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OSSICODONE. OxyContin® Ossicodone cloridrato a rilascio controllato.

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Presentazione sul tema: "OSSICODONE. OxyContin® Ossicodone cloridrato a rilascio controllato."— Transcript della presentazione:

1 OSSICODONE

2 OxyContin® Ossicodone cloridrato a rilascio controllato

3 MOLTENI

4

5 Farmacocinetica T/2 di assorbimento di ossicodone IR : 0,4h. (24 min) (monofasico) Le compresse di OxyContin ® hanno un andamento bifasico: Una fase rapida, del 38% della dose disponibile, con un T/2 di assorbimento di 37 minuti Una fase lenta, del 62% della dose disponibile, con un T/2 di assorbimento di 6,2 ore Mandema et al. 1996

6 Farmacocinetica Vantaggi Vantaggi della Farmacocinetica di OxyContin ® Assorbimento bifasico: Rapida comparsa dellanalgesia, con sollievo del dolore entro lora seguente la sua somministrazione Meccanismo di rilascio prolungato, che offre unanalgesia duratura e permette al paziente di sperimentare un sollievo continuato del dolore con somministrazioni ogni 12 ore

7 Farmacocinetica Ossicodone a rilascio immediato 20 mg OxyContin ® 10 mg (2 compresse) ,02,57,51012,51517,52022,52527,53032,5355,0 Concentrazione media (ng/mL) ore Biodisponibilità di OxyContin ® vs soluzione orale IR Mandema et al. 1996

8 Farmacocinetica Livelli plasmatici stabili Steady state La concentrazione plasmatica di ossicodone raggiunge la stabilità nel giro di 24 h. Questo, unito al rapido incremento iniziale dei livelli plasmatici di ossicodone, significa che si può titolare rapidamente la dose con un prodotto da somministrare ogni 12 ore Levy et al. 2001

9 Farmacocinetica Lassorbimento di ossicodone dalle compresse di OxyContin ® non è condizionato dagli alimenti Effetto degli alimenti sulla Farmacocinetica Benzinger et al. 1996

10 OxyContin® Dosi raccomandate Dose iniziale Dose iniziale usuale nei pazienti naive o nei pazienti con dolore severo che non rispondono al trattamento con oppioidi deboli: 10 mg/12 ore In alcuni pazienti possono essere necessarie dosi più alte Sono state somministrate anche dosi superiori a 1000 mg Scheda tecnica

11 Dosi raccomandate La dose giornaliera per pazienti trattati preventivamente con morfina orale dovrebbe essere calcolata secondo il rapporto: 2 a 1 20 mg di morfina orale equivalgono a 10 mg di ossicodone Dose nellanziano = dose nelladulto Non si deve somministrare a pazienti < 18 anni Bruera et al Scheda tecnica

12 Dosi raccomandate Equianalgesia 400 mg di diidrocodeina 400 mg di codeina Un cerotto da 35 µcg/h di buprenorfina 5,3 mg di idromorfone Un cerotto da 25 µcg/h di fentanyl 40 mg di morfina 20 mg di ossicodone Twycross et al 1998 Jacox et al 1994

13 Dosi raccomandate Equianalgesia Ossicodone orale (mg/d í e) <88<44 Fentanyl transdermico (mcg/h) Morfina orale (mg/d í e) Monferrer Bort M.A et al, 1999 Levy MH, 2001

14 Dosi raccomandate Equianalgesia César S et al, 2004 Levy MH, ,5 μg/h. 1,2 mg 0,9 mg 90 mg 30 mg mg 35 μg/h. 0,4-0,8 mg 0,3-0,6 mg mg mg mg 2 x 70 μg/h. 3,2 mg 2,4 mg 70 μg/h. 1,6 mg 1,2 mg Buprenorfina transdermica Buprenorfina sublinguale Buprenorfina parenterale 240 mg 80 mg 120 mg 40 mg Morfina orale Morfina parenterale 120 mg60 mgOssicodone orale Dosi/die: mg/24 ore

15 Dosi raccomandate Equianalgesia César S et al, 2004 Levy MH, Dosi orale (mg) 20 mg3.78 Idromorfone 20 mg0.13 Tramadolo 20 mg0.03 Destropropossifene 20 mg0.05 Diidrocodeina 20 mg0.042 Codeina 20 mg0.5 Morfina solfato CR 20 mg0.5 Morfina solfato IR Dose equianalgesica di Ossicodone orale Fattore di conversione Oppioide orale:

16 OxyContin® Titolazione della dose Si deve ottenere il controllo del dolore senza che il paziente soffra per gli effetti secondari che non possono essere controllati Se possibile, gli incrementi di dose dovrebbero essere del % Se un paziente necessita di farmaco al bisogno più di 2 volte al giorno, si dovrebbe aumentare la dose di OxyContin® Scheda tecnica

17 Dolore oncologico Eventi avversi Mucci-LoRusso P, 1998 Incidenza di eventi avversi simile per OxyContin ® e per Morfina CR, salvo che nel caso di prurito, allucinazioni e vomito che è superiore per la morfina CR 20Allucinazioni 71 Secchezza bocca 54Prurito 74Vomito 86Nausea 107Sonnolenza 10 Stipsi Morfina CR N=52 OxyContin ® Compresse N=48

18 Dolore oncologico Conclusioni Nel dolore oncologico, OxyContin ® : Comparabile e preferibile a ossicodone a rilascio immediato (12 h vs 4 h) Approssimativamente il doppio più potente di Morfina CR a parità di mg (Ratio 1:2) 20 mg OxyContin ® compresse = 40 mg Morfina CR Incidenza di eventi avversi simile a Morfina CR Minore incidenza di vomito, allucinazioni e prurito

19 Minimi Eventi Avversi: allucinazioni EFIC 1997; % 0.2% 0.4% 0.6% 0.8% 1.0% 1.2% 1.4% PlaceboOssicodoneMorfina P.0.08 % con allucinazioni nr di pz per ciascun trattamento


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