECETTORI ACCOPPIATI ALLE PROTEINE G Recettore colinergico muscarinico Aumento della permeabilità al K + Farmacologia per immagini Atlante tascabile II Edizione Italiana Lullmann Mohr

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34 RECETTORI CON ATTIVITA GUANILATO -CICLASICA Poco rappresentati negli animali superiori. Lunico esempio: il recettore per il peptide natriuretico atriale Costituito da ununica catena polipeptidica che attraversa una sola volta la membrana Ha un dominio extracellulare che lega lormone e un dominio intracellulare che sintetizza il secondo messaggero il GMPc Il GMPc dà origine ad una serie di eventi simile a quelli prodotti da AMPc Il dominio intracellulare presenta siti di fosforilazione importanti per la regolazione del recettore

35 RECETTORI CON ATTIVITA TIROSIN-CHINASICA Mediano le azioni di fattori di crescita : EGF (fattore di crescita epidermico) PDGF (fattore derivato dalle piastrine) NGF (fattore di crescita nervoso) ormoni : INSULINA citochine

36 RECETTORI CON ATTIVITA TIROSIN-CHINASICA Esterno della cellula interno della cellula -EGF +EGF Molecole di EGF SS~P ATPADP Da Farmacologia generale e clinica B.G. KATZUNG V edizione

37 RECETTORI CON ATTIVITA TIROSIN-CHINASICA Farmacologia per immagini Atlante tascabile II Edizione Italiana Lullmann Mohr

38 Caratteristiche strutturali di alcuni fattori di crescita.

39 Esempio delle vie di trasduzione associate a recettori per fattori di crescita.

40 Controllo a livello della produzione e della degradazione del mediatore MODULAZIONE DELLA RISPOSTE RECETTORIALI La capacità di trasdurre il segnale è controllata DESENSITIZZAZIONE riduzione della capacità di un recettore di trasdurre il segnale, anche se legato allagonista UP - REGULATION DOWN - REGULATION

41 Agonista Tempo Agonista Pasi -arr Agonista N Risposta (AMPc) OH -ARK ATP Pi DESENSITIZZAZIONE DEI RECETTORI ADRENERGICI Da Farmacologia generale e clinica B.G. KATZUNG V edizione

42 DOWN - REGULATION Diminuzione del numero dei recettori: biosintesi degradazione Recettori con attività Tirosin - Chinasica Il legame del ligando favorisce lendocitosi accelerata dei recettori


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