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I nuovi oppiacei e gli analgesici nella terapia del dolore Dispositivi microinfusionali e cenni di farmacocinetica Dott.ssa Giulia Burroni S.O.C Farmacia-Ospedale.

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1 I nuovi oppiacei e gli analgesici nella terapia del dolore Dispositivi microinfusionali e cenni di farmacocinetica Dott.ssa Giulia Burroni S.O.C Farmacia-Ospedale Fano (PU) Regione Marche Fano 07 Ottobre 2007 I nuovi oppiacei e gli analgesici nella terapia del dolore Dispositivi microinfusionali e cenni di farmacocinetica Dott.ssa Giulia Burroni S.O.C Farmacia-Ospedale Fano (PU) Regione Marche Fano 07 Ottobre 2007

2 I sistemi di infusione meccanica attualmente in uso sono: Pompa volumetrica Pompa peristaltica Pompa siringa Pompa elastomerica DISPOSITIVI MICROINFUSIONALI

3 POMPA VOLUMETRICA Eroga volumi prestabiliti di soluzione in modo assolutamente sicuro e preciso Esistono vari modelli: Con unica via di somministrazione Con doppia via di somministrazione Doppia pompa

4 POMPA PERISTALTICA Ormai in disuso per somministrazione endovenosa perchè imprecisa Adatta alla somministrazione della nutrizione enterale POMPA-SIRINGA Meccanicizzazione di una siringa per l'infusione endovenosa Adatta per infondere piccole quantità di farmaco in modo estremamente preciso

5 POMPA ELASTOMERICA Dispositivo monouso per l'infusione continua di farmaci in soluzione, a velocità costante preimpostata Caratterizzato da: Affidabilità e accuratezza del flusso Scarso ingombro (portatile) Assenza di manutenzione Impossibilità di manomissione Facilità di utilizzo Basso costo

6 SPECIFICHE TECNICHE A

7 A

8 PARAMETRI CHE INFLUENZANO LA VELOCITA DI FLUSSO TEMPERATURA la velocità di flusso diminuisce del 2.3% per 1 °C di riduzione della temperatura ed aumenta del 2.3% per 1°C di aumento di temperatura, rispetto a quella misurata dal fabbricante a 32°C VISCOSITA la variazione della viscosità dovuta alla presenza di più farmaci, influenza notevolmente la velocità di erogazione

9 PRIMING DEL FLUIDO MEDICINALE Adottare la tecnica asettica per lintera procedura Il palloncino può essere riempito in ununica operazione o a più riprese, la valvola antireflusso garantisce il non ritorno del fluido verso lesterno dopo aver completato loperazione di priming far circolare il fluido lungo la linea infusionale e chiudere lapertura con tappo luer-lock applicare letichetta sul protettore del dispositivo

10 Dose SOMMINISTRAZIONESOMMINISTRAZIONE SOMMINISTRAZIONESOMMINISTRAZIONE DISTRIBUZIONEDISTRIBUZIONE DISTRIBUZIONEDISTRIBUZIONE ELIMINAZIONEELIMINAZIONE ELIMINAZIONEELIMINAZIONE Farmaco nel sangue o al sito di iniezione FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA FARMACODINAMICA FARMACODINAMICA Effetto clinico Effetto farmacologico Efficacia Tossicità FARMACODINAMICA FARMACODINAMICA Effetto clinico Effetto farmacologico Efficacia Tossicità Farmaco nella circolazione generale Farmaco nei tessuti bersaglio Farmaco nel sangue o al sito di iniezione Biotrasformazione

11 Clearance: misura dellefficacia dellorganismo di eliminare un farmaco Volume di distribuzione: misura dello spazio apparente disponibile a contenere il farmaco nellorganismo Emivita: misura della velocità di eliminazione del farmaco Biodisponibilità: frazione di farmaco assorbita nella circolazione sistemica CxT o AUC: area sottesa alla curva C/t descrive la concentrazione ematica nel tempo FARMACOCINETICA: TERMINOLOGIA ESSENZIALE FARMACOCINETICA: Parametro più importante da considerare per la programmazione di un regime di somministrazione a lungo termine. v s = CL x C ss La clearance misura il volume di liquido biologico liberato dal farmaco ed è proporzionale al volume di distribuzione CL= k e V d La clearance totale può essere determinata allo stato stazionario usando lequazione: CL = dose AUC AUC Il volume di distribuzione secondo parametro farmacocinetico da considerare nel processo di eliminazione V d = quantità di farmaco nellorg. C V d pari al volume plasmatico: farmaci legati a macromolecole plasmatiche plasmatiche V d pari a numerose centinaia di litri: farmaci legati a tessuti extracellulari extracellulari Emivita: tempo necessario perché la concentrazione di un farmaco, misurata in qualunque momento dopo la somministrazione si dimezzi. Espressione del rapporto tra volume di distribuzione e clearance T 1/2 = Vd CL CL

12 FARMACOCINETICA: CONSIDERAZIONI GENERALI CONSIDERAZIONI GENERALIFARMACOCINETICA: La farmacocinetica contribuisce a rispondere alle seguenti domande sulluso del farmaco: 1.A quale dose 2. Per quale via di somministrazione 3. Con quale modalità di somministrazione (dose/unità di tempo) (dose/unità di tempo) 4. Quanto frequentemente La scelta della dose di un farmaco si basa su osservazioni empiriche in corso di studi di fase I Si definisce la Dose Massima Tollerabile La scelta della via di somministrazione si basa sulla misurazione della BIODISPONIBILITÀ. Confronto tra concentrazioni plasmatiche raggiunte con somministrazioni ev e concentrazioni ematiche raggiunte dopo somministrazione della stessa dose per vie alternative a.Via endovenosa: garantisce assorbimento completo b. Via orale: farmaci liposolubili che sfruttano meccanismi di trasporto passivo e farmaci che possono sfruttare meccanismi di trasporto attivo presenti a livello intestinale. la scelta della modalità di somministrazione in termini di dose per unità di tempo dipende dalla conoscenza farmacocinetica delle: 1.Concentrazioni efficaci, definite su basi empiriche 2.Concentrazioni che possono essere raggiunte con diversi tempi di somministrazione delle dosi prescelte del farmaco in esame

13 Oppioidi dolore medio-moderato + Non oppiodi + Adiuvanti Oppioidi dolore severo + Non oppiodi + Adiuvanti Non oppiodi + Adiuvanti DOLORE IL DOLORE PERSISTE O AUMENTA LIBERO DAL DOLORE I gradino II gradino III gradino SCALA ANALGESICA SECONDO OMS

14 Oppioidi dolore medio-moderato + Non oppiodi + Adiuvanti Oppioidi dolore severo + Non oppiodi + Adiuvanti Non oppiodi + Adiuvanti DOLORE IL DOLORE PERSISTE O AUMENTA LIBERO DAL DOLORE I gradino II gradino III gradino SCALA ANALGESICA SECONDO OMS

15 Morfina Buprenorfina Naloxone Fentanyl Tramadolo Codeina Agonista PuroAgonista parzialeAntagonista CLASSIFICAZIONE OPPIACEI

16 Azione selettiva sui recettori Basso peso molecolare Elevata lipofilia Labile legame alle proteine plasmatiche Azione selettiva sui recettori Basso peso molecolare Elevata lipofilia Labile legame alle proteine plasmatiche Efficacia a basse dosi dazione, Efficacia a basse dosi dazione, Maggiore riserva recettoriale e Maggiore riserva recettoriale e Minori effetti collaterali di tipo Minori effetti collaterali di tipo centrale e periferico centrale e periferico CARATTERISTICHE ANALGESICO OTTIMALE

17 Agonista puro (NO EFFETTO TETTO) e selettivo dei recettori analgesia sopraspinale e depressione respiratoria) e (analgesia spinale e sedazione) Agonista puro (NO EFFETTO TETTO) e selettivo dei recettori analgesia sopraspinale e depressione respiratoria) e (analgesia spinale e sedazione) Idrofilia (lento passaggio BEE) Idrofilia (lento passaggio BEE) Metabolismo epatico con produzione di 2 metaboliti attivi (morf-3-glucoronide responsabile effetti collaterali centrali, morf-6-glucoronide azione analgesica) Metabolismo epatico con produzione di 2 metaboliti attivi (morf-3-glucoronide responsabile effetti collaterali centrali, morf-6-glucoronide azione analgesica) Biodisponibilità orale molto variabile Biodisponibilità orale molto variabile MORFINA MORFINA

18 Agonista puro se somministrato in monoterapia NO EFFETTO TETTO e selettivo dei recettori e Agonista puro se somministrato in monoterapia NO EFFETTO TETTO e selettivo dei recettori e Metabolismo epatico con produzione di metaboliti poco attivi (ossimorfone molto attivo ma presente in basse concentrazioni) Metabolismo epatico con produzione di metaboliti poco attivi (ossimorfone molto attivo ma presente in basse concentrazioni) Presenta maggior lipofilia rispetto a morfina Presenta maggior lipofilia rispetto a morfina Somministrato in combinazione con composti non oppioidi (effetto tetto) Somministrato in combinazione con composti non oppioidi (effetto tetto) OSSICODONE OSSICODONE

19 Emivita breve Emivita breve Durata dazione prolungata Durata dazione prolungata Farmacocinetica prevedibile Farmacocinetica prevedibile Biodisponibilità orale molto elevata (60-87%) minor effetto di primo passaggio, non è influenzata dal cibo Biodisponibilità orale molto elevata (60-87%) minor effetto di primo passaggio, non è influenzata dal cibo OSSICODONE: FARMACOCINETICA

20 La tecnologia Oxycontin permette il rilascio controllato di Ossicodone, consentendo un veloce adattamento del dosaggio e garantendo un controllo del dolore rapido e costante: linizio delleffetto analgesico avviene entro unora linizio delleffetto analgesico avviene entro unora dallassunzione 5 dallassunzione 5 leffetto analgesico si mantiene costante per 12 ore 6 leffetto analgesico si mantiene costante per 12 ore 6 lo steady-state plasmatico è raggiunto in 24 ore 7 lo steady-state plasmatico è raggiunto in 24 ore 7 OSSICODONE CR 5. Kaiko R.F.,Clin Pharmacol & Therap,Vol 59, number 1 6. Citron M.L. et al., Cancer Invest 1998; 16: 562– Reder R.F. et al., Clin Ther 1996; 18: 95–105

21 Agonista puro (NO EFFETTO TETTO) e selettivo dei recettori Agonista puro (NO EFFETTO TETTO) e selettivo dei recettori Elevata LIPOFILIA Elevata LIPOFILIA Elevato effetto analgesico Elevato effetto analgesico Metabolismo epatico con produzione di metaboliti inattivi Metabolismo epatico con produzione di metaboliti inattivi Corli O. Mujisers RBR, 2001 FENTANYLFENTANYL

22 Giulia Burroni Grazie per lattenzione


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