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Antagonisti Colinergici. AntagonistiColinergici Antagonisti Colinergici Farmaci antimuscarinici Bloccanti neuromuscolari Bloccanti gangliari NicotinaTrimetafanoMecamilamina.

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Presentazione sul tema: "Antagonisti Colinergici. AntagonistiColinergici Antagonisti Colinergici Farmaci antimuscarinici Bloccanti neuromuscolari Bloccanti gangliari NicotinaTrimetafanoMecamilamina."— Transcript della presentazione:

1 Antagonisti Colinergici

2 AntagonistiColinergici Antagonisti Colinergici Farmaci antimuscarinici Bloccanti neuromuscolari Bloccanti gangliari NicotinaTrimetafanoMecamilamina Atropina Atropina Scopolamina Scopolamina TubocurarinaPancuronioGallaminaSuccininilcolina

3 Ach Recettore Muscarinico M 1 -M 2 Farmaci antimuscarinici antagonismo competitivo meccanismo dazione: siti dazione: -cellule muscolari lisce -cellule del muscolo cardiaco -cellule ghiandolari -gangli periferici al contrario degli Agonisti Colinergici vengono utilizzati in clinica Atropina Scopolamina Atropina Atropina Scopolamina Scopolamina

4 Atropina Alcaloide della belladonna largamente diffuso in natura Atropa belladonna Contenuta anche nella pianta Datura stramonium curativo per lasma

5 Atropina Estere organico -acido aromatico -acido tropico -base complessa meccanismo dazione: 7 dominii transmembrana tropina

6 Effetto dose-dipendente dell Atropina allucinazioni e delirio; coma Frequenza cardiaca elevata; Frequenza cardiaca elevata; secchezza delle fauci; dilatazione delle pupille; palpitazioni modica la secchezza delle fauci leggero rallentamento cardiaco;inibizione della sudorazione; modica la secchezza delle fauci 0.5 mg 2.0 mg >10.0 mg 5.0 mg dose di Atropina

7 Atropina Sito dazione OcchioOcchio -Midriasi (dilatazione della pupilla); -Cicloplegia (paralisi del muscolo ciliare); -Fotofobia Sistema cardiovascolare Sistema cardiovascolare - gittata cardiaca - frequenza cardiaca Effetto Apparato digerente Apparato digerente -attività secretoria gastrica -attività peristaltica Sistema urinario Sistema urinario - Rilasciamento del muscolo detrusore Apparato respiratorioApparato respiratorio broncodilatatore; blocco delle secrezioni lungo il sistema respiratorio

8 Sistema Cardiovascolare Presenta un effetto dose-risposta: Blocco dei recettori muscarinici cardiaci A alte dosi: TACHICARDIA Usi Clininici in Cardiologia Sindrome del seno cardiaco Sindrome del seno cardiaco Trattamento dellinfarto Trattamento dellinfarto miocardioco acuto A basse dosi: BRADICARDIA

9 Impiego nelle disfunzioni dell Apparato digerente Trattamento dell ulcera pepticaTrattamento dell ulcera peptica Trattamento del colon irritabileTrattamento del colon irritabile Usi Clinici in Anestesia Antisecretivo per bloccare laAntisecretivo per bloccare la secrezione salivare, in fase preoperatoria La secrezione salivare è molto sensibile allinibizione degli antagonisti muscarinici PIRENZEPINA

10 Usi Clinici in Oftamologia Prevengono la formazione diPrevengono la formazione di aderenze tra iride, cristallino e cornea applicata localmente è impiegato per un esame accurato della retina e del fondo oculareapplicata localmente è impiegato per un esame accurato della retina e del fondo oculare

11 Impiego nelle Affezioni Respiratorie Sia la secrezione che il tonoSia la secrezione che il tono dei muscoli lisci bronchiali vengono influenzati: blocca il laringospasmo durante lanestesia Impiego in Urologia Ipermotilità della vescica urinariaIpermotilità della vescica urinaria EnuresiEnuresi

12 Sovradosaggio dei Sovradosaggio dei Composti Organofosforici Contenuti in alcuni InsetticidiContenuti in alcuni Insetticidi Avvelenamento da Funghi contengono sostanze colinergiche Specie di funghi cheSpecie di funghi che Iperidrosi Piccole dosi inibisconoPiccole dosi inibiscono lattività delle ghiandole sudoripare ALTRI UTILIZZI TERAPEUTICI

13 Farmacocinetica LAtropina presenta un tempo di dimezzamento di circa 2 ore Effetti collaterali StipsiStipsi TachicardiaTachicardia Secchezza delle fauciSecchezza delle fauci Offuscamento della vistaOffuscamento della vista Glaucoma (ad angolo chiuso)Glaucoma (ad angolo chiuso)

14 7 6 Estere organico Scopolamina alcaloide della belladonna -Hyoscyamus niger -Scopolica carniola -anello aromatico -acido tropico -base complessa scopina

15 Viene utilizzata nelle procedure anestetiche in particolare durante il parto Causa blocco della memoriaCausa blocco della memoria a breve termine la Scopolamina induce midriasi e cicloplegia più marcatemidriasi e cicloplegia più marcate La Scopolamina è più efficacie aLa Scopolamina è più efficacie a livello centrale, anche a dosi relativamente ridotte Al contrario dell Atropina,Al contrario dell Atropina, sudorazione AnticinetosiAnticinetosi

16 Rispetto all Atropina: è meno efficace: nel rallentare, attraverso il vago, il cuore nel ridurre lattività intestinale nel rilassare la muscolatura liscia bronchiale possiede una durata dazione maggiore soprattutto sulliride possiede effetti più marcati sul SNC

17 OH Omatropina Composto semisinteticoComposto semisintetico TROPINA + ACIDO MANDELICOTROPINA + ACIDO MANDELICO IpratropioIpratropio Bromuro di IpratropioBromuro di Ipratropio MetilatropinaMetilatropina MetilscopolaminaMetilscopolamina Apparato gastrointestinale

18 Assorbimento, Metabolismo e Escrezione dei Bloccanti Muscarinici Attraversano facilmenente le barriere biologiche compresa la barriera ematoencefalica AssorbimentoMetabolismo Eliminazione attraverso i reni tratto gastrointestinale congiuntiva congiuntiva poche informazioni

19 NEURONE PREGANGLIARE NEURONE POSTGANGLIARE Ach Recettore nicotinico Recettore muscarinico Recettore peptidico Peptide Bloccanti Gangliari -Meccanismo dazione- a livello presinaptico sintesi, liberazione, reuptake del neurotrasmettitore a livello post-giunzionale linterazione tra Ach e recettore con la depolarizzazione della cellula

20 Bloccanti Gangliari NICOTINA e farmaci correlatiNICOTINA e farmaci correlati Non sono usati in terapia Inizialmente stimolano i gangli per poi bloccarli TRIMETAFANO e MECAMILAMINATRIMETAFANO e MECAMILAMINA Usati in terapia Agiscono inibenbendo lazione post-sinaptica dellAch

21 Bloccanti Gangliari Questi farmaci non sono in grado di agire in maniera selettiva, ma bloccano lintera afferenza del Sistema Nervoso Autonomo a livello dei recettori Nicotinici Questi farmaci non sono in grado di agire in maniera selettiva, ma bloccano lintera afferenza del Sistema Nervoso Autonomo a livello dei recettori Nicotinici Non presentano selettività Trimetafono CH 3 NHCH 3 Mecamilamina

22 Principio attivo del tabacco.Principio attivo del tabacco. Unico alcaloide naturale cheUnico alcaloide naturale che si presenta in forma liquida. Base volatile incoloreBase volatile incolore NICOTINA Bloccanti Gangliari Nicotiana Tabacum

23 Nicotina -Attività farmacologiche- Agisce su numerosi siti dazione DESENSITIZZANDO i recettori i recettori + EFFETTI STIMOLATORI EFFETTI INIBITORI LA RISPOSTA FINALE

24 Nicotina -Meccanismo dazione- fase iniziale (fase 1) stimola le cellule gangliari e facilita la trasmissione degli impulsi alla stimolazione iniziale fa seguito, molto rapidamente, un blocco della trasmissione fase post-depolarizzante (fase 2) (fase 2) DESENSITIZZAZIONE

25 Nicotina -azione bifasica sulla Midollare del Surrene- a BASSE dosi stimola il rilascio di catecolamine ad ALTE dosi Previene il rilascio delle stesse

26 Nicotina Sistema Cardiovascolare ad ALTE dosi pressione sanguigna in seguito al blocco gangliare Liberazione di Adrenalina e NA pressione sanguigna frequenza cardiaca peristalsi

27 Nicotina tono attività motoria ad ALTE dosi attività muscolature dellintestinodellintestino della vescicadella vescica Tratto Gastointestinale gangli parasimpatici + terminazioni colinergiche

28 ad ALTE dosi Ghiandole Esocrine a BASSE dosi secrezione Sistema Respiratorio a BASSE dosi stimolazione respiratoria dosi TOSSICHE depressionerespiratoria paralisi della muscolatura respiratoria

29 Assorbimento Mucose della cavità oraleMucose della cavità orale Tratto gastrointestinaleTratto gastrointestinale Supera la barriera ematoencefalicaSupera la barriera ematoencefalica e placentare Metabolismo a livello epatico renale renale polmonare polmonare Eliminazione attraverso i reni

30 Bloccanti Gangliari antagonisti competitivi del recettore nicotinico TRIMETAFANO (derivato del trietilsolfonico) MECAMILAMINA (amina secondaria) CH 3 NHCH 3

31 Bloccanti Gangliari TRIMETAFANO MECAMILAMINA emergenza, per abbassare la emergenza, per abbassare la Bloccante competitivo deiBloccante competitivo dei recettori nicotinici recettori nicotinici Somministrato per via endovenosaSomministrato per via endovenosa Durata dazione di un paio di minutiDurata dazione di un paio di minuti Viene utilizzato, solo in caso diViene utilizzato, solo in caso di pressione sanguigna pressione sanguigna Blocco competitivo dei gangli. Ha una durata dazione di 10 minuti circa. Somministrato anche per via orale.

32 Bloccanti Gangliari -Meccanismo dazione- Agisce inibendo lattività post-sinaptica dellAch Bloccano la trasmissione SENZA PROMUOVERE UNA STIMOLAZIONE INIZIALE

33 Bloccanti Gangliari AZIONI FARMACOLOGICHE IL GRADO DELLIPOTENSIONE PRODOTTO DA UN FARMACO GANGLIOPLEGICO DIPENDE DALLENTITA DEL TONO SIMPATICO PRESENTE AL MOMENTO DELLA SOMMINISTRAZIONE

34 Bloccanti Gangliari AZIONI FARMACOLOGICHE Bloccante Gangliare FUNZIONE CARDIACA NORMALE lavoro cardiaco (-)

35 Bloccanti Gangliari AZIONI FARMACOLOGICHE Bloccante Gangliare INSUFFICIENZA CARDIACA (+) lavoro cardiaco

36 Bloccanti Gangliari Usi terapeutici: Un tempo venivano ampiamente utilizzati per la terapia ed il controllo dellIPERTENSIONE poco selettivi Oggi, vengono utilizzati nel TRATTAMENTO DURGENZA DELLE CRISI IPERTENSIVE

37 Bloccanti Neuromuscolari Ach Tubocurarina Na + Recettore Nicotinico a livello della giunzione neuromuscolare Bloccano la trasmissione colinergica tra le Terminazioni nervose Motorie e i recettori Nicotinici localizzati sulla Placca Neuromuscolare dei muscoli scheletrici siti dazione: meccanismo dazione: Antagonisti (come i Bloccanti non depolarizzanti) o Agonisti (bloccanti depolarizzanti) Competitivi

38 BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI BLOCCANTI DEPOLARIZZANTI Competono con l Ach per il recettore nicotinico COMPETITIVI Si legano al recettore nicotinico, come lAch,depolarizzando la giunzione TubocurarinaTubocurarina PancuronioPancuronio GallaminaGallamina SuccinilcolinaSuccinilcolina Bloccanti Neuromuscolari -Meccanismo dazione-

39 Bloccanti Neuromuscolari -Competitivi non depolarizzanti- a BASSE dosi: Si combinano con il recettore nicotinico impedendo il legame dellAch Impediscono la depolarizzazione della membrana delle cellule muscolari, inibendo la contrazione del muscolo Somministrazione di inibitori delle AchE come la Neostigmina e lEdrofonio

40 Bloccanti Neuromuscolari ad ALTE dosi: Bloccano i canali ionici della PLACCA NEUROMUSCOLARE Riduce la capacità degli inibitori delle AchE di antagonizzare il loro effetto -Competitivi non depolarizzanti-

41 BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI (Competitivi) TUBOCURARINA Me OPF O Paralisi muscolare Muscoli del visoMuscoli del viso Muscoli dellocchioMuscoli dellocchio Muscolatura degli ArtiMuscolatura degli Arti Muscoli del ColloMuscoli del Collo Muscoli del TroncoMuscoli del Tronco Muscoli IntercostaliMuscoli Intercostali DiaframmaDiaframma

42 BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI (Competitivi) TUBOCURARINA Me OPF O Altri Effetti: Brusca diminuzione della causata dalla liberazione dIstamina pressione sanguigna pressione sanguigna BroncocostrizioneBroncocostrizione Reazioni cutaneeReazioni cutanee

43 BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI (Competitivi) Non provoca liberazione di istamina Ha una durata dazione molto simile a quella della Tubocurarina rispetto alla quale è 5 volte più potente Non provoca liberazione dIstamina e anche la sua durata dazione è molto simile a quella della Tubocurarina PANCURONIO GALLAMINA

44 BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI (Competitivi) Farmacocinetica: Somministrato per via parenterale, in quanto per via orale non vengono ben assorbiti. Non vengono metabolizzati; secreti immodificati attraverso le urine. La maggior parte ha una durata dazione che varia da 30 min a 2 ore.

45 BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI (Competitivi) Usi Terapeutici: Miorilassamento nellanestesia generale Effetti indesiderati: La Tubocurarina può provocare broncocostrizione


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